Аторвастатин – применение, отзывы, аналоги

Состав, лекарственные формы, аналоги

Активное вещество: аторвастатин (atorvastatin)

Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой. В 1 таб. содержится 10, 20 или 40 мг аторвастатина.

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

Основные аналоги (торговые названия) – липримар, аторис, тулип, атомакс, анвистат, атор, вазатор, липофорд, новостат, торвакард, липромак, тровар, синатор, статинам.

Аторвастатин выпускается в виде покрытых пленочной оболочкой таблеток с основным действующим веществом тригидратом аторвастатина кальция.

В качестве вспомогательных веществ в препарате использованы: микрокристаллическая целлюлоза, карбонат кальция, лактоза, коллоидный диоксид кремния, крахмал 1500, опадрай II, стеарат магния, диоксид титана, тальк.

От чего помогает Аторвастатин

Аторвастатин выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, 10 и 20 мг – белого цвета, 40 и 80 мг – светло-желтого цвета с коричневым оттенком, ядро – белого или белого с кремовым оттенком цвета [дозировка 10 и 20 мг: по 7 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3 или 4 упаковки;

дозировка 10, 20 и 40 мг: по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 9 или 10 упаковок; по 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3 или 4 упаковки; по 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 9 или 10 упаковок; по 10 шт.

в блистерах алюминиевых двусторонних, в картонной пачке 1, 2, 3, 6, 9 или 10 блистеров, в картонной коробке 20, 30, 60 или 100 блистеров (для стационаров); дозировка 10, 20, 40 и 80 мг: по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90 или 100 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка; по 7 шт. в блистерах, в картонной пачке 4 блистера; по 10 шт.

в блистерах, в картонной пачке 3 или 9 блистеров; дозировка 80 мг: по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 9 или 10 упаковок; по 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2 или 4 упаковки; по 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 9 или 10 упаковок].

В 1 таблетке содержится:

  • действующее вещество: аторвастатина кальция тригидрат – 10,85; 21,7; 43,4 или 86,8 мг, что эквивалентно содержанию 10; 20; 40 или 80 мг аторвастатина соответственно;
  • вспомогательные компоненты: кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, поливиниловый спирт, СтарКап1500 (крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный), макрогол (полиэтиленгликоль), титана диоксид, тальк; дополнительно для дозировки 10 и 20 мг: лактозы моногидрат (сахар молочный); дополнительно для дозировки 40 и 80 мг: краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный.

Фармакологическое действие

  • частая либо периодическая головная боль;
  • нарушение сердцебиения (аритмия, тахикардия);
  • сухость во рту;
  • тошнота либо рвота;
  • нарушение пищеварения (изжога, диарея);
  • повышенное потоотделение;
  • снижение аппетита;
  • депрессия.

При развитии любого выше перечисленного побочного действия рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом!

Препарат группы статинов. Молекула статина посредством конкурентного антагонизма связывается с частью рецептора коэнзима А. Часть молекулы статина угнетает превращение в мевалонат гидроксиметилглутарата. Это вызывает серию последовательных реакций, результатом которых является снижение внутриклеточного содержания холестерина и компенсаторное увеличение активности ЛПНП-рецепторов, а, следовательно, и активизация катаболизма холестерина ЛПНП.

Препарат оказывает положительное действие на состояние атеромы, сосудистую стенку при дисфункции эндотелия, улучшает реологические свойства крови, оказывает антипролиферативное, антиоксидантное действия.

Аторвастатин - применение, отзывы, аналоги

Аторвастатин уменьшает уровень холестерина у пациентов с семейной гомозиготной гиперхолестеринемией, не поддающейся лечению гиполипидемическими средствами.

По отзывам Аторвастатин может вызывать побочные реакции.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

Органы чувств: амблиопия, сухость конъюнктивы, звон в ушах, глухота, нарушение аккомодации, кровоизлияние в сетчатку, глаукома, потеря вкусовых ощущений, паросмия, изменение вкуса.

Нервная система: головокружение, бессонница, головная боль, недомогание, астения, кошмарные сновидения, сонливость, периферическая невропатия, парестезии, амнезия, атаксия, эмоциональная лабильность, мигрень, депрессия, гиперкинезы, потеря сознания, гипестезия, паралич лицевого нерва.

Сердечно-сосудистая система: боли в груди, сердцебиение, ортостатическая гипотензия, симптомы вазодилатации, флебит, повышение артериального давления, аритмия, стенокардия.

Пищеварительный тракт: метеоризм, изжога, диарея или запор, гастралгия, рвота, изменение аппетита, боль в животе, тошнота, отрыжка, сухость во рту, дисфагия, стоматит, эрозивно-язвенные поражения слизистой ротовой полости, глоссит, гастроэнтерит, эзофагит, желчная колика, гепатит, панкреатит, нарушения в работе печени, холестатическая желтуха, мелена, хейлит, ректальное кровотечение, тенезмы, кровоточивость десен.

