Конкор к какой группе препаратов относится

Содержание

Способ применения и дозы

Таблетки Конкор принимают внутрь по 1 таблетке в сутки утром натощак. Конкретную дозировку определяет лечащий врач в зависимости от тяжести течения заболевания и общего состояния пациента. Как правило, она составляет 2,5-5 мг в день, при необходимости может быть постепенно увеличена до 10 мг. Максимально допустимая доза – 20 мг в сутки, у пациентов с нарушениями функции почек (при КК до 20 мл в минуту) и печени – 10 мг/сут.


Конкор
Конкор

Названия

 Русское название: Конкор.
Английское название: Concor.


ATX код

 C07AB07 Бисопролол.


Фарм Группа

 • Бета1-адреноблокатор селективный [Бета-адреноблокаторы].


Увеличить Нозологии

 • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия.
• I15 Вторичная гипертензия.
• I20 Стенокардия [грудная жаба].
• I25,9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная.
• I50,0 Застойная сердечная недостаточность.


Компоненты препарта

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
ядро
действующее вещество:
бисопролола фумарат 5/10 мг
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный — 132/127,5 мг; крахмал кукурузный, мелкий порошок — 14,5/14 мг; кремния диоксид коллоидный, безводный — 1,5/1,5 мг; МКЦ — 10/10 мг; кросповидон — 5,5/5,5 мг; магния стеарат — 1,5/1,5 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза 2910/15 — 2,2/2,2 мг; макрогол 400 — 0,53/0,53 мг; диметикон 100 — 0,11/0,22 мг; краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,02/0,12 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — -/0,002 мг; титана диоксид (Е171) — 0,97/0,85 мг

Описание лекарственной формы

 Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. Светло-желтые, сердцевидные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.
 Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. Светло-оранжевые, сердцевидные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.
 При производстве препарата на Мерк КГаА, Германия.
 Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг.
По 10 табл. В блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 3 или 5 бл. Помещают в картонную пачку.
По 30 табл. В блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 1 бл. Помещают в картонную пачку.
По 25 табл. В блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 2 бл. Помещают в картонную пачку.
 Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг.
По 30 табл. В блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 3 бл. Помещают в картонную пачку.
 Или при производстве препарата на российском предприятии ООО «Нанолек».
 Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг.
По 30 табл. В блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 1 бл. Помещают в картонную пачку.
По 25 табл. В блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 2 бл. Помещают в картонную пачку.
 Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг.
По 30 табл. В блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 3 бл. Помещают в картонную пачку.
 Или при упаковке препарата на российском предприятии ООО «Нанолек».
 Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг.
По 30 табл. В блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 1 бл. Помещают в картонную пачку.
По 25 табл. В блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 2 бл. Помещают в картонную пачку.
 Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг.
По 30 табл. В блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 3 бл. Помещают в картонную пачку.


Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие — антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое, бета1-адреноблокирующее.


Фармакодинамика

 Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. В терапевтических дозах он обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам внутренних органов (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол (в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов) в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы, и углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме.
Выраженность атерогенного действия бисопролола не отличается от действия пропранолола. В терапевтических дозах бисопролол блокирует бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и не явно выраженное инотропное действие. Бисопролол уменьшает ЧСС в покое и при нагрузке, замедляет AV-проводимость, уменьшает возбудимость миокарда. Снижает сердечный выброс, в незначительной степени снижает ударный объем. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, снижает активность ренина плазмы крови.
В начале лечения в первые 24 ч после приема бисопролола общее периферическое сопротивление (ОПС) несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов). Через 1–3 сут ОПС возвращается к исходному. При длительной терапии изначально повышенное ОПС снижается.
Максимальный гемодинамический эффект достигается через 3–4 ч после приема внутрь. При применении 1 раз в сутки терапевтический эффект бисопролола сохраняется в течение 24 ч благодаря 10–12-часовому T1/2 из плазмы крови.
Бисопролол обладает такими же электрофизиологическими эффектами, как и другие бета-адреноблокаторы. В электрофизиологических исследованиях бисопролол урежал ЧСС, увеличивал время проведения и рефрактерные периоды синоатриального и AV-узлов. Отмечается удлинение интервалов RR и PQ, а также корригированного интервала QT (QTc) на ЭКГ (в пределах нормальных значений).
Бисопролол оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.
Механизм антигипертензивного действия бисопролола изучен не полностью. Антигипертензивный эффект может быть связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением содержания ренина в плазме крови и активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2–5 дней, максимальное снижение АД достигается, как правило, через 2 нед после начала лечения.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. При однократном применении у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол снижает ЧСС, ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардия, повышенная активность симпатической нервной системы, увеличенное содержание цАМФ, артериальная гипертензия), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.


Фармакокинетика

 Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первом прохождении через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2–3.
 Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.
 Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.
 Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ T1/2 — 10–12 Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.
 Особые группы пациентов.
 Нарушение функции почек. В исследовании у пациентов с почечной недостаточностью (средний Cl креатинина 28 мл/мин) было показано, что снижение Cl креатинина сопровождается увеличением Cmax, AUC и T1/2 бисопролола. Поскольку клиренс бисопролола в равной степени осуществляется почками и печенью, существенной кумуляции бисопролола у пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности не отмечается. В случае тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина {amp}lt; 20 мл/мин) кумуляция может происходить, и доза препарата не должна превышать 10 мг/сут.
 Нарушение функции печени. У пациентов с циррозом печени отмечается высокая вариабельность и значительное замедление элиминации по сравнению со здоровыми людьми (Т1/2 бисопролола составляет от 8,3 до 21,7 ч). Клинически значимые различия фармакокинетики между пациентами с нормальной и нарушенной функцией печени не выявлены. В случае выраженной печеночной недостаточности кумуляция может происходить и доза препарата не должна превышать 10 мг/сут.
ХСН. У пациентов с ХСН III функционального класса по классификации NYHA были отмечены более высокое содержание бисопролола в плазме крови и увеличенный T1/2 по сравнению со здоровыми добровольцами. Css бисопролола в плазме крови составляет (64±21) нг/мл при суточной дозе 10 мг; T1/2 составляет (17±5) Фармакокинетика бисопролола у пациентов с ХСН и сопутствующим нарушением функции печени или почек не изучалась.
 Пожилой возраст. У пациентов пожилого возраста отмечается незначительное увеличение некоторых фармакокинетических показателей (T1/2, AUC, Сmах) бисопролола по сравнению с молодыми пациентами, предположительно в связи с возрастным снижением почечного клиренса. Однако эти различия не являются клинически значимыми и не требуют коррекции дозы бисопролола.


