Аналоги цитиколина в ампулах

Содержание


Мемантин
Мемантин

Названия

 Русское название: Мемантин.
Английское название: Memantin.


Латинское название

 Memantinum ( Memantini).


Химическое название

 3,5-Диметил-1-адамантанамин (в виде гидрохлорида).


Фарм Группа

 • Другие нейротропные средства.


Увеличить Нозологии

 • F00 Деменция при болезни Альцгеймера (G30 ).
• F01 Сосудистая деменция.
• F03 Деменция неуточненная.
• F04 Органический амнестический синдром, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами.
• G20 Болезнь Паркинсона.
• G21 Вторичный паркинсонизм.
• G22 Паркинсонизм при болезнях, классифицированных в других рубриках.
• G35 Рассеянный склероз.
• G45,9 Транзиторная церебральная ишемическая атака неуточненная.
• G95,9 Болезнь спинного мозга неуточненная.
• I69 Последствия цереброваскулярных болезней.
• R25,2 Судорога и спазм.
• R41,3,0* Снижение памяти.
• R53 Недомогание и утомляемость.
• S06 Внутричерепная травма.


Код CAS

 19982-08-2.


Характеристика вещества

 Производное амантадина. Мемантина гидрохлорид — белый или почти белый порошок, растворимый в воде. Молекулярная масса 215,76.


Фармакодинамика

 Фармакологическое действие – противопаркинсоническое, нейропротективное, антиспастическое.
Является неконкурентным антагонистом глутаматных N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, тормозит глутаматергическую нейротрансмиссию и прогрессирование нейродегенеративных процессов, оказывает нейромодулирующее действие.
Способствует нормализации психической активности (улучшает память и способность к концентрации внимания, уменьшает утомляемость, симптомы депрессии и пр. ) и коррекции двигательных нарушений.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Cmax в крови достигается в течение 2–6 Элиминация протекает в две фазы: T1/2 составляет, в среднем, в первой фазе 4–9 ч, во второй — 40–65 Выводится преимущественно почками (75–90%). При нормальной функции почек кумуляции не отмечено.


Показания к применению

 Деменция (альцгеймеровского типа. Сосудистая. Смешанная деменция всех степеней тяжести); нарушение функций ЦНС легкой и средней степени тяжести (ослабление памяти и способности к концентрации внимания. Потеря интереса к деятельности. Быстрая утомляемость. Ограничение способности обслуживать себя); церебральный и спинальный спастический синдром (вследствие черепно-мозговой травмы. Рассеянного склероза. Инсульта). Болезнь Паркинсона. Паркинсонизм.


Противопоказания

 Гиперчувствительность, спутанность сознания, выраженные нарушения функции почек.


Ограничения к использованию

 Эпилепсия, тиреотоксикоз, судороги (в тч в анамнезе), инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, беременность, кормление грудью.


Применение при беременности и кормлении грудью

 С осторожностью при беременности (достаточный опыт применения в период беременности отсутствует) и кормлении грудью (нет данных о проникновении в грудное молоко).
 Категория действия на плод по FDA. B.


Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение, внутреннее или двигательное беспокойство, повышенная возбудимость, усталость, повышение внутричерепного давления.
 Прочие. Тошнота.


Взаимодействие

 Усиливает действие барбитуратов, нейролептиков, антихолинергических средств, леводопы, агонистов дофаминергических рецепторов (бромокриптин и тд;), амантадина. Может изменять эффект дантролена и баклофена.


Способ применения и дозы

 Внутрь.


Меры предосторожности применения

 При нарушении функции почек лечение необходимо проводить под контролем их функции. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Фармакология

 • Другие нейротропные средства.

Фармакологическое действие – противопаркинсоническое, нейропротективное, антиспастическое. Является неконкурентным антагонистом глутаматных N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, тормозит глутаматергическую нейротрансмиссию и прогрессирование нейродегенеративных процессов, оказывает нейромодулирующее действие.

Фармакодинамика

Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия — способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза.

В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу. При ЧМТ уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода.

При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств, таких как ухудшение памяти, безынициативность, трудности при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии. Эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.

Фармакокинетика

Всасывание. Цитиколин хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Абсорбция после перорального применения практически полная, а биодоступность практически такая же, как и после в/в введения.

Метаболизм. При в/в и в/м введении цитиколин метаболизируется в печени (при пероральном приеме — в кишечнике и печени) с образованием холина и цитидина. После применения цитиколина концентрация холина в плазме крови значительно повышается.

Распределение. Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина — в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Достигнув головного мозга, цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, принимая участие в построении фракции фосфолипидов.

Выведение. Только 15% дозы введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3% почками и около 12% — с выдыхаемым СО2. В экскреции цитиколина с мочой выделяют 2 фазы: 1-я фаза — около 36 ч, в которой скорость выведения снижается быстро, и 2-я фаза, в которой скорость выведения снижается намного медленнее.