Дыхательная система: ринит, бронхит, пневмония, обострение бронхиальной астмы, диспноэ, носовое кровотечение.

Опорно-двигательный аппарат: артрит, судороги мышц ног, тендосиновит, бурсит, миозит, артралгии, миопатия, миалгия, кривошея, рабдомиолиз, мышечный гипертонус.

Мочеполовая система: дизурия, периферические отеки, нефрит, урогенитальные инфекции, вагинальное кровотечение, нефроуролитиаз, гематурия, эпидидимит, метроррагия, снижение либидо, нарушение эякуляции, импотенция.

Кожные покровы: алопеция, повышенное потоотделение, ксеродермия, экзема, экхимозы, себорея, петехии.

Аллергические реакции: кожные зуд и сыпь, крапивница, отек лица, ангионевротический отек, контактный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, анафилаксия, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: увеличение веса, мастодиния, гинекомастия, обострение подагры.

При приеме Аторвастатина одновременно с:

  • содержащими магний и алюминий суспензиями – снижается концентрация Аторвастатина в плазме;
  • эритромицином или кларитромицином – повышается концентрация Аторвастатина в плазме;
  • контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол и норэтиндрон – значительно повышается AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона;
  • лекарственными препаратами, снижающими уровень эндогенных стероидных гормонов – повышается риск снижения уровня эндогенных стероидных гормонов;
  • ингибиторами протеаз – повышается концентрация Аторвастатина в плазме.

Фармакодинамика

Аторвастатин – гиполипидемический препарат, который является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы (3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзимА-редуктазы) и синтеза мевалоновой кислоты – промежуточного продукта холестерина и других стеринов. Поступление в плазму крови и периферические ткани триглицеридов (ТГ) и холестерина происходит в печени посредством их включения в состав липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП).

В ходе взаимодействия ЛПОНП с рецепторами липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) происходит синтез ЛПНП. Механизм действия препарата обусловлен способностью аторвастатина понижать уровень содержания в плазме крови холестерина и липопротеинов. Вследствие ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы и продукции в печени холестерина, на поверхности клеток печени увеличивается число рецепторов ЛПНП.

При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии обычно не поддающейся терапии гиполипидемическими средствами определенные дозы Аторвастатина понижают уровень ЛПНП. Действие препарата способствует снижению уровня общего холестерина на 30–46%, ТГ – на 14–33%, ЛПНП – на 41–61%, аполипопротеина B – на 34–50%. Вызывает повышение уровня холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и аполипопротеина A.

Фармакокинетика

Аторвастатина кальция тригидрат обладает высокой абсорбцией. После приема внутрь максимальная концентрация (Cmax) аторвастатина в плазме крови достигается через 1–2 часа. При одновременном приеме пищи всасывание активного вещества снижается, но на понижении холестерина ЛПНП это не сказывается. После приема препарата в вечернее время уровень концентрации аторвастатина примерно на 30% ниже, чем после приема утром. Установлена линейная зависимость между дозой активного вещества и степенью всасывания.

Биодоступность препарата 12%, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы – 30%.

Аторвастатин, фото таблеток

Низкий уровень системной биодоступности обусловлен тем, что метаболизм аторвастатина происходит в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и в процессе первого прохождения через печень.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

Связывание с белками плазмы крови составляет 98%. Средний объем распределения – 381 л.

Метаболизм аторвастатина в печени происходит под воздействием изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Фармакологически активные метаболиты – орто- и парагидроксилированные производные и продукты бета-окисления. Ингибирующее действие препарата на ГМГ-КоА-редуктазу примерно на 70% обусловлено активностью циркулирующих метаболитов.

T1/2 (период полувыведения) составляет 14 часов. Активные метаболиты способствуют сохранению ингибирующего действия препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в течение 20–30 часов.

Выводится преимущественно с желчью через кишечник, не подвергаясь значительной кишечно-печеночной рециркуляции, через почки – до 2% от принятой внутрь дозы препарата.

Cmax аторвастатина в плазме у женщин на 20% выше, чем у мужчин, а показатель суммарной концентрации в плазме крови (AUC) при этом ниже на 10%.

Cmax при алкогольном циррозе печени (класс B по шкале Чайлда – Пью) возрастает примерно в 16 раз, AUC – в 11 раз.

Cmax на 40%, AUC на 30% выше у пациентов в возрасте старше 65 лет, чем у молодых больных.

Функциональные нарушения почек не оказывают влияния на уровень концентрации аторвастатина в плазме крови и на степень его эффективности в отношении показателей липидного профиля. При нарушении функции почек коррекция дозы не требуется.

При гемодиализе препарат не выводится.

