Флувастатин инструкция по применению

Состав, форма выпуска

Действующее вещество препарата – флувастатин, статин относящийся ко второму поколению. Несмотря на то что третье и четвертое поколение считается более эффективным, Флувастатин не утратил свою популярность. Вспомогательными компонентами, входящими в состав, являются стеарат магния, оксид железа, гидрокарбонат натрия, другие.

Препарат выпускается в форме таблеток. Страна-производитель лекарства – Германия, в нашей местности большим спросом пользуется Лескол – препарат на основе флувастатина. В аптеках оба средства продаются, если есть рецепт от лечащего врача.

В 1 таблетке ловастатина 20 мг или 40 мг.

Лактозы моногидрат, целлюлоза, крахмал, бутилгидроксианизол, аскорбиновая кислота, магния стеарат, лимонная кислота, — как вспомогательные вещества.

Препарат выпускают на основе лактона ловастатина. В природе его содержат грибы вешенки. Перечень вспомогательных веществ может незначительно отличаться у различных производителей. Чаще всего это картофельный или кукурузный крахмал, моногидрат молочного сахара, повидон, стеарат кальция, диоксид кремния.

Ловастатин выпускается в виде таблеток дозировкой активного вещества 20 или 40 мг. Их форма, цвет, маркировка различны у разных производителей. Ядро таблетки плотное, белого цвета.

Фармакологическое действие

Флувастатин инструкция по применению

Синтетический гипохолестеринемический препарат, является конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, которая ответственна за превращение ГМГ-КоА в мевалонат – предшественник стеринов, в частности холестерина. Флувастатин осуществляет свое основное действие в печени.

Он представляет собой в основном рацемат двух эритроэнантиомеров, один из которых и обладает фармакологической активностью. Подавление биосинтеза холестерина уменьшает его содержание в клетках печени, что компенсаторно стимулирует образование рецепторов к липопротеинам низкой плотности (ЛПНП) и тем самым увеличивает захват циркулирующих частиц ЛПНП гепатоцитами. Конечным результатом действия этих механизмов является снижение уровня холестерина плазмы.

Лечение пациентов с первичной гиперхолестеринемией или смешанной дислипидемией Лесколом Форте в дозе 80 мг в сутки в течение 24 недель приводит к достоверному снижению концентраций общего Хс на 23%, Хс-ЛПНП – на 34%, апо-В – на 26%, ТГ – на 19%, к повышению концентрации Хс-ЛПВП – на 9%. У пациентов с исходно низкими значениями Хс-ЛПВП (?35 мг/дл) прирост этого показателя может быть выше (до 14%).

Клинический эффект отмечается через 2 недели, достигает максимальной выраженности в пределах 4 недель от начала лечения и сохраняется при постоянной терапии.

У больных с первичной смешанной дислипидемией IIb типа по классификации Фредриксона при лечении Лесколом в дозе 80 мг в сутки происходит снижение концентрациия ТГ в плазме на 25% (при исходном значении от 200 до 400 мг/дл).

У пациентов, страдающих ИБС с сопутствующей гиперхолестеринемией (Хс-ЛПНП 115-190 мг/дл), применение флувастатина в дозе 40 мг в сутки в течение 2.5 лет вызывало достоверное замедление прогрессирования коронарного атеросклероза (по данным ангиографического исследования).

Применение флувастатина у пациентов с ИБС при различных концентрациях общего Хс достоверно приводит к снижению риска развития первого серьезного сердечно-сосудистого события (внезапная сердечная смерть, перенесенный инфаркт миокарда, необходимость реваскуляризации и коронарного шунтирования) в течение 4 лет.

Показано снижение концентрации общего Хс в среднем на 30.5 %, Хс-ЛПНП – на 23.6%, ТГ – на 5.2 % и повышение Хс-ЛПВП – на 5 % при применении флувастатина в течение двух лет у детей и подростков старше 9 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией при:

  • исходной концентрации Хс-ЛПНП {amp}gt; 190 мг/дл (4.9 ммоль/л);
  • исходной концентрации Хс-ЛПНП {amp}gt; 160 мг/дл (4.1 ммоль/л) и наличии одного или более факторов риска (ранняя ИБС у родственников, курение, повышенное АД, подтвержденный уровень Хс-ЛПВП ниже 35 мг/дл, сахарный диабет);
  • исходной концентрации Хс-ЛПНП {amp}gt; 160 мг/дл (4.1 ммоль/л), ТГ {amp}lt; 600 мг/дл и установленном дефекте (на уровне ДНК) рецепторов к Хс-ЛПНП.

Применение флувастатина у детей и подростков старше 9 лет не приводит к нарушению роста, развития и полового созревания.

Флувастатин не использовался для лечения детей и подростков младше 9 лет.

Представленные фармакодинамические особенности флувастатина, полученные в результате клинических исследований, не могут быть использованы для оценки возможных последствий раннего начала терапии статинами у детей.

Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина.

Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина Xc-ЛПНП.Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП.

Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП.

Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Cmax, AUC, T1/2 флувастатина зависят от принимаемой лекарственной формы, времени приема пищи, содержания жиров в пище, длительности приема препарата и индивидуальных особенностей метаболизма.Vd – 330 л. Связывание с белками плазмы – более 98%.Подвергается интенсивному метаболизму при “первом прохождении” через печень до поступления в системный кровоток.

У больных с печеночной недостаточностью существует вероятность кумуляции препарата.Выводится в виде метаболитов через желчные пути (93%), с мочой (6%), в неизмененном виде – 2%. Пути биотрансформации флувастатина не связаны с изоферментами системы цитохрома Р450 и метаболизм практически не изменяется под действием препаратов, влияющих на эту ферментную систему.

Ловастатин относится к группе гиполипидемических средств, которые блокируют работу ГМГ-КоА-редуктазы. (код АТХ С.10.А.А). Его выделяют из продуктов жизнедеятельности микроскопического грибка Аспергиллуса. В организм препарат попадает неактивным. Активизация действующего вещества происходит в печени.

Уровень общего холестерина падает, также снижается концентрация «плохих» липопротеинов (ЛПНП, ЛПОНП), триглицеридов, аполипопротеина В. Параллельно отмечается рост «хороших» липопротеинов, помогающих организму бороться с атеросклерозом.

Ловастатин всасывается медленно, пик концентрации препарата в крови регистрируют через 2 часа. Затем его уровень быстро падает. Через сутки он снижается до 10% от исходного. В инструкции указано, что только 30% лекарственного средства всасывается организмом, остаток выводится. Из-за этой особенности Ловастатин приходится принимать в более высоких дозировках, если сравнивать с аналогами.

Заметное снижение уровня холестерина отмечают через 14 дней после начала лечения, а максимальный гиполипидемический эффект – на протяжении 4-6 недель.

Ловастатин способен проникать через гематоэнцефалический, плацентарный барьеры, накапливаться печенью. Большая часть препарата выводится калом, остаток поддается трансформации или попадает в мочу.

Гиполипидемическое.

Фармакокинетика

Фармакодинамика

ЛП-рецепторы печени осуществляют регуляцию содержания липопротеиновв крови. Из циркулирующей крови липопротеины выводятся путем взаимодействия с этими рецепторами и в клетках печени синтезируется холестерин. Механизм действия Ловастатина объясняется подавлением 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А редуктазы – фермента, при участии которого происходит синтез холестерина.

Снижение образования холестерина в печени влечет компенсаторное увеличение количества ЛП-рецепторов на поверхности гепатоцитов, вследствие чего ускоряется удаление из плазмы липопротеинов низкой плотности и снижается общий ХС, холестерин ЛП промежуточной плотности и холестерин ЛП очень низкой плотности.

Препарат уменьшает содержание триглицеридови аполипопротеина В, и незначительно повышает уровень липопротеидов высокой плотности. Лечебный эффект проявляется через 14 дней, а максимальный — через 6 недель от начала лечения, сохраняется 1,5 месяца после отмены препарата. Эффективность при длительном применении не снижается. Ловастстатин получают из биокультур Monascus ruber и Aspergillus terreus.

Фармакокинетика

Всасывается в ЖКТ медленно. Абсорбцию снижает прием препарата натощак. Биодоступность низкая — 30% дозы. Через 2- 4 ч достигается максимальная концентрация в крови, которая снижается и через 24 ч составляет 10% от максимума. На 95% связывается с белками крови. Клиренс Ловастатина при однократном приеме достигается на 2-3 сутки.

Существуют особые указания по приему Флувастатина:

  • Всем пациентам, применяющим Флувастатин, врачи рекомендуют проводить проверку функциональности печени – органа, отвечающего за выработку холестерина. Делать это необходимо за неделю до начала лечения, а затем через каждые 2–3 месяца с момента начала приема препарата.
  • Хотя при наследственной гиперхолестеринемии прием Флувастатина может назначаться пациентам в возрасте до 18 лет, пациентам до 7–9 лет он категорически противопоказан. При необходимости могут применяться другие группы статинов.
  • Действие Флувастатина на организм является мягким, особенно если сравнивать его с другими ингибиторами редуктазы. Поэтому прием препарата возможен одновременно со средствами группы фибритов.
  • Назначение препарата пациентам, страдающим алкогольной зависимостью возможно только после их отказа от вредной привычки и прохождения реабилитации.
  • В число побочных эффектов входят головные боли, головокружения, поэтому в начале лечения препарат необходимо принимать аккуратно при вождении транспорта.

Флувастатин инструкция по применению

Всасывание

При приеме внутрь в виде раствора флувастатин всасывается быстро и полностью (98%).

После приема внутрь таблеток пролонгированного действия, покрытых оболочкой (Лескол Форте) всасывание флувастатина происходит на 60% медленнее по сравнению с обычными лекарственными формами (капсулы), при этом среднее время удержания флувастатина в плазме возрастает примерно на 4 ч. После приема пищи скорость всасывания флувастатина несколько снижалась. Биодоступность препарата составляет 24%.

Распределение

Кажущийся Vd равен 330 л. Более 98% циркулирующего флувастатина связано с белками плазмы, причем степень связывания не зависит ни от концентрации самого флувастатина, ни от наличия в плазме варфарина, салициловой кислоты или глибурида.