Показания к применению

 Артериальная гипертензия;
Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия;
Хроническая сердечная недостаточность.


Противопоказания

 Повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из вспомогательных веществ ( см «Состав»);
Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
Кардиогенный шок;
Атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
Синдром слабости синусного узла;
Синоатриальная блокада;
Выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд. /мин);
Выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм );
Тяжелые формы бронхиальной астмы;
Выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;
Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
Метаболический ацидоз;
Возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).
 С осторожностью. Проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала; гипертиреоз; сахарный диабет типа 1 и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; AV-блокада I степени; выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 20 мл/мин); выраженные нарушения функции печени; псориаз; рестриктивная кардиомиопатия; врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями; ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес; нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени. Тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких; нетяжелые формы бронхиальной астмы; бронхоспазм (в анамнезе); аллергические реакции (в анамнезе); обширные хирургические вмешательства и общая анестезия; строгая диета; беременность; период грудного вскармливания.


Применение при беременности и кормлении грудью

 Фармакологические эффекты бисопролола могут оказать неблагоприятное воздействие на течение беременности и организм плода/новорожденного. В целом бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте, что может приводить к задержке роста плода, внутриутробной гибели плода или преждевременным родам. У плода и новорожденного могут развиваться нежелательные явления (например, гипогликемия и брадикардия). При необходимости лечения бета-адреноблокаторами предпочтение следует отдавать селективным бета1-адреноблокаторам.
При беременности бисопролол следует применять только в случае абсолютной необходимости, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск развития побочных эффектов у плода и/или новорожденного.
Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка. В случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода рекомендуется применять альтернативные методы терапии.
Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни у новорожденного могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.
По данным доклинических исследований, бисопролол и/или его метаболиты выделяются в молоко лактирующих крыс. Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием бисопролола не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если прием бисопролола в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.


Побочные эффекты

 Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто ≥1/10; часто ≥1/100, {amp}lt; 1/10; нечасто ≥1/1000,.
 Нарушения психики. Нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары.
 Нарушения со стороны ЦНС. Часто — головокружение*, головная боль*; редко — потеря сознания.
 Нарушения со стороны органа зрения. Редко — уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.
 Нарушения со стороны органа слуха. Редко — нарушения слуха.
 Нарушения со стороны сердца. Очень часто — брадикардия у пациентов с ХСН; часто — усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН); нечасто — нарушение AV-проводимости; брадикардия у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией, усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).
 Нарушения со стороны сосудов. Часто — ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН; нечасто — ортостатическая гипотензия.
 Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.
 Нарушения со стороны ЖКТ. Часто — тошнота, рвота, диарея, запор.
 Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей. Редко — гепатит.
 Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко — алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.
 Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани. Нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.
 Нарушения со стороны половых органов и молочной железы. Редко — эректильная дисфункция.
 Общие нарушения. Часто — астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*; нечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).
 Лабораторные показатели. Редко — повышение концентрации триглицеридов и активности печеночных трансаминаз в крови (ACT, АЛТ).
* У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1–2 нед после начала лечения.


Взаимодействие

 Нерекомендуемые комбинации.
 Лечение ХСН. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV-проводимость и сократительную способность сердца.
 Все показания к применению препарата Конкор. БМКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV-проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде.
Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.
Финголимод может усилить отрицательный хронотропный эффект бета-адреноблокаторов и привести к выраженной брадикардии. Одновременное применение финголимода и метопролола не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения финголимода и препарата Конкор требуется тщательное наблюдение за состоянием пациента. Рекомендуется начинать комбинированную терапию в условиях стационара и осуществлять соответствующий мониторинг (показан длительный контроль ЧСС, по меньшей мере до утра следующего дня после первого одновременного приема финголимода и препарата Конкор).
 Комбинации, требующие особой осторожности.
 Лечение артериальной гипертензии и стенокардии. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV-проводимость и сократительную способность миокарда.
 Все показания к применению препарата Конкор. БМКК — производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) — при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.
 Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV-проводимости.
 Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).
 Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV-проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.
 Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии — в частности тахикардия — могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
 Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии ( см «Особые указания»).
 Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и таким образом — развитию брадикардии.
 НПВП могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.
Одновременное применение препарата Конкор с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.
Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола.
 Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.
 Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.
 Комбинации, которые следует принимать во внимание.
 Алкалоиды спорыньи. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.
ФКВ.
В фармакокинетических исследованиях не выявлены взаимодействия бисопролола с тиазидными диуретиками (такими как гидрохлоротиазид) и с циметидином. Бисопролол не оказывал эффекта на фармакокинетику теофиллина. Рифампин увеличивает метаболический клиренс и укорачивает T1/2 бисопролола, однако коррекции дозы препарата не требуется. Бисопролол не влияет на ПВ у пациентов, получающих стабильную дозу варфарина.


Способ применения и дозы

 Внутрь, утром, с небольшим количеством жидкости 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
 Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия.
Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности учитывая ЧСС и состояние пациента.
Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата Конкор 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки.
При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимально рекомендованная доза составляет 20 мг препарата Конкор 1 раз в день.
ХСН.
Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов АПФ или АРА II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и факультативно сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Конкор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.
Предварительным условием для лечения препаратом Конкор является стабильная ХСН без признаков обострения.
Лечение ХСН препаратом Конкор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, тд; дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.
Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол в лекарственной форме таблетки по 2,5 мг.
Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг 1 раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5; 3,75; 5; 7,5 и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 нед.
Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.
Максимально рекомендованная доза при лечении ХСН составляет 10 мг препарата Конкор 1 раз в день.
Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата.
Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.
Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется прежде всего провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор или его отмена.
После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы либо продолжить лечение.
 Продолжительность лечения при всех показаниях к применению препарата Конкор.
Лечение препаратом Конкор обычно является долговременной терапией.
 Особые группы пациентов.
 Нарушение функции почек или печени. При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу.
При выраженных нарушениях функции почек (Cl креатинина менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.
 Пожилой возраст. Коррекции дозы не требуется.
Дети. Так как нет достаточного количества данных по применению препарата Конкор у детей, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет.
К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Конкор у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом типа 1, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.


Передозировка

 Симптомы.
Наиболее часто — AV-блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.
Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.
 Лечение.
Прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.
 При выраженной брадикардии. В/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка электрокардиостимулятора.
 При выраженном снижении АД. В/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов. В/в введение глюкагона может быть целесообразным.
 При AV-блокаде. Пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка электрокардиостимулятора.
 При обострении течения ХСН. В/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.
 При бронхоспазме. Назначение бронходилататоров, в тч бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.
 При гипогликемии. В/в введение декстрозы (глюкозы).