  • со стороны дыхательной системы: часто – ринит, бронхит; иногда – обострение бронхиальной астмы, диспноэ, носовое кровотечение, пневмония;
  • со стороны нервной системы: часто – головокружение, бессонница; иногда – недомогание, сонливость, головная боль, кошмарные сновидения, мигрень, астения, парестезии, эмоциональная лабильность, периферическая невропатия, атаксия, гиперкинезы, паралич лицевого нерва, депрессия, гипестезия, амнезия, потеря сознания;
  • со стороны системы кроветворения: иногда – тромбоцитопения, анемия, лимфоаденопатия;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – боль в груди; иногда – сердцебиение, повышение артериального давления (АД), ортостатическая гипотензия, симптомы вазодилатации, аритмия, стенокардия, флебит;
  • со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота; иногда – сухость во рту, запор, диарея, изжога, боль в животе, дисфагия, рвота, метеоризм, гастралгия, понижение или повышение аппетита, отрыжка, глоссит, эзофагит, стоматит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки рта, кровоточивость десен, тенезмы, ректальное кровотечение, мелена, хейлит, язва двенадцатиперстной кишки, гастроэнтерит, желчная колика, панкреатит, нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит;
  • со стороны органов чувств: иногда – звон в ушах, глухота, амблиопия, сухость конъюнктивы, кровоизлияние в сетчатку глаза, глаукома, нарушение аккомодации, паросмия, извращение вкуса, потеря вкусовых ощущений;
  • со стороны костно-мышечной системы: часто – артрит; иногда – мышечный гипертонус, судороги мышц ног, отечность суставов, бурсит, тендосиновит, миопатия, миозит, артралгии, миалгия, кривошея, рабдомиолиз, тендопатия (включая разрыв сухожилий), контрактуры суставов;
  • со стороны эндокринной системы: иногда – мастодиния, гинекомастия;
  • со стороны мочеполовой системы: часто – периферические отеки, урогенитальные инфекции; иногда – дизурия (включая поллакиурию, никтурию, недержание мочи, задержку мочеиспускания или императивные позывы к мочеиспусканию), нефрит, лейкоцитурия, гематурия, нефроуролитиаз, эпидидимит, вагинальное кровотечение, метроррагия, снижение либидо, нарушение эякуляции, импотенция;
  • со стороны обмена веществ: иногда – увеличение веса тела, обострение подагры;
  • аллергические реакции: иногда – кожный зуд, сыпь, контактный дерматит; редко – крапивница, отек лица, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), многоформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса – Джонсона), анафилаксия;
  • дерматологические реакции: часто – фотосенсибилизация, алопеция, ксеродермия, повышенное потоотделение, экхимозы, петехии, экзема, себорея;
  • лабораторные показатели: иногда – гипогликемия, гипергликемия, альбуминурия, повышение сывороточной креатинфосфокиназы.
  • эритромицин, кларитромицин, хинупристин/дальфопристин (антибиотики), циклоспорин, индинавир, ритонавир, противогрибковые средства азоловой группы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), нефазодон, никотиновая кислота, производные фиброевой кислоты, дилтиазем: способствуют повышению уровня концентрации в плазме аторвастатина, увеличивая риск развития миопатии с острой почечной недостаточностью и рабдомиолизом;
  • суспензия, содержащая магния гидроксид и алюминия гидроксид: вызывает снижение уровня аторвастатина в плазме крови примерно на 35%, но не влияет на степень уменьшения уровня Хс-ЛПНП;
  • антипирин (феназон) и другие средства, метаболизирующиеся изоферментами системы цитохрома Р450; варфарин, циметидин; антигипертензивные средства: лекарственного взаимодействия препаратов не ожидается;
  • колестипол: происходит снижение концентрации аторвастатина в плазме крови примерно на 25%, тем не менее гиполипидемический эффект от сочетания двух средств достигается выше, чем от приема каждого из них в отдельности;
  • дигоксин: на фоне приема аторвастатина в суточной дозе 80 мг уровень содержания дигоксина в крови возрастает на 20%;
  • эритромицин, кларитромицин: прием эритромицина в суточной дозе 2000 мг или кларитромицина – 1000 мг (ингибиторы изофермента CYP3А4), вызывает повышение уровня концентрации аторвастатина в плазме крови;
  • пероральные противозачаточные средства, содержащие норэтиндрон или этинилэстрадиол: следует учитывать при выборе контрацептива для приема внутрь, что AUC норэтиндрона повышается примерно на 30%, этинилэстрадиола – на 20%;
  • циметидин, кетоконазол, спиронолактон и другие лекарственные средства, снижающие концентрацию эндогенных стероидных гормонов: увеличивается риск понижения эндогенных стероидных гормонов;
  • грейпфрутовый сок (ингибиторы CYP3А4): способствует клинически значимому повышению концентрации аторвастатина в плазме крови;
  • эфавиренз, рифампицин и другие индукторы изофермента CYP3А4: вызывают снижение уровня концентрации аторвастатина в плазме крови;
  • терфенадин и другие средства, метаболизирующиеся при участии изофермента CYP3А4: их фармакокинетические параметры не меняются;
  • азитромицин: на фоне приема азитромицина в суточной дозе 500 мг концентрация аторвастатина (10 мг) в плазме крови не меняется;
  • амлодипин: сопутствующая терапия амлодипином в дозе 10 мг на фоне приема аторвастатина в дозе 80 мг не вызывает изменения фармакокинетики последнего в равновесном состоянии.
  • Риск миопатии во время лечения другими лекарственными средствами этого класса повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, кларитромицина, иммунодепрессивных, противогрибковых средств, относящихся к азолам, и никотиновой кислоты в липидснижающих дозах.
  • При одновременном приеме внутрь Аторвастатина и суспензии, содержащей магния и алюминия гидроокиси, снижались концентрации Аторвастатина в плазме крови примерно на 35%, однако степень уменьшения холестерина/ЛПНП при этом не менялась. При одновременном использовании Аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона (антипирина), поэтому взаимодействие с другими средствами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома CYPЗА4 не ожидается.
  • При одновременном применении колестипола концентрация аторвастатина в плазме крови снижалась примерно на 25%. Однако гиполипидемический эффект комбинации Аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата в отдельности.
  • При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с Аторвастатином в дозе 80 мг/сут. содержание дигоксина увеличивалась примерно на 20%. Больных, получающих дигоксин в сочетании с Аторвастатином, следует наблюдать.
  • При одновременном применении Аторвастатина и эритромицина (500 мг 4 раза/сут) или кларитромицина (500 мг 2 раза/сут), которые ингибируют изофермент CYPЗА4, наблюдалось повышение концентрации Аторвастатина в плазме крови.
  • При одновременном приеме Аторвастатина (10 мг 1 раз/сут) и азитромицина (500 мг 1 раз/сут) содержание Аторвастатина в плазме крови не менялась.
  • Аторвастатин не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом изоферментом CYPЗА4; в связи с этим представляется маловероятным, что Аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов изофермента CYPЗА4. При одновременном применении Аторвастатина и контрацептива для приема внутрь, содержащего норэтистерон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное повышение AUC норэтиндрона и этинилэстрадиола примерно на 30% и 20% соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей Аторвастатин.
  • Одновременное использование с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в том числе циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов (следует соблюдать осторожность).
  • При изучении взаимодействия Аторвастатина с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено.
  • При одновременном применении Аторвастатина 80 мг и амлодипина 10 мг фармакокинетика Аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась.
  • Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия Аторвастатина и гипотензивных средств.
  • Одновременное использование Аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы кофермента CYPЗА4, сопровождалось увеличением содержания Аторвастатина в плазме крови.