Метаболизм

Флувастатин метаболизируется в основном в печени. Основные компоненты, циркулирующие в крови, – флувастатин и фармакологически неактивный метаболит – N-дезизо-пропил-пропионовая кислота. Гидроксилированные метаболиты обладают фармакологической активностью, однако в системный кровоток они не поступают.

Пути биотрансформации флувастатина не связаны с цитохромом Р450, поэтому метаболизм флувастатина практически не изменяется под действием препаратов, влияющих на цитохром Р450. Флувастатин ингибирует только изофермент CYP2C9.

Выведение

Выводится в основном с калом (93%) и около 6% с мочой, причем на долю неизмененного флувастатина приходится менее 2%. Расчетная величина плазменного клиренса флувастатина у человека составляет 1.8±0.8 л/мин. После однократного приема Лескола Форте 80 мг натощак T1/2 флувастатина составлял 7.0±3.8 ч.

При назначении флувастатина во время ужина или через 4 ч после ужина значимых различий в величине AUC выявлено не было.

Концентрации флувастатина в плазме крови не зависят от пола или возраста больного. Однако отмечено наличие более выраженного эффекта от применения Лескола Форте у женщин и пациентов пожилого возраста.

Существует вероятность кумуляции препарата у пациентов с печеночной недостаточностью.

С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях печени в анамнезе или при злоупотреблении алкоголем, при предрасположенности к рабдомиолизу, при наследственных мышечных заболеваниях, случаях мышечной токсичности при применении других статинов или фибратов в анамнезе.

Всем больным рекомендуется проводить оценку функции печени перед началом лечения, через 12 недель после начала терапии или повышения дозы и периодически в процессе терапии.Если активность АСТ или АЛТ в 3 раза превышает ВГН и стойко сохраняется на этом уровне, лечение следует прекратить. В очень редких случаях наблюдался гепатит, который, возможно, был связан с приемом препарата и проходил после прекращения лечения.

При применении флувастатина описаны редкие случаи развития миопатии и имеются отдельные сообщения о развитии миозита и рабдомиолиза. У больных с диффузными миалгиями, мышечной слабостью или болезненностью и/или выраженным повышением уровня КФК следует заподозрить миопатию, миозит или рабдомиолиз. Больным необходимо рекомендовать незамедлительно сообщать о непонятных мышечных болях, болезненности или слабости мышц, особенно если они сопровождаются недомоганием или повышением температуры.

Флувастатин инструкция по применению

В настоящий момент нет доказательств необходимости обязательного контроля концентрации КФК или других мышечных ферментов в плазме крови при отсутствии вышеперечисленных симптомов. Не следует проводить измерение концентрации КФК после физических нагрузок, а также при наличии любых других факторов, вызывающих повышение концентрации КФК.

Перед началом терапии рекомендуется провести измерение концентрации КФК перед началом терапии в следующих случаях: почечная недостаточность, гипотиреоз, наследственные мышечные заболевания (в анамнезе, в т.ч. в семейном), сведения в анамнезе о проявлениях мышечной токсичности при применении статинов или фибратов, злоупотребление алкоголем.

В перечисленных случаях следует оценить ожидаемую пользу терапии и риск возникновения нежелательных явлений и тщательно наблюдать за пациентом. При выраженном исходном повышении концентрации КФК (более чем 5-кратное превышение ВГН) следует провести ее повторное определение через 5-7 дней для подтверждения результата. При стойком выраженном повышении концентрации КФК ({amp}gt; 5?ВГН) не следует начинать лечение.

Во время терапии при возникновении мышечных симптомов (боль, слабость, судороги) у пациентов, получающих Лескол Форте, следует определить концентрацию КФК. Лечение следует прекратить при выраженном повышении концентрации КФК ({amp}gt; 5?ВГН).

При сильно выраженных мышечных симптомах, вызывающих дискомфорт ежедневно, и при менее выраженном повышении концентрации КФК ({amp}lt; 5?ВГН) следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии.

При разрешении симптомов и нормализации концентрации КФК возобновление лечения флувастатином или любым другим статином следует начинать с минимальной дозы и под тщательным наблюдением.

Было отмечено повышение риска развития миопатии при совместном назначении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы и таких препаратов, как иммунодепрессанты (в частности, циклоспорин), фибраты, никотиновая кислота или эритромицин. Однако, по данным клинических исследований, при назначении флувастатина в комбинации с никотиновой кислотой, фибратами или циклоспорином случаи миопатии не отмечались.

В настоящее время нет данных о применении флувастатина у больных с таким редким заболеванием, как гомозиготная семейная гиперхолестеринемия.

Лескол Форте (Флувастатин) – официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Ловастатин

Для взрослых (старше 18 лет)

  • первичная гиперхолестеринемия и смешанная дислипидемия (тип IIa и IIb по классификации Фредриксона) в сочетании с диетотерапией;
  • коронарный атеросклероз у больных с ИБС и первичной гиперхолестеринемией, в т.ч. незначительно выраженный (для замедления прогрессирования заболевания);
  • вторичная профилактика основных серьезных сердечно-сосудистых событий (внезапная сердечная смерть, перенесенный инфаркт миокарда и коронарная реваскуляризация) у пациентов с ИБС после проведения чрескожной транслюминальной баллонной ангионеопластики.