Особые указания

 Прекращение терапии и синдром отмены. Не следует резко прерывать лечение бисопрололом или менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, тд; это может привести к временному ухудшению деятельности сердца.
Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС (отмечалось утяжеление приступов стенокардии, развитие инфаркта миокарда и возникновение желудочковых аритмий у пациентов с ИБС при внезапном прекращении приема бета-адреноблокаторов). Если прекращение лечения необходимо, то дозу бисопролола следует снижать постепенно. В случае значительного утяжеления стенокардии или развития острого коронарного синдрома следует временно возобновить прием бисопролола.
 Заболевания, при которых необходимо с осторожностью применять препарат.
Бисопролол следует применять с осторожностью в следующих случаях:
— тяжелые формы ХОБЛ и нетяжелые формы бронхиальной астмы;
— сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: бисопролол может маскировать симптомы гипогликемии (выраженного снижения концентрации глюкозы в крови), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость;
— строгая диета;
— проведение десенсибилизирующей терапии;
— AV-блокада I степени;
— вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала); наблюдались случаи коронароспазма. Несмотря на высокую бета1-селективность, приступы стенокардии нельзя полностью исключить при приеме бисопролола у пациентов со стенокардией Принцметала. Следует с особой осторожностью принимать препарат;
— нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов);
— псориаз (в тч в анамнезе).
 Заболевания CCC. Бета-адреноблокаторы не должны применяться при декомпенсированной ХСН до тех пор, пока состояние пациента не стабилизировалось.
На начальных этапах применения бисопролола пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию. При урежении ЧСС в покое менее 50–55 уд. /мин следует уменьшить дозу или прекратить прием бисопролола.
Как и другие бета-адреноблокаторы, бисопролол может вызывать удлинение интервала PQ на ЭКГ. Следует с осторожностью применять бисопролол у пациентов с AV-блокадой I степени.
Неселективные бета-адреноблокаторы могут увеличивать частоту и продолжительность ангинозных приступов у пациентов с вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) вследствие опосредованной альфа-рецепторами вазоконстрикции коронарных артерий. Кардиоселективные бета1-адреноблокаторы (включая бисопролол) при вазоспастической стенокардии следует применять с осторожностью.
К настоящему времени недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом типа 1, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.
 Дыхательная система. Несмотря на то что селективные бета1-адреноблокаторы в меньшей степени влияют на функцию дыхательной системы, чем неселективные бета-адреноблокаторы, пациентам с ХОБЛ и нетяжелыми формами бронхиальной астмы бисопролол следует назначать с особой осторожностью и только в том случае, если возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск. При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета2-адреномиметиков.
У пациентов с ХОБЛ применение бисопролола, назначаемого в комплексной терапии с целью лечения сердечной недостаточности, следует начинать с наименьшей возможной дозы, а пациентов тщательно наблюдать на появление новых симптомов (например, одышка, непереносимость физических нагрузок, кашель).
 Обширные хирургические вмешательства и общая анестезия. При необходимости проведения хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы (риск лекарственных взаимодействий с развитием тяжелых брадиаритмий, уменьшения рефлекторной тахикардии и артериальной гипотензии). Рекомендуется без явной необходимости не прекращать прием бисопролола в периоперационном периоде ( тд; блокада бета-адренорецепторов снижает риск возникновения аритмий и ишемии миокарда во время вводного наркоза и интубации трахеи).
В случае необходимости прерывания лечения бисопрололом перед проведением хирургического вмешательства препарат следует отменить не менее чем за 48 ч до операции.
 Феохромоцитома. У пациентов с феохромоцитомой бисопролол может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.
 Тиреотоксикоз. При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы (включая бисопролол) могут маскировать тахикардию и уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза. Резкая отмена препарата может вызвать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза.
 Реакции повышенной чувствительности. Бета-адреноблокаторы, включая бисопролол, могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций/реакций гиперчувствительности из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета- адреноблокаторов. Применение обычных терапевтических доз эпинефрина (адреналина) на фоне приема бета-адреноблокаторов не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта. Необходимо соблюдать осторожность при назначении бисопролола пациентам с тяжелыми реакциями гиперчувствительности в анамнезе или проходящим курс десенсибилизации.
 Псориаз. При решении вопроса о применении бисопролола у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.
 Контактные линзы. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Препарат Конкор не влияет на способность управлять автотранспортом, согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.


Условия отпуска из аптек

 По рецепту.


Условия хранения

 При температуре не выше 30 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.


Срок годности

 5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.


Противопоказания компонентов

Противопоказания Bisoprolol.

 Повышенная чувствительность к бисопрололу; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации. Требующая проведения инотропной терапии; кардиогенный шок; AV-блокада II и III степени без электрокардиостимулятора; синдром слабости синусного узла; синоатриальная блокада; тяжелая брадикардия (ЧСС {amp}lt; 60 уд. /мин); тяжелая артериальная гипотензия (сАД мм ); тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких; выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно; феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).


Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Bisoprolol.

 Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям, рекомендуемым ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, {amp}lt; 1/10); нечасто (≥1/1000,.
 Со стороны нервной системы. Часто — головокружение, головная боль; редко — потеря сознания.
 Со стороны психики. Нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары.
 Со стороны органа зрения. Редко — уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.
 Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения. Редко — нарушение слуха.
 Со стороны ССС. Очень часто — брадикардия (у пациентов с ХСН); часто — усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН). Ощущение похолодания или онемения в конечностях. Выраженное снижение АД. Особенно у пациентов с ХСН; нечасто — нарушение AV проводимости. Брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией). Усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией). Ортостатическая гипотензия.
 Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.
 Со стороны ЖКТ. Часто — тошнота, рвота, диарея, запор.
 Со стороны печени и желчевыводящих путей. Редко — гепатит.
 Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани. Нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.
 Со стороны кожи и подкожных тканей. Редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко — алопеция.
Способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь могут β-адреноблокаторы.
 Со стороны половых органов и молочной железы. Редко — нарушение потенции.
 Общие расстройства и нарушения в месте введения. Часто — астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость; нечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).
 Лабораторные и инструментальные данные. Редко — повышение концентрации триглицеридов и активности ACT и AЛT в плазме крови.
У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1–2 нед после начала лечения.

Фирмы производители (или дистрибьютеры) препарата

Merck KGaA


Названия

 Русское название: Бисопролол.
Английское название: Bisoprolol.


Фармакодинамика

 Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке).
Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость миокарда, снижает AV-проводимость.
При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 месяца.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na ) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.