Показания к применению

  • в сочетании с диетой для снижения повышенных концентраций общего холестерина, холестерина/ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов и повышения концентрации холестерина ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIа и IIb по Фредриксону);
  • в сочетании с диетой для лечения больных с повышенными сывороточными концентрациями триглицеридов (тип IV по Фредриксону) и больных с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредриксону), у которых диетотерапия не даст адекватного эффекта;
  • для снижения концентрации общего холестерина и холестерина/ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными.

Профилактика сердечно – сосудистых осложнений

Аторвастатин может применяться по назначению врача пациентами без клинических признаков сердечно – сосудистого заболевания, с дислипидемией или без нее, но с множественными факторами риска ишемической болезни сердца (ИБС), такими как курение, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкий ХС ЛПВП (Х-ЛПВП), или с ранней ишемической болезнью сердца в семейном анамнезе для уменьшения риска летальности при ИБС и нефатального инфаркта миокарда. уменьшения риска развития инсульта.

Аторвастатин может назначаться для вторичной профилактики осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы при уже выявленных признаках атеросклероза коронарных и сонных артерий, а также вртерий конечностей. Прием статинов в такой ситуации способствует стабилизации атеросклеротической бляшки, снижает риск ее разрушения и наступающих вследствие этого осложнений (инфаркт миокарда, инсульты и т.п.).

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата аторвастатин;
  • активные заболевания печени или повышение активности «печеночных» ферментов неясного генеза (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы); печеночная недостаточность (степень тяжести по шкале Чайлд-Пью А и В);
  • беременность;
  • период лактации;
  • женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
  • С осторожностью: злоупотребление алкоголем, заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции (сепсис), неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травмы, заболевания скелетных мышц.

Аторвастатин противопоказан к применению во время беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Неизвестно, выводится ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости использования препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно применять у женщин репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.

При печеночной недостаточности дозы необходимо снижать Аторвастатин противопоказан при активных заболеваниях печени или повышении активности «печеночных» ферментов неясного генеза (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы); при печеночной недостаточности (степень тяжести по шкале Чайлд-Пью А и В).

