Препарат “Аспекард”: инструкция по применению, аналоги, отзывы

Режимы дозирования на основании международных рекомендаций

Производителем лекарства является украинская компания «Стиролбиофарм». Соответственно используемой производственной технологии, препарат выпускается в виде желудочнорастворимой формы в дозе по 100 мг в одной таблетке. Способы компоновки таблеток:

  • картонная упаковка 120 таблеток (10 блистеров по 12 таб.);
  • полимерный контейнер по 100 таблеток.
    Аспекард, инструкция по применению

Таблетка «Аспекард» содержит 100 мг АСК, микрокристаллическую целлюлозу, кроскармеллозу натрия, коллоидный диоксид кремния, стеариновую кислоту.

У препарата «Аспекард» применение достаточно узкое, хотя инструкция к нему содержит рекомендации по лечению множества заболеваний, включая ревматические патологии. Производителем рекомендуется применять «Аспекард» и как жаропонижающее средство или обезболивающее. В действительности, в данной дозировке ацетилсалициловой кислоты лекарство можно эффективно применять только как препарат, препятствующий тромбоцитарной агрегации.

У препарата «Аспекард» инструкция производителя не является основным руководством пациента по лечению. Она не содержит информации о приеме средства при различных клинических ситуациях, начиная с профилактики атеротромбоза при ИБС и ЦВБ и заканчивая острыми нарушениями кровообращения головного мозга и сердца.

На основании международных рекомендаций, разработанных Европейским Сообществом Кардиологов (ESC) и Американской Ассоциацией Сердца (AHA) и адаптированных Минздравом, режимы применения ацетилсалициловой кислоты являются следующими:

  • на этапе неотложной помощи при остром коронарном синдроме требуется дать разжевать пациенту 3 таблетки «Аспекард 100». Инструкция по применению при этом игнорируется, а разовая доза составляет 300 мг;
  • при хронической кардиальной ишемии (ИБС) на постоянный прием назначается одна таблетка 100 мг после ужина вечером;
  • при артериальной гипертензии пациентов с уже высоким риском сердечно-сосудистого осложнения, а также при венозной варикозной болезни нижних конечностей также постоянно принимается по 100 мг (1 таблетке) вечером после ужина.

АСК

Других способов назначения препарата «Аспекард» инструкция ESC и AHA не предусматривает. Также важно отметить, что стандартной дозой «Аспекарда» является 100 мг АСК. Для профилактики указанных выше заболеваний, в соответствиями с инструкциями ESC и AHA, применяется доза по 75 мг. Однако 100 мг назначается пациентам после АКШ с целью предупреждения тромбоза шунта.

Также производитель не дает важной информации об отмене препарата. Согласно статистике, внезапное прекращение приема является причиной 10,2% острых сердечно-сосудистых осложнений. Причем они встречаются спустя примерно 10,6 суток от момента отмены АСК. Этот срок является средним и отражает время, за которое восстанавливается вся популяция тромбоцитов с функционирующей циклооксигеназой.

Приложенная к препарату «Аспекард» инструкция по применению содержит указание на прием по одной таблетке в сутки (100 мг/сут). Данная доза АСК достаточна для ингибирования циклооксигеназы тромбоцитов. Результатом этого является угнетение синтеза тромбоксана А2, что полностью ингибирует способность тромбоцитарных клеток к агрегации. Это исключает вероятность тромбоза, который и является причиной миокардиального или церебрального инфаркта.

Для оказания антитромботического эффекта ацетилсалициловая кислота должна всасываться в кровь. Однако некоторое ее количество действует и в желудке, также ингибируя циклооксигеназу-1 и ее изоформы в слизистой оболочке органа. Результатом данного механизма является побочный эффект – снижение защитных способностей слизисто-карбонатного барьера.

Инструкция по применению препарата

Активное вещество «Аспекарда» — АСК — относится к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) с антитромботическими свойствами. Эффект разжижения крови обусловлен влиянием на адгезионные («приклеиваться» к сосудистой стенке) и агрегационные (слипаться между собой) возможности тромбоцитов.