Фармакокинетика

 Всасывание и распределение.
Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3.
Связь с белками плазмы крови — около 30%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер в незначительной степени, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.
 Метаболизм и выведение.
50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
T1/2 — 10-12 Около 98% выводится с мочой — 50% в неизменном виде, менее 2% — с желчью.


Показания к применению

 — артериальная гипертензия;
— ИБС: профилактика приступов стенокардии.


Противопоказания

 — шок (в тч кардиогенный);
— коллапс;
— отек легких;
— острая сердечная недостаточность;
— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
— AV-блокада II и III степени;
— синоатриальная блокада;
— СССУ;
— выраженная брадикардия;
— стенокардия Принцметала;
— кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм ртст, особенно при инфаркте миокарда);
— тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;
— одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО-В);
— поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
— феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
— метаболический ацидоз;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам.
 С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, депрессии (в тч в анамнезе), псориазе, а также пациентам пожилого возраста.


Фарм Группа

 • Бета-адреноблокаторы.


Применение при беременности и кормлении грудью

 Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.


Побочные эффекты

 Со стороны ЦНС. Повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Pейно), тремор.
 Со стороны органов чувств. Нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы. Синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV -блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
 Со стороны пищеварительной системы. Сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.
 Со стороны дыхательной системы. Заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.
 Со стороны эндокринной системы. Гипергликемия (у больных инсулинезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
 Аллергические реакции. Кожный зуд, сыпь, крапивница.
 Дерматологические реакции. Усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
 Со стороны лабораторных показателей. Тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, ACT), уровня билирубина, триглицеридов.
 Влияние на плод. Внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
 Прочие. Боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).


Взаимодействие

 Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакции или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.
Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка Na и блокада синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (задержка ионов Na ).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодорон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает период полувыведения.


Описание лекарственной формы

 Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе белого или почти белого цвета.
| 1 таб. |.
Бисопролола фумарат | 5 мг |.
-«- | 10 мг |.
 Вспомогательные вещества. Кроскармеллоза натрия (примеллоза), повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), магния стеарат.
 Состав пленочной оболочки. Опадрай II (поливиниловый спирт, частично гидролизованный, титана диоксид, тальк, макрогол (полиэтиленгликоль 3350), краситель железа оксид (II)).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.


Способ применения и дозы

 Препарат принимают внутрь, утром, натощак, не разжевывая, в начальной дозе 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг/сут.
У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза должна составлять 10 мг.
Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.


Передозировка

 Симптомы. Аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
 Лечение. Промывание желудка и назначение адсорбентов; симптоматическая терапия.


Условия хранения

 Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.


Условия отпуска из аптек

 Препарат отпускается по рецепту.


Увеличить Нозологии

 (Данные взяты из действующего вещества Bisoprolol).
• I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия.
• I15 Вторичная гипертензия.
• I20 Стенокардия [грудная жаба].
• I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца.
• I50,0 Застойная сердечная недостаточность.

Фирмы производители (или дистрибьютеры) препарата

Polpharma, Unichem Laboratories, Атолл ООО, Биоком ЗАО, Борисовский завод медицинских препаратов ОАО (ОАО ‘БЗМП’), ВЕРТЕКС ЗАО, Изварино Фарма ООО, Ирбитский химфармзавод ОАО, Лекфарм, Озон ООО, Озон Фарм ООО, Рафарма АО


Конкор Кор
Конкор Кор

Названия

 Русское название: Конкор Кор.
Английское название: Concor Cor.


Компоненты препарта

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
ядро
активное вещество:
бисопролола фумарат 2,5 мг
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный — 134 мг; крахмал кукурузный, мелкий порошок — 15 мг; кремния диоксид коллоидный, безводный — 1,5 мг; МКЦ — 10 мг; кросповидон — 5,5 мг; магния стеарат — 1,5 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза 2910/15 — 2,2 мг, макрогол 400 — 0,53 мг, диметикон 100 — 0,11 мг, титана диоксид (Е171) — 1,22 мг

Описание лекарственной формы

 Белые, сердцевидной формы двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской на обеих сторонах.
 Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг.
По 10 табл. В блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 3 бл. Помещают в картонную пачку.
По 14 табл. В блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 1 бл. Помещают в картонную пачку.
По 25 табл. В блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 2 бл. Помещают в картонную пачку.
По 30 табл. В блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 1 бл. Помещают в картонную пачку.
При упаковке препарата на российском предприятии ООО «Нанолек».
По 30 табл. В блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 1 или 2 бл. Помещают в картонную пачку.


Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие — бета1-адреноблокирующее.


Фармакодинамика

 Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета2-адренорецецепторы. Избирательное действие препарата на бета1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.
При однократном применении у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол снижает ЧСС, ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается.


Фармакокинетика

 Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первом прохождении через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Cmax в крови достигается через 2–3 ч после приема внутрь.
 Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.
 Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль.
 Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ T1/2 — 10–12.
Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.


Показания к применению

 Хроническая сердечная недостаточность.


Противопоказания

 Повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из вспомогательных веществ ( см «Состав»);
Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
Кардиогенный шок;
Атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени без электрокардиостимулятора;
Синдром слабости синусного узла;
Синоатриальная блокада;
Выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд. /мин);
Выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм );
Тяжелые формы бронхиальной астмы;
Выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;
Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
Метаболический ацидоз;
Возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).
 С осторожностью. Проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала; гипертиреоз; сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; AV-блокада I степени; выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 20 мл/мин); выраженные нарушения функции печени; псориаз; рестриктивная кардиомиопатия; врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями; ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес; тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких; строгая диета.


Применение при беременности и кормлении грудью

 При беременности препарат КонкорКор следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.
Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода принимать альтернативные терапевтические меры.
Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.
Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Конкор Кор не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием препарата в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.


Побочные эффекты

 Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто ≥1/10; часто ≥1/100, {amp}lt; 1/10; нечасто ≥1/1000,.
 Со стороны ЦНС. Часто — головокружение, головная боль; редко — потеря сознания.
 Общие нарушения. Часто — астения, повышенная утомляемость.
 Психические нарушения. Нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары.
 Со стороны органа зрения. Редко — уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.
 Со стороны органа слуха. Редко — нарушения слуха.
 Со стороны ССС. Очень часто — брадикардия; часто — усугубление симптомов течения ХСН; ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД; нечасто — нарушение AV-проводимости, ортостатическая гипотензия.
 Со стороны дыхательной системы. Нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.
 Со стороны пищеварительного тракта. Часто — тошнота, рвота, диарея, запор; редко — гепатит.
 Со стороны костно-мышечной системы. Нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.
 Со стороны кожных покровов. Редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко — алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.
 Со стороны репродуктивной системы. Редко — нарушения потенции.
 Лабораторные показатели. Редко — повышение концентрации триглицеридов и активности печеночных трансаминаз в крови (ACT), (АЛТ).