Нозологии

• F00 Деменция при болезни Альцгеймера (G30 ). • F01 Сосудистая деменция. • F03 Деменция неуточненная. • F04 Органический амнестический синдром, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами. • G20 Болезнь Паркинсона. • G21 Вторичный паркинсонизм. • G22 Паркинсонизм при болезнях, классифицированных в других рубриках.

• G35 Рассеянный склероз. • G45,9 Транзиторная церебральная ишемическая атака неуточненная. • G95,9 Болезнь спинного мозга неуточненная. • I69 Последствия цереброваскулярных болезней. • R25,2 Судорога и спазм. • R41,3,0* Снижение памяти. • R53 Недомогание и утомляемость. • S06 Внутричерепная травма.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F06.7 Легкое когнитивное расстройство
  • F91 Расстройства поведения
  • I63 Инфаркт мозга
  • I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
  • I69.1 Последствия внутричерепного кровоизлияния
  • I69.3 Последствия инфаркта мозга
  • S06 Внутричерепная травма
  • T90.5 Последствия внутричерепной травмы
  • Показания к применению

    Повышенная чувствительность; пациенты с выраженной ваготонией (высоким тонусом парасимпатической части вегетативной нервной системы); детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием достаточных клинических данных).

    Неврологи Юсуповской больницы назначают цераксон и аналоги препарата для лечения следующих заболеваний центральной нервной системы:

    • Острого инфаркта мозга;
    • Ишемического и геморрагического инсульта (в восстановительном периоде);
    • Черепно-мозговой травмы и последствий травматического поражения головного мозга;
    • Когнитивных нарушений, связанных с инсультом и черепно-мозговой травмой.

    Препарат не применяют при наличии повышенной чувствительности к основному действующему веществу и вспомогательным компонентам. Противопоказанием к назначению цераксона и аналогов является ваготония – преобладание функции парасимпатического отдела нервной системы над симпатическим. Чем заменить цераксон, неврологи Юсуповской больницы решают индивидуально.

    Врачи выбирают препарат, который подходит пациенту, обладает минимальным спектром побочных эффектов.Поскольку нет убедительных данных по использованию цитиколина у беременных женщин, цераксон и аналоги не назначают во время беременности и лактации грудью. При необходимости лечения цераксоном во время кормления грудью женщине рекомендуют перевести малыша на искусственное вскармливание.

    Деменция (альцгеймеровского типа. Сосудистая. Смешанная деменция всех степеней тяжести); нарушение функций ЦНС легкой и средней степени тяжести (ослабление памяти и способности к концентрации внимания. Потеря интереса к деятельности. Быстрая утомляемость. Ограничение способности обслуживать себя); церебральный и спинальный спастический синдром (вследствие черепно-мозговой травмы. Рассеянного склероза. Инсульта). Болезнь Паркинсона. Паркинсонизм.

    Аналоги цитиколина в ампулах

     Гиперчувствительность, спутанность сознания, выраженные нарушения функции почек.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Отсутствуют достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин. Хотя доказательств риска для плода при применении цитиколина получено не было, в период беременности цитиколин назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

    При применении цитиколина в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с грудным молоком отсутствуют.

     С осторожностью при беременности (достаточный опыт применения в период беременности отсутствует) и кормлении грудью (нет данных о проникновении в грудное молоко).  Категория действия на плод по FDA. B.

    Побочные действия вещества Цитиколин

    Побочные действия сгруппированы по частоте появления: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до {amp}lt;1/10); нечасто (≥1/1000 до {amp}lt;1/100); редко (≥1/10000 до {amp}lt;1/1000); очень редко ({amp}lt;1/10000); частота не установлена.

    Аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, анафилактический шок.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: бессонница, головная боль, головокружение, тремор, онемение в парализованных конечностях, стимуляция парасимпатической нервной системы.

    Со стороны психики: галлюцинации, возбуждение.

    Со стороны ССС: кратковременное изменение АД.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, изменение активности печеночных ферментов.

    Прочие: чувство жара, отеки, одышка.

    Цитиколин усиливает эффекты леводопы.

    Не следует применять одновременно с ЛС, содержащими меклофеноксат.

    Цитиколин в виде раствора для в/в и в/м введения совместим со всеми видами в/в изотонических растворов и растворов декстрозы.

     Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение, внутреннее или двигательное беспокойство, повышенная возбудимость, усталость, повышение внутричерепного давления.  Прочие. Тошнота.

    Цераксон

     Усиливает действие барбитуратов, нейролептиков, антихолинергических средств, леводопы, агонистов дофаминергических рецепторов (бромокриптин и тд;), амантадина. Может изменять эффект дантролена и баклофена.

    Меры предосторожности применения

    Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстроты реакций (в т.ч. управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора).

     При нарушении функции почек лечение необходимо проводить под контролем их функции. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Справочник по болезням
    Adblock detector