Особенности обмена медикамента в организме:

  • биодоступность (количество препарата, которое доставляется к чувствительным структурам) — 40-50%;
  • период полувыведения из плазмы крови – 20 минут;
  • активное вещество начинает действовать через несколько минут после всасывания в пищеварительном тракте;
  • максимальный эффект определяется в портальной системе (сосудах, несущих кровь от кишечной стенки в печень).

«Аспекард» вызывает необратимое нарушение функций тромбоцита (на весь период жизни «кровяной пластинки»).

Показания

«Аспекард» применяют для снижения риска кардиоваскулярных «катастроф» (инсульт, инфаркт миокарда) при:

  • остром коронарном синдроме (ОКС);
  • реабилитации постинфарктных больных;
  • транзиторных нарушениях мозгового кровотока (ТИА) и инсульте;
  • стенокардии: нестабильной, напряжения;
  • сахарном диабете II типа;
  • метаболическом синдроме;
  • ожирении;
  • гиперлипидемии, атеросклерозе;
  • гипертонической болезни;
  • у пациентов пожилого возраста.

Показания к применению «Аспекарда» в профилактических целях:

  • постоперационные тромбоэмболии (при сосудистых вмешательствах: транслюминальной ангиопластике, эндартеректомии, аортокоронарном и артериовеозном шунтировании);
  • венозные тромбозы и ТЕЛА (тромбоэмболия легочной артерии) у пациентов с вынужденной длительной иммобилизацией (обездвиживание после травм, полостных операций, паралича);
  • предупреждение повторных окклюзий (сужения просвета) мозговых сосудов.

1 таблетка «Аспекарда» содержит 100 мг АСК. На поверхности препарата нет полоски, поэтому нельзя делить пополам или разжевывать.

АСК путем ацетилирования блокирует активность циклооксигеназ (ЦОГ) в тромбоцитах. Фармакологические эффекты взаимодействия представлены в таблице.

Эффекты Клиническое значение
Снижение синтеза простагландиновых эндопероксидов (PGH2, PGD2) Блокада каскада воспалительных реакций
Угнетение продукции тромбоксана А2 и арахидоновой кислоты Профилактика усиленного образования кровяных сгустков
Снижает образование простациклинов Расширяет просвет сосудов, улучшает реологические свойства крови
Стимуляция транскрипции в генетическом материале Синтез противовоспалительных медиаторов
Снижение способности к оксигенации липопротеидных комплексов Профилактика атеросклероза
Увеличивает синтез ферритина Повышение кислородной емкости крови, улучшение обмена железа
Индукция выработки и высвобождения аденозина, Р-селектина, эндотелиального фактора роста Противовоспалительный эффект

Дезагрегационное действие «Аспекарда» основано на торможении ЦОГ-1 мембран тромбоцитов и тромбоксанового механизма активации.

Дополнительные кардиопротективные эффекты обусловлены способностью АСК стимулировать образование прорезолюционных медиаторов — веществ, которые:

  • устраняют признаки асептического воспаления;
  • способствуют регенерации (восстановлению) тканей;
  • влияют на обмен NO-синтетазы эндотелия сосудов с последующим выделением оксида азота – молекулы, что расширяет просвет артерий.

Ацетилирование ЦОГ-2 изменяет структуру молекулы, превращая в липооксигеназу. После ферментативной трансформации образуется «аспирин-индуцированный» липоксин, который обладает противовоспалительными свойствами и усиливает обратный транспорт холестерина.

Концентрация активного вещества в «Аспекарде» рассчитано на однократный прием.

Рекомендации по употреблению:

  • таблетку выпивают за 30 минут — час до еды;
  • запивать большим количеством жидкости (чтобы снизить риск желудочно-кишечных побочных эффектов);
  • применять препарат в вечернее время.

Последнее объясняется циркадными ритмами агрегации тромбоцитов (пик активности припадает на 22 часа).