Для детей и подростков (старше 9 лет)

  • гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия в сочетании с диетотерапией.
  • активные заболевания печени или стойкое повышение концентрации сывороточных трансаминаз неясной этиологии;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Поскольку ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы снижают синтез холестерина и, вероятно, других биологически активных веществ – производных холестерина, при назначении этих препаратов беременным женщинам они могут нанести вред плоду. Поэтому ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы противопоказаны к применению при беременности, в период лактации (грудного вскармливания).

Женщинам детородного возраста в период применения препарата следует использовать надежные методы контрацепции. Если на фоне лечения препаратом этой фармакологической группы наступает беременность, лечение следует прекратить.

Способ применения

Перед началом лечения, а также на протяжении всего курса приема Ловастатина необходимо придерживаться гиполипидемической диеты. Без этого препарата не будет работать.

В отличие от других статинов, Ловастатин принимают во время еды вечером (ночью синтезируется большая часть холестерина).

Согласно инструкции по применению Ловастатина рекомендованная доза лекарственного средства 10-80 мг 1-2 р/сутки. Начинают лечение с минимальной дозировки 10-20 мг. Через 4 недели, когда эффективность лекарственного средства максимальна, проводятся контрольные тесты крови. По результатам оценки отзыва организм на прием таблеток, дозировку увеличивают до 40-80 мг.

Максимальную дозу препарата (80 мг) разбивают на 1-2 приема. В процессе лечения обязательно контролируется уровень холестерина для возможной коррекции дозировки.

Детям 10-17 лет с наследственной гиперхолестеринемией лекарственное средство назначают в дозе 20 мг. Максимальная дозировка не должна превышать 40 мг.

При передозировке может развиться миопатия (рабдомиолиз), ухудшиться состояние печени. Эти процессы сопровождаются мышечной болью, слабостью, потемнением мочи, желтушностью, тошнотой, рвотой.

Специфичного лекарственного средства для лечения передозировки нет. Пациенту назначаются препараты, которые помогают бороться с симптомами.

Если пациент отмечает у себя боль в мышцах в сочетании с лихорадкой, прием препарата необходимо прекратить.

Инструкция по применению Флувастатина находится в каждой упаковке препарата. Хотя ее правила применимы к большинству случаев, дозировку и схему приема назначает лечащий врач. При этом он учитывает:

  • насколько превышена норма холестерина в крови;
  • какие осложнения успели развиться;
  • сопутствующие заболевания, в том числе хронические;
  • индивидуальные особенности организма.

Принимаются таблетки внутрь, запиваются небольшим количеством воды. Прием препарат не связан с приемом пищи, но делать это лучше всего в вечернее время – перед сном, когда концентрация холестерина в крови максимальная, накапливается в течение всего дня. Сначала обычно назначается минимальная доза препарата – по 10–20 мг ежедневно. Затем она может увеличиваться.

Максимально допустимый суточный максимум составляет 80 мг флувастатина в сутки. Такая дозировка сразу назначается в критических ситуациях, когда пациент обратился в клинику слишком поздно, так что успели развиться последствия высокого холестерина.

Обычно подбор дозировки происходит так:

  • назначается минимальная суточная доза;
  • через месяц-полтора пациент сдает анализ крови;
  • если отмечается положительная тенденция, при этом нет побочных эффектов, доза увеличивается.
Забор крови из вены

Сдавать кровь из вены необходимо на протяжении всего применения Флувастатина – ежемесячно, пока показатель холестерина не станет в пределах нормы

Когда Флувастатин назначается для профилактики заболеваний сердечно-сосудистой системы, обычно назначается минимальная дозировка – не более 10–20 мг в сутки. Если заболевание все же появляется и начинает прогрессировать, суточная доза увеличивается, но также не более чем до 80 мг в сутки.

Для взрослых: Средняя доза – внутрь по 20-40 мг 1 раз/сут обычно вечером.

Какие-либо данные о влиянии флувастатина на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами отсутствуют.

В плацебоконтролируемых исследованиях у 40 пациентов с гиперхолестеринемией, получавших Лескол форте в дозе 320 мг в сутки в течение 2 недель, отмечалась хорошая переносимость.

Флувастатин обладает избирательным действием относительно вредного холестерина

При случайной передозировке препарата показано симптоматическое лечение и проведение всех необходимых мероприятий, обеспечивающих поддержание жизненно важных функций организма.

Таблетки применяются внутрь 1 раз в сутки во время ужина. При гиперлипидемии– от 10 до 80 мг однократно в зависимости от степени выраженности гиперлипидемии. Лечение начинают с небольшой дозы, затем постепенно ее повышают. Максимальную суточную дозу 80 мг можно принимать в один или два приема (утром и вечером). Подбор дозы проводят с интервалом в 4 недели.