С осторожностью: заболевания печени в анамнезе. Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения концентрации липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала применения Аторвастатина и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 месяцев.

Повышение активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течении терапии Аторвастатином. Пациенты, у которых отмечается повышение активности ферментов, должны находиться под контролем до возвращения активности ферментов к норме. В том случае, если значения аланинаминотрансферазы (АЛТ) или аспартатаминотрансферазы (ACT) более чем в 3 раза превышают уровень верхнего допустимого предела, рекомендуется снизить дозу Аторвастатина или прекратить лечение.

Использование препарата у больных с почечной недостаточностью и заболеваниями почек не оказывает влияние на уровень Аторвастатина в плазме крови или степень снижения содержания холестерина/ЛПНП при его приеме, поэтому изменение дозы препарата не требуется. При применении Аторвастатина, как и других средств этого класса, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией.

Терапию Аторвастатином следует временно прекратить или полностью отменить при наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, обширные оперативные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги).

Применение у детей

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

Аторвастатин противопоказан детям до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

При использовании препарата у пожилых пациентов различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.

По инструкции Аторвастатин назначают:

  • одновременно с диетой у пациентов с повышенными уровнями триглицеридов и пациентов с дисбеталипопротеинемией, диетотерапия у которых не дает нужного эффекта;
  • одновременно с диетой для уменьшения повышенного уровня общего холестерина, аполипопротеина В, ЛПНП, триглицеридов; у пациентов с гетерозиготной гиперхолестеринемией (семейной и несемейной), первичной гиперхолестеринемией, комбинированной гиперлипидемией для повышения уровня холестерина ЛПВП;
  • для уменьшения ЛПНП холестерина и общего холестерина у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией в случае, если диетотерапия и прочие нефармакологические методы не дают нужного эффекта.

По инструкции Аторвастатин не применяется при:

  • наличии повышенного уровня чувствительности к составляющим компонентам препарата;
  • печеночной недостаточности;
  • активных заболеваниях печени, повышенной активности ферментов печени неустановленного происхождения;
  • беременности и лактации;
  • до 18-летнего возраста.

Препарат осторожно назначают при:

  • наличии в анамнезе заболеваний печени;
  • эндокринных и метаболических нарушениях;
  • злоупотреблении алкогольными напитками;
  • заболеваниях скелетных мышц;
  • нарушениях электролитного баланса;
  • артериальной гипотензии;
  • неконтролируемой эпилепсии;
  • тяжелых острых инфекциях;
  • обширных хирургических вмешательствах;
  • травмах.
  • гиперчувствительность (повышенная чувствительность организма к основному действующему веществу препарата);
  • беременность и период лактации (кормление ребенка грудью);
  • возраст до 18 лет;
  • тяжелые заболевания печени (цирроз, гепатит);
  • острая печеночная недостаточность.

От чего помогает аторвастатин? Статины, в том числе, и аторвастатин, следует применять при следующих заболеваниях и состояниях:

  • Ишемическая болезнь сердца, различные формы стенокардии;
  • Инфаркт миокарда, ишемический инсульт, перенесенный ранее (в анамнезе);
  • Сахарный диабет;
  • Избыточная масса тела;
  • Перенесенные операции на сердце – аортокоронарное шунтирование, или стентирование;
  • Высокий уровень холестерина, в том числе наследственная, которая не поддается коррекции диетой;
  • Даже без всяких измерений уровня липидов его назначают пациентам с острым коронарным синдромом;
  • При атеросклерозе (коронарном, церебральном, распространенном), особенно в пожилом возрасте.

Очень важно знать, что назначение аторвастатина, как и других статинов, может быть профилактическим. Так, если у человека родственники внезапно умирают от сердечных причин в молодом возрасте – то это является показанием для профилактического приема статинов.

Не стоит превращать применение таблеток аторвастатина в культ. Так, его можно не применять при стабильной стенокардии напряжения, поскольку механизм ишемии миокарда не всегда связан с наличием атеросклероза.

Применение Аторвастатина показано в сочетании с диетой для лечения следующих состояний:

  • повышенный уровень общего холестерина (Хс), Хс-ЛПНП, ТГ и аполипопротеина B, низкий уровень Хс-ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной несемейной и семейной гиперхолестеринемией или смешанной гиперлипидемией тип IIa и IIb по Фредриксону;
  • повышенный сывороточный уровень ТГ (тип IV по Фредриксону);
  • дисбеталипопротеинемия III типа по Фредериксону – при отсутствии адекватного эффекта от соблюдения диеты.

Кроме этого, Аторвастатин назначают с целью понижения уровня общего Хс и Хс-ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, при отсутствии достаточного клинического эффекта от применения нефармакологических методов лечения, включая диетотерапию.