Стандартная доза для профилактики сердечно-сосудистых катастроф – 100-200 мг/сутки на протяжении 1 месяца с дальнейшим пересмотром дозировки препарата и наличия показаний к продолжению терапии АСК. Альтернативная схема: 300 мг «Аспекарда» один раз в 48 часов.

Рекомендации Американской Ассоциации Кардиологов при ОКС и нестабильной стенокардии:

  • как можно раньше начать терапию АСК в дозе 150-325 мг;
  • переход на поддерживающее лечение по 75-150 мг/сутки.

Такая система снижает кардиоваскулярную смертность на 23% от повторного инфаркта миокарда и на 50-70% от фатальных нарушений ритма в острой фазе.

Для профилактики повторных инсультов рекомендовано начать лечение «Аспекардом» через 24-48 часов после появления симптомов. Если пациенту планируется проведение тромболитической терапии, применение АСК следует отложить на 24 часа.

Назначение «Аспекарда» противопоказано при:

  • гиперчувствительности к АСК и другим салицилатам;
  • аспириновой бронхиальной астме;
  • пациентам с приступами удушья после использования других НПВС в анамнезе;
  • острых язвах пищеварительного тракта (в том числе при болезни Крона, колите);
  • геморрагических диатезах;
  • терминальной стадии почечной недостаточности;
  • тяжелой печеночной дисфункции;
  • недостаточности кровообращения высокой степени;
  • совместном приеме с «Метотрексатом» в дозировании более 15 мг/неделю (комбинация повышает гематологическую токсичность);

Не рекомендовано принимать «Аспекард» в I и III триместрах беременности. До 12 недель использование высоких доз АСК (более 100 мг/сутки) повышает вероятность произвольного аборта и рождения ребенка с аномалиями развития:

  • гастрошизисом – неполным поворотом кишечника в эмбриональном периоде с незаращением передней брюшной стенки;
  • «волчьей пастью» –расщелина твердого неба;
  • расщеплением позвоночника;
  • сердечными пороками;
  • диафрагмальной грыжей;
  • гипоспадией у мальчиков.

В III триместре Ацетилсалициловая кислота провоцирует преждевременное закрытие артериального протока с развитием сердечно-легочной недостаточности, поражение почек у плода, слабость родовой деятельности, послеродовые кровотечения, образование кефалогематомы у новорожденного. Применение низких доз АСК нужно прекратить за 4 недели до родов.

Длительное применение высоких доз АСК сопровождается риском хронической салицилатной интоксикации. Симптомы передозировки препаратом:

  • вертиго (головокружение);
  • шум, звон, гул в ушах;
  • диспепсия (несварение);
  • мигрени;
  • усиленное потоотделение;
  • нарушение сознания;
  • кислотно-щелочной дисбаланс (смещение в кислую сторону);
  • гипервентиляция, отек легких;
  • повышенная кровоточивость;
  • почечная дисфункция.

Терапия «салицилизма» включает в себя промывание желудка, сорбенты, форсированный диурез и коррекцию кислотно-основного состояния.

Лечение геморрагических осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта проводится в хирургическом стационаре.

Особые указания

«Аспекард» с осторожностью назначают пациентам с:

  • аллергией на обезболивающие, противовоспалительные, противоревматические средства;
  • язвенными поражениями пищеварительного тракта в анамнезе;
  • при одновременном лечении прямыми антикоагулянтами («Гепарин», «Фраксипарин»);
  • нарушение кровообращения: патологии почечных сосудов, застойная сердечная недостаточность, массивные оперативные вмешательства, кровопотеря;
  • отсутствием ферментов глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (высокая вероятность гемолиза);
  • печеночной недостаточности.

Препарат "Аспекард": инструкция по применению, аналоги, отзывы

Совместное использование АСК с «Ибупрофеном» усиливает антитромботический эффект.

У пациентов с подагрой «Аспекард» вызывает обострение процесса из-за задержки выведения мочевой кислоты.