Взаимодействие

 На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других ЛС. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два ЛС приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приеме других ЛС, даже в случае их приема без назначения врача ( тд; препараты безрецептурного отпуска).
 Нерекомендуемые комбинации.
Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV-проводимость и сократительную способность сердца.
 БКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV-проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде.
Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.
 Комбинации, требующие особой осторожности.
 БКК, производные дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин), при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.
 Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV-проводимости.
 Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).
 Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV-проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.
 Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии — в частности тахикардия — могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
 Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии ( см «Особые указания»).
 Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии.
 НПВП могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.
Одновременное применение препарата Конкор Кор с бета-адреномиметиками (например изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.
Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола.
 Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.
 Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.


Способ применения и дозы

 Внутрь, 1 раз в сутки, утром до завтрака, во время или после него, с небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов АПФ или АРА II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Конкор Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.
Предварительным условием для лечения препаратом Конкор Кор является стабильная ХСН без признаков обострения.
Лечение ХСН препаратом Конкор Кор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, тд; дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.
Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг 1 раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости, дозу следует постепенно повышать до 2,5; 3,75; 5; 7,5 и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 нед.
Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы. Максимальная рекомендованная доза при ХСН составляет 10 мг препарата Конкор Кор 1 раз в день.
Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с 1-го дня применения препарата.
Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, возможно постепенное снижение дозы.
Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется прежде всего провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор Кор или его отмена.
После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы либо продолжить лечение.
 Продолжительность лечения. Лечение препаратом Конкор Кор обычно является долговременной терапией.
 Особые группы пациентов.
 Нарушение функции почек или печени. При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу.
При выраженных нарушениях функции почек (Cl креатинина менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.
 Пожилые пациенты. Коррекции дозы не требуется.
Дети. Так как нет достаточного количества данных по применению препарата Конкор Кор у детей, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет.
К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Конкор Кор у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.


Передозировка

 Симптомы. Наиболее часто — AV-блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.
Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует уотдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.
 Лечение. При возникновении передозировки прежде всего необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.
 При выраженной брадикардии. В/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.
 При выраженном снижении АД. В/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.
 При AV-блокаде. Пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.
 При обострении течения ХСН. В/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.
 При бронхоспазме. Назначение бронходилататоров, в тч бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.
 При гипогликемии. В/в введение декстрозы (глюкозы).


Особые указания

 Не следует прерывать лечение препаратом Конкор Кор резко и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, тд; это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.
На начальных этапах лечения препаратом Конкор Кор пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.
Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях: тяжелые формы ХОБЛ и нетяжелые формы бронхиальной астмы; сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость, могут маскироваться; строгая диета; проведение десенсибилизирующей терапии; AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов); псориаз (в тч в анамнезе).
 Дыхательная система. При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета2-адреномиметиков. У пациентов с ХОБЛ бисопролол, назначаемый в комплексной терапии с целью лечения сердечной недостаточности, следует начинать с наименьшей возможной дозы, а пациентов тщательно наблюдать на появление новых симптомов (например одышка, непереносимость физических нагрузок, кашель).
 Аллергические реакции. Бета-адреноблокаторы, включая препарат Конкор Кор, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналин) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.
 Общая анестезия. При проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады бета-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Конкор Кор перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает препарат Конкор Кор.
 Феохромоцитома. У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитома) препарат Конкор Кор может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.
 Гипертиреоз. При лечении препаратом Конкор Кор симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.
 Влияние на способность управлять автотранспортом и сложными механизмами. Препарат Конкор Кор не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.


Условия хранения

 При температуре не выше 25 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.


Срок годности

 3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Форма выпуска и состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. Светло-желтые, сердцевидные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. Светло-оранжевые, сердцевидные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.

При производстве препарата на Мерк КГаА, Германия.  Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг. По 10 табл. В блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 3 или 5 бл. Помещают в картонную пачку. По 30 табл. В блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 1 бл. Помещают в картонную пачку. По 25 табл. В блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 2 бл.

Помещают в картонную пачку.  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. По 30 табл. В блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 3 бл. Помещают в картонную пачку.  Или при производстве препарата на российском предприятии ООО «Нанолек».  Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг. По 30 табл. В блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 1 бл.

Помещают в картонную пачку. По 25 табл. В блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 2 бл. Помещают в картонную пачку.  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. По 30 табл. В блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 3 бл. Помещают в картонную пачку.  Или при упаковке препарата на российском предприятии ООО «Нанолек».

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг. По 30 табл. В блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 1 бл. Помещают в картонную пачку. По 25 табл. В блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 2 бл. Помещают в картонную пачку.  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. По 30 табл. В блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 3 бл. Помещают в картонную пачку.

Нерекомендуемые комбинации.  Лечение ХСН. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV-проводимость и сократительную способность сердца.  Все показания к применению препарата Конкор.

БМКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV-проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.

Конкор к какой группе препаратов относится

Финголимод может усилить отрицательный хронотропный эффект бета-адреноблокаторов и привести к выраженной брадикардии. Одновременное применение финголимода и метопролола не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения финголимода и препарата Конкор требуется тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Рекомендуется начинать комбинированную терапию в условиях стационара и осуществлять соответствующий мониторинг (показан длительный контроль ЧСС, по меньшей мере до утра следующего дня после первого одновременного приема финголимода и препарата Конкор).  Комбинации, требующие особой осторожности.  Лечение артериальной гипертензии и стенокардии.

Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV-проводимость и сократительную способность миокарда.  Все показания к применению препарата Конкор. БМКК — производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) — при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.  Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV-проводимости.  Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV-проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.  Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии — в частности тахикардия — могут маскироваться или подавляться.

Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.  Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии ( см «Особые указания»).  Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и таким образом — развитию брадикардии.

НПВП могут снижать гипотензивный эффект бисопролола. Одновременное применение препарата Конкор с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов. Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.  Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.  Комбинации, которые следует принимать во внимание.

Алкалоиды спорыньи. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения. ФКВ. В фармакокинетических исследованиях не выявлены взаимодействия бисопролола с тиазидными диуретиками (такими как гидрохлоротиазид) и с циметидином.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакции или анафилаксии у больных, получающих бисопролол. Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД. Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка Na и блокада синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (задержка ионов Na ).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодорон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД. Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе белого или почти белого цвета. | 1 таб. |. Бисопролола фумарат | 5 мг |. -«- | 10 мг |.  Вспомогательные вещества. Кроскармеллоза натрия (примеллоза), повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), магния стеарат.