  • активные заболевания печени;
  • печеночная недостаточность класса A и B по шкале Чайлда – Пью;
  • повышение активности печеночных ферментов (по сравнению с верхней границей нормы более чем в 3 раза) неустановленного генеза;
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Аторвастатин с осторожностью необходимо назначать при хроническом алкоголизме, указании в анамнезе на заболевания печени, артериальной гипотензии, неконтролируемой эпилепсии, тяжелом нарушении электролитного баланса, метаболических и эндокринных нарушениях, тяжелых формах острых инфекций (сепсис), заболеваниях скелетных мышц, травмах, проведении обширных хирургических операций.

Инструкция по примененпию Аторвастатин и дозировка

Терапия данным препаратом проводится на фоне диеты для больных с гиперхолестеринемией.

Дозировка препарата подбирается в индивидуальном порядке.

Таблетки Аторвастатина предназначены для приема внутрь.

Начальная дозировка – один раз в день по 10 мг.

В случае необходимости дозировка увеличивается с 4-недельным интервалом. При этом суточная доза не должна составлять более 80 мг.

Дозировка препарата:

  • при смешанной гиперлипидемии и первичной гиперхолестеринемии – 10 мг один раз в сутки;
  • при семейной гомозиготной гиперхолестеринемии – 80 мг раз в день.

По отзывам к Аторвастатину для лечения передозировки препаратом используется симптоматическая терапия.

Чаще всего все статины выпускаются в таблетках по 20 и 40 мг, поскольку это их средняя дозировка – и «Липримара» (это оригинальный аторвастатин, впервые выпущенный компанией «Пфайзер»), и остальных аналогов.

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

Начальная дозировка препарата составляет 10 мг в сутки, а затем переходят на дозировку аторвастатина 20 мг в сутки. Максимальная дозировка составляет 80 мг, которую назначают при тяжелой форме гиперхолестеринемии, часто носящей наследственный характер. Принимать препарат лучше после ужина, так как холестерин в организме человека синтезируется, в основном, в ночное время.

Через месяц после приема нужно провести исследование липидного спектра крови, чтобы проконтролировать ситуацию: нужно ли повышать дозу?

Примечание: Планирование нужно не только в народном хозяйстве, но и при назначении статинов. Если врач говорит вам «ну, попейте статинчики», и на этом все кончается – ищите другого специалиста. Правильное назначение статинов преследует цель – а именно, снизить исходный уровень «плохого» холестерина не менее, чем на 20%. И начинают достижение целевого уровня не со статинов, а с модификации уровня жизни и назначения диеты.

Обычно, при приеме аторвастатина количество «плохих» липидов уменьшается, вплоть до снижения на 37%., при стандартной дозировке. В этом смысле аторвастатин эффективнее ловастатина, правастатина, симвастатина и флувастатина. Доказано, что при удвоении дозы дополнительно происходит снижение уровня ЛНП еще на 6%, а вовсе не вдвое.

Это нужно знать для того, чтобы снизить уровень холестерина «плохих фракций» на 20% и выше. Почему нужно добиваться именно этого показателя? Да потому, что именно при таком уровне снижения можно достоверно, на математическом уровне доказательств, говорить о снижении риска смертности и возникновения инфаркта и инсульта.

  • Естественно, быстрого результата ждать не приходится: как минимум, нужно пару недель, чтобы анализ смог показать эффективность препарата.

И еще. Этот препарат просто продлевает жизнь и предупреждает катастрофы. Это не значит, что пациент будет сразу лучше себя чувствовать. Статины не для улучшения самочувствия. Конечно, эффект общего укрепления здоровья придет спустя месяцы, и даже годы, но это будет относиться к комплексному улучшению здоровья.

Не рекомендуется принимать аторвастатин (и вообще, статины) при наличии аллергии, при беременности и лактации, и в детском возрасте. Это связано не с каким – либо доказанным вредом, а с отсутствием необходимых исследований.

Точно так же, прием препарата у женщин, которые могут забеременеть, не рекомендован. Это указано в инструкции так: «женщины репродуктивного возраста, которые не пользуются адекватными средствами контрацепции». Дело опять в минимизации возможных рисков, скандалов и судебных исков. Просто неизвестно, как влияет препарат на развитие плода. Помните, статины – это, в основном, препараты «зрелого возраста».

Кроме этого, противопоказан прием статинов: при печеночной недостаточности, или при показателях печеночных ферментов, втрое превышающих норму.

Особые меры предосторожности (более частые анализы и небольшая доза) рекомендуются, если:

  • у пациента тяжелые эндокринные болезни;
  • есть хронический алкоголизм;
  • хронические гнойно – септические инфекции;
  • эпилепсия с большими судорожными припадками, которая медикаментозно или оперативно не купируется.

Во всех остальных случаях прием аторвастатина показан, но должен быть обоснован выбранной лечебной стратегией.

Побочные действия – бессонница, боль в груди, бронхит, тошнота, воспалительные симптомы в суставах, повышение сахара в крови. Каждый отдельно взятый из перечисленных эффектов был зарегистрирован чаще, чем в 2% случаев.