Применения АСК во время лихорадки у детей с острыми респираторными вирусными инфекциями провоцирует развитие синдрома Рэя (тяжелого поражения печени).

Длительное употребление препаратов, содержащих АСК, повышает риск возникновения гастропатий. Поэтому рекомендовано параллельный прием Н2-блокаторов или ИПП («Ранитидина», «Омепразола»). Недавние исследования показали, что совместное применение АСК и нитратов одинаково снижает риск поражения слизистой оболочки желудка, как и Н2-блокаторы.

От ульцерогенного эффекта АСК защищает кишечнорастворимая оболочка, которая не дает кислоте воздействовать на желудок. В таких формах начало высвобождения препарата отстрочено на 2 час, что не подходит для оказания помощи в неотложных ситуациях.

Безопасные классовые аналоги препарата «Аспекард»

Препарат "Аспекард": инструкция по применению, аналоги, отзывы

Оригинальный «Аспекард» временно отсутствует на рынке России. Препарат производится по заявке ООО «Стиролбиофарм Балтикум» на заводах, расположенных в разных странах.

На рынке представлены импортные аналоги медпрепарата — лекарства с идентичным составом и показаниями к приему:

  • «Акард» (Польша);
  • «Анопирин» (Словакия);
  • «Аспирин Кардио» (Германия, Швейцария);
  • «Годасал» (Германия);
  • «Реокард» (США);
  • «Тромбопол» (Польша);
  • «Экорин» (Индия).

Наиболее дешевым заменителем «Аспекарда» является «Ацетилсалициловая кислота». Для профилактики кардиоваскулярных осложнений разработаны кишечнорастворимые формы покрытия таблеток. Главная цель – максимально уменьшить неблагоприятное влияние АСК на внутреннюю оболочку желудка. «Ацетилсалициловой кислоте» — средство без необходимой защитной «капсулы».

При отсутствии эффекта, непереносимости — в аптеке можно приобрести заменители препарата «Аспекард» (лекарства с отличающимся составом, но схожим воздействием):

  1. «Кардиомагнил» (Австрия). Магния гидроксид в составе обеспечивает дополнительную защиту слизистой желудка.
  2. «Клопидогрель», «Агрель», «Клодия», «Лопирел», «Плавикс». Действующее вещество блокирует АДФ-рецепторы тромбоцитов, обеспечивая схожий с «Аспекардом» эффект.
  3. «Дипиридамол», «Курантил». Препараты блокируют тромбоцитарную фосфодиэстеразу.

Существуют комбинации АСК с непрямыми антикоагулянтами: Клопидогрелем («Аспигрель», «Коплавикс») или Дипиридамолом («Агренокс»). Эти препараты отличаются высокой стоимостью и показаны к применению в остром периоде ТИА или после ишемического инсульта.

Препарат "Аспекард": инструкция по применению, аналоги, отзывы

Аналогичная тенденция наблюдается и в лечении ревматических заболеваний. Причем приложенная к препарату «Аспекард» инструкция по применению содержит информацию об их лечении. Но рекомендуемая доза составляет порядка 5-8 грамм в сутки.

В таком количестве ацетилсалициловая кислота проявляет несравнимо более сильный гастротоксичный эффект, чем при приеме медикаментов «Мелоксикам», «Целекоксиб», «Рофероксиб» и прочие. А в качестве жаропонижающего средства наиболее ценным классовым аналогом является «Ибупрофен».

Показания к применению «Аспекарда»

О препарате «Аспекард» инструкция по применению, отзывы специалистов и клинические исследования дают много информации, касающейся антиагрегантной терапии. Она показана в следующих ситуациях:

  • при (ОКС) остром коронарном синдроме (на этапе острого инфаркта миокарда с элевацией, депрессией или интактным расположением сегмента ST, при нестабильной стенокардии);
  • при ОНМК (ишемическом инсульте или транзиторной ишемической атаке);
  • в случае доказанной ишемической болезни сердца как средство профилактики ОКС и ОНМК;
  • в профилактике повторных эпизодов ОКС и ОНМК;
  • при наличие варикозной болезни вен нижних конечностей;
  • в качестве профилактического средства, предупреждающего тромбоз шунтов после АКШ;
  • при артериальной гипертензии в случае высокого сердечно-сосудистого риска.