Состав пленочной оболочки. Опадрай II (поливиниловый спирт, частично гидролизованный, титана диоксид, тальк, макрогол (полиэтиленгликоль 3350), краситель железа оксид (II)). 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные. 30 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные. 30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные. 30 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.

Белые, сердцевидной формы двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской на обеих сторонах.  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг. По 10 табл. В блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 3 бл. Помещают в картонную пачку. По 14 табл. В блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 1 бл. Помещают в картонную пачку. По 25 табл.

В блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 2 бл. Помещают в картонную пачку. По 30 табл. В блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 1 бл. Помещают в картонную пачку. При упаковке препарата на российском предприятии ООО «Нанолек». По 30 табл. В блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 1 или 2 бл. Помещают в картонную пачку.

Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие — антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое, бета1-адреноблокирующее.

 Фармакологическое действие — бета1-адреноблокирующее.

Фармакодинамика

Конкор – селективный бета1-адреноблокатор, который не обладает собственной симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим эффектом. Имеет незначительное сродство к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры сосудов, бронхов и к бета2-адренорецепторам, которые участвуют в регуляции метаболизма.

Избирательное действие бисопролола на бета2-адренорецепторы наблюдается и вне терапевтического диапазона.

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

Бисопролол не имеет выраженного отрицательного инотропного действия. После приема внутрь максимальный эффект достигается спустя 3–4 часа. Период полувыведения –10–12 часов. При использовании препарата 1 раз в сутки терапевтический эффект сохраняется на протяжении 24 часов. Чаще всего максимальное понижение артериального давления достигается спустя 2 недели после начала терапии.

Бисопролол блокирует бета2-адренорецепторы сердца и снижает активность симпатоадреналовой системы.

При ишемической болезни сердца и при отсутствии хронической сердечной недостаточности однократный пероральный прием бисопролола уменьшает частоту сердечных сокращений и снижает ударный объем сердца, что приводит к уменьшению фракции выброса и снижению потребности миокарда в поступающем кислороде.

При длительном лечении наблюдается снижение изначально повышенного общего периферического сосудистого сопротивления, а также уменьшается активность ренина в кровяной плазме (данный эффект считается одной из составляющих гипотензивного воздействия бета-адреноблокаторов).

Фармакокинетика

  • всасывание: бисопролол всасывается из желудочно-кишечного тракта практически полностью (свыше 90%). Биодоступность при пероральном приеме – около 90%, имеет место незначительный эффект «первого прохождения» через печень, при котором метаболизируется примерно 10%. Прием пищи на биодоступность не влияет. Препарат демонстрирует линейную кинетику, его концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе бисопролола в диапазоне 5–20 мг. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет около 2–3 часов;
  • распределение: бисопролол распределяется достаточно широко. Объем распределения – 3,5 л/кг, связь с белками плазмы – около 30%;
  • метаболизм: бисопролол метаболизируется по окислительному пути без конъюгации. Метаболиты бисопролола полярны (водорастворимы), выводятся почками. У основных метаболитов, обнаруживаемых в моче и плазме крови, отсутствует фармакологическая активность. Результаты исследований микросом печени человека показали, что in vitro бисопролол в первую очередь метаболизируется при помощи изофермента CYP3A4 (примерно 95%), а роль изофермента CYP2D6 незначительна;
  • выведение: клиренс бисопролола обусловлен равновесием между выведением в неизмененном виде почками (примерно половина дозы) и его метаболизмом в печени (примерно половина дозы) до выводимых почками метаболитов. Общий клиренс – 15 л/час, период полувыведения – 10–12 часов.

Данные о фармакокинетике Конкора у пациентов с нарушением функции почек или печени и одновременной ишемической болезнью сердца отсутствуют.

На фоне применения Конкора могут возникнуть следующие побочные эффекты:

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – брадикардия (при хронической сердечной недостаточности); часто – обострение симптомов хронической сердечной недостаточности (при хронической сердечной недостаточности), ощущение онемения или холода в конечностях, сильное снижение АД (чаще у больных с хронической сердечной недостаточностью); нечасто – брадикардия (при стенокардии или артериальной гипертензии), нарушение AV-проводимости, ортостатическая гипотензия, усиление признаков хронической сердечной недостаточности (при стенокардии или артериальной гипертензии);
  • Со стороны пищеварительной системы: часто – рвота, тошнота, диарея или запор; редко – гепатит;
  • Со стороны нервной системы: часто – головокружение и головная боль (чаще в начале лечения артериальной гипертензии или стенокардии, носит легкий характер и проходит через 1-2 недели терапии); редко – потеря сознания;
  • Со стороны органов чувств: редко – нарушения слуха, уменьшение слезоотделения; очень редко – конъюнктивит;
  • Со стороны психики: нечасто – бессонница, депрессия; редко – страшные сновидения, галлюцинации;
  • Со стороны репродуктивной системы: редко – нарушения потенции;
  • Со стороны дыхательной системы: нечасто – бронхоспазм на фоне бронхиальной астмы или обструктивных заболеваний дыхательных путей в анамнезе;
  • Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – судороги мышц, мышечная слабость;
  • Со стороны кожных покровов: очень редко – алопеция; у пациентов с псориазом – обострение болезни или появление псориазоподобной сыпи;
  • Аллергические реакции: редко – зуд, кожная сыпь, гиперемия, аллергический ринит;
  • Со стороны лабораторных показателей: редко – повышение в крови уровня концентрации ферментов печени (аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы);
  • Прочие: часто – астения (при хронической сердечной недостаточности), повышенная утомляемость (чаще в начале лечения артериальной гипертензии или стенокардии, носит легкий характер и проходит через 1-2 недели терапии); нечасто – астения (при артериальной гипертензии или стенокардии).

Таблетки Конкор 5 мг

При лечении хронической сердечной недостаточности не рекомендуется одновременное назначение хинидина, лидокаина, дизопирамида, фенитоина, пропафенона, флекаинида и других антиаритмических средств I класса.

Нежелательные комбинации для одновременного применения Конкора:

  • Дилтиазем, верапамил и другие блокаторы медленных кальциевых каналов могут вызывать снижение сократительной способности миокарда и нарушение AV-проводимости;
  • Клонидин, моксонидин, метилдопа, рилменидин и другие гипотензивные препараты центрального действия могут стать причиной снижения сердечного выброса и ЧСС и привести к вазодилатации на фоне уменьшения центрального симпатического тонуса. Вероятность рикошетной артериальной гипертензии возрастает при резкой отмене препарата до отмены бета-адреноблокаторов.