При коронарном атеросклерозе доза 20 – 40 мг. При неэффективности увеличивают до 60–80 мг. При одновременном приеме фибратовили никотиновой кислотыдоза Ловастатина не должна быть более 20 мг в сутки.

При случайном приеме больших доз специфических симптомов не наблюдается.Лечение заключается в отмене препарата, промывании желудка, приеме сорбентов, контроле жизненных функций, функции печени и активности креатинфосфокиназы. Антидота не существует.

Длительность лечебного курса составляет 1 год

Длительность лечебного курса составляет 1 год

Препарат имеет две лекарственные формы: таблетированную и капсулированную. В обеих главным действующим веществом является натриевая соль флувастатина. Внутри капсул находится мелкий порошок. Они очень быстро растворяются, попадая в желудок и обладают пролонгированным действием.

У детей и подростков приём Флувастатина часто является причиной развития гриппа и других инфекций

Не зависимо от приёма пищи таблетки пьют один раз в день по 80 миллиграммов или разделяют на два приёма, разделяя дозу пополам. Время приёма средства не оказывает влияния на его абсорбцию, но чаще всего специалисты рекомендуют пить таблетки утром сразу после пробуждения.

Беря во внимание мягкое действие, которое оказывает средство по сравнению со своими аналогами, принадлежащим к более поздним поколениям, практически всегда наиболее целесообразно применение средства один раз в сутки в дозе 80 миллиграммов.

Дозировку снижают, когда уровень липидов выше нормы меньше, чем на 15% и не стремится к резким скачкам. В подобных случаях суточная доза составляет 40 миллиграммов, которую делят на два приёма – по 20 с утра и на ночь.

Во время лечения Флувастатином необходим мониторинг концентрации липидов в крови. Это поможет вовремя и правильно скорректировать дозировку лекарства. Кровь на липидограмму сдают один раз в 6 месяцев, а если это необходимо, то и чаще. Частоту сдачи анализов определяет лечащий врач, опираясь на жалобы пациента о состоянии своего здоровья.

Минимальная длительность лечебного курса составляет 1 год. Принимая препарат на протяжении 30 месяцев ежедневно в дозировке 80 миллиграммов, основываясь на исследованиях, у пациентов происходит ощутимое снижение развития атеросклероза, имеющего коронарный тип. На основании этого разработана оптимальная длительность терапевтического курса, которая составляет 3 года.

Ирина Костылева

Минимальный профилактический курс составляет 1 месяц.

Важно! Препарат прошёл множество лабораторных и клинических испытаний, которые доказали его эффективность.

В случае передозировки Флувастатина пациенту необходимо провести ряд симптоматических процедур и мероприятий по поддержанию важных для жизни функций организма.

На сегодняшний день информация о целесообразности диализа отсутствует.

Важно! Согласно инструкции, выведение Флувастатина из организма на 90% происходит посредством печени. Остальные 10% выводятся при помощи мочеполовой системы. В связи с этим накопление активного вещества в организме минимально даже при длительном приёме, в большой дозировке.

Режим дозирования

Препарат принимают 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды.

Поскольку максимальное гиполипидемическое действие препарата развивается к 4 неделе терапии, первый пересмотр дозы препарата проводят в зависимости от достигнутого эффекта не ранее чем через 4 недели. Терапевтический эффект Лескола Форте сохраняется при его длительном применении.

Перед началом лечения Лесколом Форте пациента следует перевести на стандартную гипохолестериновую диету. Диету необходимо соблюдать и во время всего периода лечения.

Начальная рекомендуемая доза составляет 80 мг (1 таблетка Лескола Форте) 1 раз в сутки. В легких случаях заболевания может быть достаточной доза 20 мг (1 капсула Лескола 20 мг). Начальную дозу следует подбирать индивидуально, с учетом исходного уровня Хс/ЛПНП и поставленной цели терапии.

Для пациентов с ИБС после ангионеопластической операции рекомендуемая начальная доза составляет 80 мг в сутки.

Лескол Форте эффективен при применении в качестве монотерапии. Есть данные, подтверждающие эффективность и безопасность флувастатина при совместном применении с никотиновой кислотой, холестирамином или фибратами.

Детям и подросткам старше 9 лет в течении 6 месяцев до начала терапии Лесколом Форте и во время всего периода лечения следует придерживаться стандартной гипохолестериновой диеты.

Рекомендуемая начальная доза составляет 80 мг (1 таблетка Лескола Форте) 1 раз в сутки. В легких случаях заболевания может быть достаточной доза 20 мг (1 капсула Лескола 20 мг). Начальные дозы должны быть подобраны индивидуально в соответствии с базовым уровнем Хс-ЛПНП и целями лечения.

Увеличить

Применение флувастатина одновременно с никотиновой кислотой, колестирамином или фибратами у детей и подростков не изучалось.

Поскольку флувастатин выводится в основном печенью и лишь менее 6% поступившей в организм дозы экскретируется с мочой, у пациентов с нарушениями функции почек любой степени тяжести нет необходимости проводить коррекцию дозы препарата.

Противопоказано применение Лескола Форте при активном заболевании печени или стойком повышении концентрации сывороточных трансаминаз неясной этиологии.