Высокий сердечно-сосудистый риск является совокупным понятием, включающим наличие поражения органов-мишеней при артериальной гипертензии и сопутствующих заболеваний: сахарного диабета, ИБС, ЦВБ.

Безопасность всех фармакологических препаратов является относительной, так как они имеют побочные эффекты. При этом они обуславливают некоторые противопоказания. В частности:

  • при нарушениях свертывания крови (геморрагическом диатезе, гемофилии А и В);
  • при нарушениях функций желудка (эрозиях, острых язвах желудка и 12-перстной кишки);
  • при беременность в первом триместре и в период лактации;
  • при выраженной почечной или печеночной недостаточности;
  • при аллергической реакции на салицилаты;
  • в детском возрасте до 18 лет;
  • при наличии бронхиальной астмы;
  • при лечении метотрексатом.
    лекарство Аспекард

Данные противопоказания являются абсолютными, хотя некоторые из них временные: лактация, беременность, эрозии и язвы ЖКТ, детский возраст. Причем также существует группа состояний, наличие которых требует постоянного контроля со стороны врача. Это одновременное применение антиагрегантов с антикоагулянтами, а также лечение пациентов после аортокоронарного шунтирования.

Выводы

В международных кардиологических рекомендациях низкие дозы АСК – основной метод предотвращения осложнений. «Аспекард» — слабый ингибитор агрегации тромбоцитов, который вызывает стойкий терапевтический результат.

Многочисленные клинические исследования подтверждают высокую эффективность ацетилсалициловой кислоты в стандартных режимах профилактики и лечения атеротромботических событий. Инструкция по применению «Аспекарда» 100 мг содержит исчерпывающую информацию, необходимую пациенту.

Совместные эффекты «Аспекарда»

Ацетилсалициловая кислота имеет ряд эффектов, усиливающих или угнетающих действие ряда препаратов. В частности:

  • АСК усиливает эффект любых антиагрегантов и антикоагулянтов;
  • АСК усиливает жаропонижающий и обезболивающий эффект НПВС, усиливает антиревматический эффект «Мелоксикама»;
  • при совместном применении с цитостатиками усиливает их гастротоксичность;
  • при приеме с алкоголем риск развития осложнений язвы или кровотечения увеличивается;
  • глюкокортикоиды усиливают гастротоксичность «Аспекарда»;
  • АСК при совместном применении с мочегонными средствами ослабляет диуретический эффект «Фуросемида», «Торасемида», «Спиронолактона».
  • «Аспекард» ослабляет эффект урикозурических средств: «Пробенецида», «Этамида», «Сульфинпиразона»;
  • невсасывающиеся антацидные препараты значительно снижают всасывание «Аспекарда».

Вероятность передозировки и ее симптомы

Относительно препарата «Аспекард» инструкция, отзывы и статистика применения подтверждают достаточно высокий уровень безопасности при приеме согласно показаниям и с исключением противопоказаний. Это значит, что в назначенной дозе по 100 мг лекарство достаточно безопасно, хотя контролировать свое самочувствие необходимо.

При легкой степени отравления салицилатами, спровоцированной применением препарата «Аспекард» не по рекомендациям врача, симптомами являются следующие состояния: головокружение, боли в области подложечковой ямке, в околопупочной области, иногда боли в пояснице, особенно у пациентов с заболеваниями почек.

Важно, что токсических доз препарата «Аспекард» инструкция по применению не указывает. Они различны для разного веса и возраста пациента. К примеру, у взрослого человека симптомы передозировки АСК легкой степени возникают при разовом приеме около 5-7 грамм кислоты. У детей для передозировки достаточно 1,5 грамм разовой дозы. Значительная передозировка возникает при применении взрослыми 7-9 грамм, а детьми 2-2,5 грамм АСК.