Следует соблюдать особую осторожность при лечении стенокардии и артериальной гипертензии в сочетании с лидокаином, хинидином, дизопирамидом, флекаинидом, фенитоином, пропафеноном (антиаритмические средства I класса), данная комбинация с бисопрололом может снижать сократительную способность миокарда и AV-проводимость.

Препараты, в комбинации с которыми назначение Конкора требует особой осторожности:

  • Фелодипин, нифедипин, амлодипин и другие производные дигидропиридина – повышают риск артериальной гипотензии, при хронической сердечной недостаточности возможно последующее ухудшение сократительной функции сердца;
  • Нестероидные противовоспалительные средства – снижают гипотензивное действие бисопролола;
  • Амиодарон и другие антиаритмические препараты III класса – могут обострять нарушение AV- проводимости;
  • Бета-адреноблокаторы для местного применения, в том числе глазные капли для лечения глаукомы – повышают системное действие бисопролола;
  • Парасимпатомиметики – могут увеличить риск развития брадикардии и нарушение AV-проводимости;
  • Пероральные гипогликемические средства и инсулин – повышают свое клиническое действие, симптомы гипогликемии (тахикардия) могут подавляться или маскироваться;
  • Препараты для общей анестезии – повышают вероятность кардиодепрессивного действия, что может привести к артериальной гипотензии;
  • Сердечные гликозиды – могут увеличивать время проведения импульса и привести к развитию брадикардии;
  • Трициклические антидепрессанты, фенотиазины, барбитураты и другие препараты с антигипертензивным эффектом – могут повышать гипотензивное действие Конкора;
  • Мефлохин – увеличивает вероятность развития брадикардии;
  • Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (кроме ингибиторов МАО В) – потенцируют гипотензивный эффект препарата и способны вызвать развитие гипертонического криза.

Сочетание Конкора с изопреналином, добутамином и другими бета-адреномиметиками приводит к снижению клинического эффекта обоих лекарственных средств.

Одновременный прием с бисопрололом адреномиметиков, влияющих на альфа- и бета-адренорецепторы (норэпинефрин, эпинефрин), приводит к повышению АД.

Отзывы пациентов, которые проходили лечение с применением Конкора, свидетельствуют о том, что этот препарат может оказывать побочные эффекты, такие как:

  • Слабость, сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, кошмарные сновидения, бессонница, беспокойство, галлюцинации, миастения, астения, тремор, кратковременная потеря памяти, депрессия, спутанность сознания, парестезии в конечностях;
  • Конъюнктивит, уменьшение секреции слезной жидкости, нарушение зрения, болезненность и сухость глаз;
  • Учащенное сердцебиение, аритмия, AV-блокада, синусовая брадикардия, ортостатическая гипотензия, нарушение проводимости или ослабление сократимости миокарда, снижение АД, ангиоспазм, хроническая сердечная недостаточность;
  • Заложенность носа и затруднение дыхания (у пациентов, предрасположенных к бронхо- и ларингоспазмам, а также при применении Конкора в больших дозах);
  • Боль в животе, запор или диарея, тошнота, рвота, изменение вкуса, сухость во рту, нарушение функции печени;
  • Гипергликемия, гипогликемия, гипотиреоидное состояние;
  • Гиперемия кожи, обострение симптомов псориаза, псориазоподобные кожные реакции, усиление потоотделения, экзантема;
  • Тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, а также изменение уровня билирубина и активности ферментов;
  • Артралгия, боль в спине, снижение потенции, ослабление либидо;
  • Синдром отмены, проявляющийся повышением АД, усилением приступов стенокардии.

Также Конкор, по отзывам, может стать причиной аллергических реакций в виде зуда, сыпи и крапивницы.

Фармакокинетика

Фармакокинетика

 • Бета1-адреноблокатор селективный [Бета-адреноблокаторы].

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. В терапевтических дозах он обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам внутренних органов (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма.

Следовательно, бисопролол (в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов) в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы, и углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме. Выраженность атерогенного действия бисопролола не отличается от действия пропранолола.

В терапевтических дозах бисопролол блокирует бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и не явно выраженное инотропное действие. Бисопролол уменьшает ЧСС в покое и при нагрузке, замедляет AV-проводимость, уменьшает возбудимость миокарда.

Снижает сердечный выброс, в незначительной степени снижает ударный объем. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, снижает активность ренина плазмы крови. В начале лечения в первые 24 ч после приема бисопролола общее периферическое сопротивление (ОПС) несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов).

Через 1–3 сут ОПС возвращается к исходному. При длительной терапии изначально повышенное ОПС снижается. Максимальный гемодинамический эффект достигается через 3–4 ч после приема внутрь. При применении 1 раз в сутки терапевтический эффект бисопролола сохраняется в течение 24 ч благодаря 10–12-часовому T1/2 из плазмы крови.

Бисопролол обладает такими же электрофизиологическими эффектами, как и другие бета-адреноблокаторы. В электрофизиологических исследованиях бисопролол урежал ЧСС, увеличивал время проведения и рефрактерные периоды синоатриального и AV-узлов. Отмечается удлинение интервалов RR и PQ, а также корригированного интервала QT (QTc) на ЭКГ (в пределах нормальных значений).

Бисопролол оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Механизм антигипертензивного действия бисопролола изучен не полностью. Антигипертензивный эффект может быть связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением содержания ренина в плазме крови и активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.

При артериальной гипертензии эффект наступает через 2–5 дней, максимальное снижение АД достигается, как правило, через 2 нед после начала лечения. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

При однократном применении у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол снижает ЧСС, ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардия, повышенная активность симпатической нервной системы, увеличенное содержание цАМФ, артериальная гипертензия), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первом прохождении через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

Cmax в плазме крови достигается через 2–3.  Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.  Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками.

Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.  Выведение.

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ T1/2 — 10–12 Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

Особые группы пациентов.  Нарушение функции почек. В исследовании у пациентов с почечной недостаточностью (средний Cl креатинина 28 мл/мин) было показано, что снижение Cl креатинина сопровождается увеличением Cmax, AUC и T1/2 бисопролола. Поскольку клиренс бисопролола в равной степени осуществляется почками и печенью, существенной кумуляции бисопролола у пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности не отмечается.

В случае тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина {amp}lt; 20 мл/мин) кумуляция может происходить, и доза препарата не должна превышать 10 мг/сут.  Нарушение функции печени. У пациентов с циррозом печени отмечается высокая вариабельность и значительное замедление элиминации по сравнению со здоровыми людьми (Т1/2 бисопролола составляет от 8,3 до 21,7 ч).