Эффективность и хорошая переносимость флувастатина была продемонстрирована для пациентов как старше 65 лет, так и моложе этого возраста. В возрастной группе старше 65 лет ответная реакция на лечение была более выраженной, при этом каких-либо данных, свидетельствующих о худшей переносимости, получено не было. Таким образом, нет необходимости изменения дозы Лескола Форте с учетом возраста.

Взаимодействие

Активное вещество Ловастатина может взаимодействовать с другими лекарствами. Это свойство препарата требует ограничения дозировки или отмены других медикаментов. Поэтому необходимо предупредить врача обо всех принимаемых медикаментах, включая витамины, а также их дозировках.

  • Антибиотики. Одновременный прием препарата с кларитромицином, эритромицином увеличивают концентрацию Ловастатина в крови. Из-за чего может потребоваться снижение дозировки.
  • Противогрибковые медикаменты. Итраконазол, кетоконазол, вориконазол, позаконазол запрещается назначать вместе с Ловастатином. Эти лекарственные средства сильно увеличивают риск развития серьезных побочных эффектов, делая прием препарата небезопасным.
  • Медикаменты, применяющиеся для лечения ВИЧ-инфекции. Нелфинавир не назначаются с Ловастатином. Поскольку он увеличивает риск распада мышечных волокон (рабдомиолиза). Это же касается иммунодепрессанта циклоспорина.
  • Варфарин, а также некоторые другие препараты антикоагулянты, при приеме вместе с Ловастатином становятся более активными. Это свойство вызывает усиленное разжижение крови чревато риском кровотечений. Поэтому если эти лекарственные средства назначают вместе, существует необходимость в контроле показателей свертываемости крови.
  • Другие гиполипидемические препараты. Прием ниациновой кислоты, гемфиброзила, фенофибрата, фенофибриновой кислоты увеличивают риск рабдомиолиза. Поэтому часть этих препаратов не принимается совместно с Ловастатином, а часть требует коррекции дозировки.
  • Препараты для лечения подагры. Колхицин может потенцировать токсический эффект от приема статина. Его назначают осторожно, регулярно контролируя показатели крови.
  • Сердечные медикаменты. При совместном приеме с амиодароном, дилтиаземом, ранолазином, верапамилом, дронедароном необходимо отменить препарат или снизить его дозировку. Это поможет предупредить развитие тяжелых побочных эффектов. Подобный механизм взаимодействия у гормонального препарата даназола с Ловастатином.
При необходимости суточную дозировку увеличивают

При необходимости суточную дозировку увеличивают

  1. Эффективность Варфина по снижению свёртываемости крови при совместном приёме с Флувастатином усиливается.
  2. Комбинация с Колестирамином способствует снижению биодоступности этого средства, но усиливает гиполипидемический эффект.
  3. Рифампицин способствует снижению концентрации Флувастатина в крови. Возможно, что причина этого заключается усилением метаболических процессов в печени, вызванного Рифампицином, который способствует индукции микросомальных печёночных ферментов.
  4. Сочетание с Циклоспорином приводит к росту активности КФК и миалгии.
  5. Одновременное использование с Омепразолом, Ринитидином, Циметидином увеличивает абсорбцию Флувастатина.

Прием с Никотиновой кислотой, Эритромицином, Кларитромицином, Циклоспорином, противогрибковыми препаратами (Кетоконазол, Итраконазол), Ритонавиром, Нефазодоном приводит к повышению концентрации препарата, риску развития миопатиии разрушения мышечной ткани.

Одновременный прием большого количества грейпфрутового сока, Гемфиброзила, Фенофибрата также сопряжен с риском развития миопатий.

Закрыть

Совместное назначение Варфарина повышает риск кровотечений.

Колестираминснижает биодоступность препарата, поэтому время между приемом этих ЛС должно составлять 2-4 ч.

Влияние различных лекарственных средств на флувастатин

При одновременном назначении флувастатина с безафибратом, гемфиброзилом, ципрофибратом или никотиновой кислотой каких-либо клинически значимых изменений биодоступности этих препаратов не отмечено. Однако поскольку при одновременном применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы с вышеуказанными лекарственными средствами отмечалось повышение риска миопатии, применять такие комбинации следует с осторожностью.

Одновременное назначение флувастатина и таких мощных ингибиторов CYP3A4, как итраконазол и эритромицин, оказывает очень незначительное влияние на биодоступность флувастатина. Поскольку CYP3A4 не играет сколько-нибудь существенной роли в метаболизме флувастатина, можно ожидать, что и другие ингибиторы этого изофермента (кетоконазол, циклоспорин) не будут оказывать влияния на биодоступность флувастатина.

Поскольку флувастатин не взаимодействует с веществами, являющимися субстратами для изофермента CYP3A4, не ожидается его взаимодействия с грейпфрутовым соком.

Назначение флувастатина здоровым добровольцам, предварительно получавшим флуконазол (ингибитор CYP2C9), приводило к повышению AUC и Cmax флувастатина в плазме на 84% и 44% соответственно. Хотя не было получено каких-либо клинических подтверждений изменения профиля безопасности флувастатина у пациентов, получавших предшествующее 4-дневное лечение флуконазолом, следует соблюдать осторожность при применении флувастатина совместно с флуконазолом.