При взаимодействии препарата с некоторыми антибиотиками и цитостатиками повышается риск развития миопатий, которая проявляется болями в мышцах и значительным повышением фермента КФК (креатинфосфокиназы) в плазме крови. Поэтому заранее о приеме всех лекарств нужно предупреждать врача.

Важно! Перед назначением гипохолестеринемической терапии аторвастатином и другими статинами нужно назначить гипохолестеринемическую диету, и придерживаться ее в течение всего курса лечения.

Лечение должно проходить при одновременном соблюдении пациентом стандартной гиполипидемической диеты.

Таблетки Аторвастатин принимают внутрь независимо от приема пищи, 1 раз в день в любое удобное время.

Аторвастатин - применение, отзывы, аналоги

Начальную дозу врач назначает с учетом индивидуального исходного уровня Хс-ЛПНП и клинических показаний. Далее ее можно корректировать в зависимости от терапевтического эффекта.

В начале применения препарата и при каждом повышении дозы следует регулярно (через каждые 14–28 дней) проверять уровень липидов в плазме крови, чтобы соответствующим образом корригировать дозу.

Начальная суточная доза в среднем составляет 10 мг, максимальная суточная доза – 80 мг.

При одновременном лечении циклоспорином доза Аторвастатина не должна превышать 10 мг в день.

Рекомендованное суточное дозирование:

  • первичная гиперхолестеринемия, смешанная гиперлипидемия IV типа по Фредриксону с повышенным сывороточным уровнем ТГ, дисбеталипопротеинемия (тип III по Фредриксону): по 10 мг. Достаточный терапевтический эффект наступает через 14 дней приема таблеток, максимальный – через 28 дней и сохраняется на фоне длительной терапии;
  • гомозиготная семейная гиперхолестеринемия: по 80 мг.

https://www.youtube.com/watch?v=upload

При почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Пациентам с печеночной недостаточности следует снижать дозу Аторвастатина.

От чего помогает Симвастатин

Симптомы: не установлены.

Лечение: специфический антидот отсутствует. В случае приема высокой дозы препарата назначается симптоматическая терапия. Применение гемодиализа неэффективно.

Особые указания

  • Перед началом терапии Аторвастатином больному необходимо назначить стандартную гипохолестестериновую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения. Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения концентрации липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала применения Аторвастатина и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 месяцев. Повышение активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течении терапии Аторвастатином. Пациенты, у которых отмечается повышение активности ферментов, должны находиться под контролем до возвращения активности ферментов к норме. В том случае, если значения аланинаминотрансферазы (АЛТ) или аспартатаминотрансферазы (ACT) более чем в 3 раза превышают уровень верхнего допустимого предела, рекомендуется снизить дозу Аторвастатина или прекратить лечение.
  • Аторвастатин следует применять с осторожностью у больных, злоупотребляющих алкоголем и/или имеющих заболевание печени. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз неясного генеза служат противопоказаниям к назначению Аторвастатина.
  • Лечение Аторвастатином может вызывать миопатию. Диагноз миопатии (боль и слабость в мышцах в сочетании с повышением активности КФК более чем в 10 раз по сравнению с верхней границей нормы) следует у больных с распространенными миалгиями, болезненностью или слабостью мышц и/или выраженным повышением активности КФК. Больных необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.
  • Терапию Аторвастатином следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Риск миопатии во время лечения другими лекарственными средствами этого класса повышается при одновременном применении с циклоспорином, фибратами, эритромицином, кларитромицином, иммунодепрессивными, противогрибковыми средствами, относящимися к азолам, и никотиновой кислотой в липидснижающих дозах. Многие из этих препаратов ингибируют метаболизм, опосредованный изоферментом CYP3 А4, и/или транспорт лекарственных средств. Аторвастатин биотрансформируется под действием изофермента CYP3A4. Применяя Аторвастатин одновременно с фибратами, эритромицином, иммуносупрессивными средствами, азольными противогрибковыми средствами или никотиновой кислотой в липидснижающих дозах, следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно наблюдать больных с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в период повышения дозы любого препарата. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии.
  • При использовании Аторвастатина, как и других средств этого класса, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Терапию Аторвастатином следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, обширные оперативные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги).
  • Перед началом терапии Аторвастатином необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний. Имеются сообщения о развитии атонического фасциита на фоне применения Аторвастатина, однако, связь с приемом препарата возможна, но до настоящего времени не доказана, этиология неизвестна.

О неблагоприятном влиянии Аторвастатина на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами не сообщалось.

Передозировка

Лечение: специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

До назначения Аторвастатина рекомендуется пытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем соблюдения адекватной диеты, увеличения физических нагрузок, понижения веса тела при ожирении, лечения состояний, являющихся причиной болезни.