Такая степень передозировки препарата проявляется указанными выше нарушениями с вовлечением когнитивных функций. Теряется внимание, начинается шум в ушах, мышление становится спутанным, речь невнятной. Рвота случается часто, пациент быстро теряет жидкость со рвотой, учащается дыхание, появляется острая задержка мочи, повышается температура тела.

Применение при беременности и лактации

Мнение специалистов, основанное на оценке статистики и ряда экспериментов, позволяет иметь четкое представление о применении препарата «Аспекард» при беременности. В частности, в 1 триместре его использование запрещается. Во 2 и 3 триместре применение допускается, однако после оценки его терапевтической пользы и сравнения рисков приема. В подавляющем большинстве клинических ситуаций назначение АСК неоправданно, хотя прочие НПВС также способны повышать риски невынашивания.

Во время лактации применять препарат «Аспекард», аналоги его, дженерики, а также все лекарственные средства с ацетилсалициловой кислотой в составе запрещается. Причиной этого является попадание лекарственного вещества в грудное молоко. С ним оно проникает в организм ребенка. Причем его опасность заключается в высоком риске развития синдрома Рея – крайне тяжелой печеночной энцефалопатии, вызывающей отек мозга и смерть ребенка. По аналогичным причинам запрещается назначение препарата в возрасте до 16-18 лет.

Характеристика отзывов специалистов и пациентов

Характеризующие препарат «Аспекард» отзывы пациентов во многих случаях необъективны. Ими положительно оценивается цена лекарства, так как она почти самая низкая среди аналогов. Однако отзывы, касающиеся практического применения, менее показательны из-за невозможности оценки больным степени снижения риска сосудистого тромбоза. С точки зрения побочных эффектов, отмеченных пациентами, препарат характеризуется как достаточно безопасный.

Мнения специалистов однозначны: во-первых, лекарство эффективно снижает риски тромбоза, во-вторых, приверженность пациентов к антиагрегантной терапии выше из-за низкой цены препарата «Аспекард». Аналоги по классу антиагрегантов стоят значительно выше. Отечественный кишечнорастворимый препарат «Ацекардол» дороже на 50%, тогда как стоимость импортных выше в 7-10 раз.

Объективный недостаток кардиопрепарата «Аспекард»

Приложенная к препарату «Аспекард 100» инструкция по применению гласит, что лекарство выпускается в таблетках. Они растворяются в желудке и создают высокую концентрацию. Оказывая местный гастротоксический эффект, лекарство проигрывает по безопасности прочим препаратам, а именно кишечнорастворимым. Риск желудочного кровотечения при применении последних значительно меньше.

Примерами более безопасных препаратов являются следующие: «Ацекардол», «Полокард», «Кардиомагнил», «Аспирин Кардио». Более того, указанные средства также содержат гидроокись магния, способную защищать слизистые оболочки от повреждения ацетилсалициловой кислотой. Тем не менее лекарство «Аспекард» может применяться для профилактики тромбообразования, хотя и с ограничениями.

Большинство имеющихся инструкций по применению указывает на наличие противовоспалительных и жаропонижающих свойств препарата «Аспекард 100». В действительности полноценные терапевтические эффекты лекарство оказывает в 5-кратной разовой дозе – по 500 мг. Дозировка 100 мг является исключительно кардиологической, и ее эффектов недостаточно для эффективного снижения температуры при инфекционных заболеваниях.

Кардиоформа препарата, выпускаемая в дозе по 100 мг, подходит для обезболивания и купирования лихорадки только при однократном приеме 5 таблеток. При этом преобладание селективности к циклооксигеназе 1 обуславливает наличие множества побочных реакций. Поэтому как жаропонижающее средство таблетки «Аспекард», разумеется, пригодны.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Справочник по болезням
Adblock detector