Несмотря на возможную конкуренцию между флувастатином и субстратами изофермента CYP2C9, такими как диклофенак, фенитоин, толбутамид и варфарин, по данным клинических исследований лекарственное взаимодействие маловероятно.

В клинических исследованиях у больных с пересаженной почкой, получавших стабильные поддерживающие дозы циклоспорина, не было отмечено клинически значимого повышения биодоступности флувастатина, назначаемого в суточной дозе до 40 мг. В другом исследовании при назначении Лескола Форте в дозе 80 мг больным с пересаженной почкой, получавшим стабильные поддерживающие дозы циклоспорина, отмечалось увеличение AUC и Cmax флувастатина в 2 раза, по сравнению с показателями здоровых добровольцев.

Флувастатин следует принимать не менее чем через 4 ч после приема колестирамина, чтобы избежать значительного лекарственного взаимодействия из-за связывания препарата со смолой.

Существенных различий в гиполипидемическом действии флувастатина при назначении с вечерним приемом пищи или через 4 ч после него не наблюдалось.

При назначении флувастатина здоровым добровольцам, получавшим предшествующую терапию рифампицином, было отмечено уменьшение биодоступности флувастатина примерно на 50%. Хотя в настоящее время нет убедительных клинических свидетельств изменения липидоснижающей активности флувастатина при его назначении больным, получающим длительное лечение рифампицином (например, при туберкулезе), тем не менее для достижения необходимого снижения уровня липидов может потребоваться соответствующая коррекция дозы флувастатина.

Механизм действия статинов

Одновременное назначение флувастатина с циметидином, ранитидином или омепразолом увеличивает биодоступность флувастатина, что не имеет клинического значения. Хотя исследования по изучению взаимодействия флувастатина с другими препаратами этих фармакологических групп не проводились, тем не менее, сколько-нибудь существенное влияние этих препаратов на биодоступность флувастатина маловероятно.

Влияние фенитоина на фармакокинетические параметры флувастатина весьма незначительно, поэтому изменять дозу флувастатина не требуется.

Не было отмечено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия при одновременном применении флувастатина с пропранололом, дигоксином, лозартаном или амлодипином, поэтому при использовании подобных комбинаций не требуется мониторирования концентраций препаратов в плазме и коррекции их доз.

Влияние флувастатина на другие лекарственные средства

При одновременном применении флувастатина в дозе 80 мг (Лескол Форте) с циклоспорином изменения биодоступности последнего не отмечалось.

Изменения фармакокинетических параметров фенитоина при одновременном применении флувастатина относительно невелики и клинически незначимы, поэтому при использовании подобных комбинаций достаточно проводить общепринятое мониторирование концентраций фенитоина в плазме.

У здоровых добровольцев при приеме однократной дозы флувастатина и варфарина не отмечено неблагоприятного влияния на концентрацию варфарина в плазме и на протромбиновое время. Однако имеются очень редкие сообщения о кровотечениях и/или увеличении протромбинового времени, отмечавшихся у больных, находящихся на лечении флувастатином, при одновременном назначении варфарина или других производных кумарина.

У больных сахарным диабетом типа 2 (инсулиннезависимый), получающих лечение производными сульфонилмочевины (глибенкламид, толбутамид), добавление к терапии флувастатина не приводит к клинически значимым изменениям гликемического профиля.

У 32 пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом, получавших лечение глибенкламидом, на фоне одновременного применения флувастатина в дозе 40 мг 2 в течение 14 дней отмечалось увеличение средних значений Cmax, AUC и T1/2 глибенкламида примерно на 50%, 69% и 121% соответственно. При этом, глибенкламид в дозе от 5 мг до 20 мг обуславливал увеличение средних значений Cmax и AUC для флувастатина на 44% и 51% соответственно.

Аналоги

Акорта
Атомакс
Липитор
Правастатин
Симвастол
Овенкор
Симгал
Тулип
Липтонорм
Розулип
Зокор
Розарт
Тевастор
Липримар
Симвастатин
Аторис
Вазилип
Розукард
Роксера
Розувастатин

Апекстатин, Кардиостатин, Веро-Ловастатин, Холетар, Мевакор, Ловакор, Ловастерол, Мевинакор, Правастатин, Иинвастин, Флувастатин.

Действующее вещество «ловастатин» входит в следующие препараты:

  • Кардиостатин (Россия, АО Нижфарм);
  • Медостатин (Кипр, Медокеми);
  • Холетар (Словения, КРКА).