Применение препарата следует сопровождать контролем функции печени. Исследования проводят до начала терапии, после каждого повышения дозы, через 1,5 и 3 месяца, а затем периодически один раз в 6 месяцев. При повышении показателей активности печеночных ферментов в сыворотке крови состояние пациентов контролируют до их нормализации.

На фоне применения препарата возможно развитие миопатии, которое требует отмены терапии. Признаками данного заболевания являются распространенные миалгии, болезненность или слабость мышц при выраженном повышении (более чем в 10 раз по сравнению с верхней границей нормы) активности креатинфосфокиназы (КФК).

При выраженном повышении активности КФК лечение требуется прекратить. Требуется учитывать, что биотрансформация Аторвастатина происходит под воздействием изофермента CYP3A4, поэтому следует соблюдать осторожность при его одновременном применении с препаратами, ингибирующими транспорт лекарственных средств и/или метаболизм, который опосредован данным изоферментом.

Нужна тщательная оценка ожидаемого клинического эффекта и возможного риска развития миопатии при назначении аторвастатина в сочетании с эритромицином, азольными противогрибковыми средствами, фибратами, иммунодепрессантами, никотиновой кислотой в гиполипидемических дозах. При необходимости назначения препарата в комбинации с указанными средствами, состояние пациентов требует регулярного контроля на предмет появления болей или слабости в мышцах, в том числе в течение первых месяцев совместной терапии или при повышении дозы какого-либо средства. Систематический контроль активности КФК не позволяет предупредить развитие тяжелой миопатии.

При назначении препарата больные должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения к врачу при появлении болей или слабости в мышцах неустановленной этиологии, сопровождающихся недомоганием или лихорадкой.

Существует риск развития рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, вызванной миоглобинурией. В случае появления признаков миопатии, тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, тяжелых обменных, эндокринных и электролитных нарушений, неконтролируемых судорог, серьезной травмы или проведения обширной операции, лечение аторвастатином временно или полностью прекращают.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Аторвастатина в период вынашивания и лактации.

При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Женщины репродуктивного возраста должны быть проинформированы о необходимости использования надежных методов контрацепции и возможном риске для плода в случае зачатия в период приема препарата.

Аторвастатин не назначается в периоды беременности грудного вскармливания.

В период лечения Аторвастатином женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные способы контрацепции.

Состав, лекарственные формы, аналоги

На отечественном рынке существует много аналогов аторвастатина по разной цене, отзывам, и все они имеют стандартную инструкцию по применению. Но самая первая инструкция была разработана компанией «Пфайзер» для первого, оригинального препарата – «Липримара». В настоящее время в российских аптеках можно приобрести следующие аналоги оригинального аторвастатина:

  1. Просто аторвастатин (производства «Озон», «Алси», «Биоком», по цене от 72 руб. за упаковку в 30 таблеток № 30);
  2. Аторвастатин канон (ЗАО «Канонфарма продакшн») – от 125 руб.;
  3. Аторвастатин – OBL (ЗАО «Оболенское») – от 209 руб.;
  4. Аторвастатин — СЗ («Северная звезда») – от 80 руб.;
  5. Аторвастатин – Тева от 98 руб.;
  6. «Липримар» — оригинальный препарат от 312 руб.;
  7. «Новостат» («Озон») – от 192 руб.;
  8. «Торвакард» («Зентива», Чехия) от 219 руб.;
  9. «Тулип» («Лек», Словения) – от 200 руб.

Как видно, этот препарат пользуется большим спросом, и широко представлен в аптечной сети. Не стоит считать, что недорогие отечественные образцы потому и недорогие, что они сделаны из плохой субстанции. Нужно помнить при этом, что отечественные компании не тратят деньги на проведенные задолго до этого исследования, маркетинговые стратегии продвижения, и не содержат большой штат медицинских представителей.

https://www.youtube.com/watch?v=cosamomglavnom

Метки:инсульт инфаркт препараты холестерин

Аналогами Аторвастатина являются такие препараты, как Атокорд, Анвистат, Атомакс, Аторис, Аторвокс, Липона, Липримар, Липофорд, Торвакард, Торвазин, Липтонорм, Тулип.

Аналогами Аторвастатина являются: Аторвастатин Авексима, Аторвастатин МС, Аторвастатин-OBL, Анвистат, Атомакс, Атор, Аторвокс, Аторис, Вазатор, Липтонорм.

При нарушениях функции печени

Пациентам с заболеваниями почек коррекции дозы не требуется.

Противопоказано применение препарата при следующих нарушениях функции печени:

  • печеночная недостаточность класса A и B по шкале Чайлда – Пью;
  • активные заболевания печени;
  • увеличение активности печеночных ферментов (по сравнению с верхней границей нормы более чем в 3 раза) неустановленного генеза.

От чего помогает Аторвастатинhttps://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

При лечении пациентов с печеночной недостаточностью требуется уменьшение дозы препарата.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Справочник по болезням
Adblock detector