Также можно подобрать аналог Ловастатина по механизму действия. К счастью, все статины взаимозаменяемы. В аптеках России можно найти препараты с активными веществами:

  • симвастатин (Вазилип, Зокор, Зостат Синкард, Овенкор, Симвалимит, Симвастол, Симгал, Симвор, Симло, Симвагексал, Холвасим) 150-348 руб. за 30 табл., 20 мг;
  • флувастатин (Лескол Форте) 2225-3401 руб. за 28 табл., 80 мг;
  • аторвастатин (Анвистат, Атор, Торвакард, Аторвокс, Вазатор, Липримар, Аторис, Новостат, Торвазин, Липофорд, Торвалип, Атомакс, Тулип) 234-328 руб. за 30 табл., 20 мг;
  • розувастатин (Рустор, Акорта, Розукард, Крестор, Тевастор Реддистатин, Ро-статин, Розарт, Розистарк, Липопрайм, Розулип, Розуфаст, Мертенил, Роксера, Сувардио) 323-912 руб. за 30 табл., 20 мг.

Несмотря на то, что все статины имеют одинаковый принцип действия, любые изменения назначения необходимо согласовывать с врачом. Как минимум он поможет подобрать корректную дозировку, которая неодинакова у разных лекарств.

Лескол

Аналоги Флувастатина: Правастатин; Ловастатин; Лескол; Лескол Форте.

Аналоги Флувастатина: Правастатин; Ловастатин; Лескол; Лескол Форте.

Аналоги Флувастатина довольно широко известны. Они так же относятся ко 2 поколению статинов. Среди них:

  • Правастатин;
  • Ловастатин;
  • Лескол;
  • Лескол Форте.

Статины нового поколения:

  • Аторвастатин;
  • Розувастин;
  • Симвастин.

Данные средства дольше находятся в организме человека. По этой причине длительность их действия значительно возрастает. Средства нового поколения не просто снижают содержание плохого холестерина, но и повышают содержание хорошего. Но, к сожалению, не всем пациентам они подходят. По этой причине только специалист может выбрать и назначить лекарство для снижения холестерина в организме больного.

Выделяют два вида аналогов Флувастатина: на основе такого же действующего вещества и из других группы статинов. К первой группе относятся:

  • Лескол;
  • Лесол Форте;
  • Лескол XL.

Эти препараты относятся к статинам второго поколения. И также существуют другие аналоги на основе других статинов. В таблице ниже приведены основные группы статинов и препараты на их основе.

Название статина Пример препаратов
Ловастатин Липрокс, Ловагексал, Ловастатин
Аторвастатин Абитор, Аторвастатин, Аторвакор, Аторис
Симвастатин Аллеста, Атролип, Вазилип
Розувастатин Гленраз, Кардиолип, Крестор, Ровамед
Питавастатин Ливазо
Правастатин Липостат, Правапрес

Отзывы пациентов

Гиполипидемические средства применяются в комплексном лечении и для профилактики атеросклероза и его осложнений. Их основное действие заключается в снижении содержания атерогенных липопротеинов в крови. Представителями группы статинов (в порядке возрастания эффекта) являются: Ловастатин, Симвастатин, Флувастатин, Правастатин, Аторвастатин и Розувастатин. Часто с возрастанием основного эффекта увеличивается и риск побочных явлений.

Накоплен большой опыт клинического применения Ловастатина, который является самым безопасным лекарственным средством и имеет хорошую переносимость при длительном лечении. По отзывам пациентов довольно редко появлялись побочные эффекты: метеоризм, диареяили запоры, боли в животе, бессонница,мышечные боли.

Эректильная дисфункция

Как правило, эти реакции исчезали через 2 недели приема препарата или после уменьшения дозы. В случае повышения уровня АсТ и АлТ через месяц анализы контролировались, и доза препарата уменьшалась. Через 1,5- 2 месяца от начала лечения проводилось контрольное определение уровня липидов и отмечалась положительная динамика в анализах.

ИннаКогда узнала, что у меня повышен холестерин в крови, была поражена. Раньше всегда думала, что эта болезнь встречается у тех, кто ведет неправильный образ жизни. Я с детства занимаюсь спортом, не имею вредных привычек. Оказалось, что причина моей проблемы – генетическая предрасположенность. Врач назначил мгн Флувастатин, принимаю по 20 мг ежедневно. Скоро доза уменьшится до 10 мг.

ИгорьПовышенный холестерин для меня не новость, врачи и раньше предупреждали меня об опасном состоянии сосудов, но я пренебрегал их советами. Сейчас уровень холестерина в крови превышен сильно и мне назначили лекарственную терапию пожизненно. Жалею, что не начал лечиться раньше. Пью Флувастатин по 40 мг ежедневно, раньше пил по 20 мг, врач увеличил дозировку. Пока отмечается положительная динамика.

Юлия ИгоревнаЗамечаю, что часто пациенты не обращают внимания на предостережения о повышенном холестерине, пока его показатели не станут критичными. В таких случаях назначаю Флувастатин – эффективный статин, который подходит для длительного применения. Всегда объясняю пациентам, что лечение без соблюдения диеты не принесет результата.

Марина НиколаевнаКак врач-эндокринолог могу сказать, что пациенты часто пренебрегают повышенным холестерином, считая это состояние неопасным из-за невыраженных симптомов. Потом приходится подбирать комплексную терапию, которая включает в себя и соблюдение диеты, и прием статинов. Одним их самых эффективных считаю Флувастатин. Препарат подходит как для кратковременного, так и пожизненного приема.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Справочник по болезням
Adblock detector