Клинически значимые различия фармакокинетики между пациентами с нормальной и нарушенной функцией печени не выявлены. В случае выраженной печеночной недостаточности кумуляция может происходить и доза препарата не должна превышать 10 мг/сут. ХСН. У пациентов с ХСН III функционального класса по классификации NYHA были отмечены более высокое содержание бисопролола в плазме крови и увеличенный T1/2 по сравнению со здоровыми добровольцами.

Css бисопролола в плазме крови составляет (64±21) нг/мл при суточной дозе 10 мг; T1/2 составляет (17±5) Фармакокинетика бисопролола у пациентов с ХСН и сопутствующим нарушением функции печени или почек не изучалась.  Пожилой возраст. У пациентов пожилого возраста отмечается незначительное увеличение некоторых фармакокинетических показателей (T1/2, AUC, Сmах) бисопролола по сравнению с молодыми пациентами, предположительно в связи с возрастным снижением почечного клиренса. Однако эти различия не являются клинически значимыми и не требуют коррекции дозы бисопролола.

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость миокарда, снижает AV-проводимость.

При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие. ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.

При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 месяца. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na ) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

https://www.youtube.com/watch?v=upload

Всасывание и распределение. Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3. Связь с белками плазмы крови — около 30%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер в незначительной степени, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.  Метаболизм и выведение.

Противопоказания компонентов

  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Артериальная гипертензия;
  • Стабильная стенокардия при ишемической болезни сердца.
  • Острая форма сердечной недостаточности;
  • Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
  • Кардиогенный шок;
  • Атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (при отсутствии электрокардиостимулятора);
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) меньше 60 ударов в минуту);
  • Выраженное снижение артериального давления (АД) (систолическое АД ниже 100 мм ртутного столба);
  • Синоатриальная блокада;
  • Тяжелая форма бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), указанная в анамнезе;
  • Болезнь Рейно, тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения;
  • Метаболический ацидоз;
  • Феохромоцитома (без сочетания с альфа-адреноблокаторами);
  • Возраст до 18 лет;
  • Период грудного вскармливания;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Конкор пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, стенокардией Принцметала, сахарным диабетом 1 типа и сахарным диабетом с существенными колебаниями содержания глюкозы в крови, гипертиреозом, AV-блокадой I степени, псориазом, тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), врожденным пороком сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, рестриктивной кардиомиопатией, хронической сердечной недостаточностью на фоне инфаркта миокарда в течение ближайших 3 месяцев, в период десенсибилизирующей терапии, а также больным, соблюдающим строгую диету.

Применение Конкора в период беременности возможно, если по определению врача предполагаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода (бисопролола гемифумарат снижает кровоток в плаценте).

 Артериальная гипертензия; Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия; Хроническая сердечная недостаточность.

Повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из вспомогательных веществ ( см «Состав»); Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; Кардиогенный шок; Атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;

Синдром слабости синусного узла; Синоатриальная блокада; Выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд. /мин); Выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм ); Тяжелые формы бронхиальной астмы; Выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно; Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

Метаболический ацидоз; Возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).  С осторожностью. Проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала; гипертиреоз; сахарный диабет типа 1 и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови;

AV-блокада I степени; выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 20 мл/мин); выраженные нарушения функции печени; псориаз; рестриктивная кардиомиопатия; врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями; ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес;

нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени. Тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких; нетяжелые формы бронхиальной астмы; бронхоспазм (в анамнезе); аллергические реакции (в анамнезе); обширные хирургические вмешательства и общая анестезия; строгая диета; беременность; период грудного вскармливания.

 Повышенная чувствительность к бисопрололу; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации. Требующая проведения инотропной терапии; кардиогенный шок; AV-блокада II и III степени без электрокардиостимулятора; синдром слабости синусного узла; синоатриальная блокада; тяжелая брадикардия (ЧСС {amp}lt; 60 уд. /мин); тяжелая артериальная гипотензия (сАД мм ); тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких; выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно; феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).

 — артериальная гипертензия; — ИБС: профилактика приступов стенокардии.

— шок (в тч кардиогенный); — коллапс; — отек легких; — острая сердечная недостаточность; — хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; — AV-блокада II и III степени; — синоатриальная блокада; — СССУ; — выраженная брадикардия; — стенокардия Принцметала; — кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм ртст, особенно при инфаркте миокарда); — тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе; — одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО-В); — поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;

— феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов); — метаболический ацидоз; — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам.  С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, депрессии (в тч в анамнезе), псориазе, а также пациентам пожилого возраста.

 Хроническая сердечная недостаточность.

Повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из вспомогательных веществ ( см «Состав»); Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; Кардиогенный шок; Атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени без электрокардиостимулятора;

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

Синдром слабости синусного узла; Синоатриальная блокада; Выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд. /мин); Выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм ); Тяжелые формы бронхиальной астмы; Выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно; Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

Метаболический ацидоз; Возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).  С осторожностью. Проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала; гипертиреоз; сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови;

AV-блокада I степени; выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 20 мл/мин); выраженные нарушения функции печени; псориаз; рестриктивная кардиомиопатия; врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями; ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес; тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких; строгая диета.

Как указано в официальной инструкции к Конкору, этот препарат предназначен для лечения:

  • Артериальной гипертензии;
  • Стенокардии напряжения;
  • Ишемической болезни сердца (ИБС);
  • Инфаркта миокарда (с целью вторичной профилактики);
  • Хронической сердечной недостаточности.

Также Конкор, по инструкции, можно назначать пациентам, у которых наблюдается нарушение ритма, в частности при:

  • Синусовой тахикардии;
  • Аритмии, развившейся на фоне пролапса митрального клапана;
  • Желудочковой или наджелудочковой экстрасистолии;
  • Тиреотоксикозе.

Согласно аннотации к препарату, применение Конкора противопоказано при:

  • Наличии повышенной чувствительности к бисопрололу;
  • Острой и декомпенсированной хронической сердечной недостаточности;
  • Кардиогенном шоке;
  • Брадикардии, если частота сердечных сокращений не достигает хотя бы 40 в минуту;
  • Синдроме слабости синусового узла;
  • AV-блокаде второй и третьей степеней;
  • SA-блокаде;
  • Стенокардии Принцметала;
  • Артериальной гипотензии, если АД не достигает отметки 90 мм рт.ст. (особенно при инфаркте миокарда);
  • Кардиомегалии без признаков сердечной недостаточности.

Не следует принимать Конкор одновременно с ингибиторами МАО и в период лактации.

По жизненным показаниям препарат назначают, но с большой осторожностью и под постоянным наблюдением врача:

  • При наличии аллергических реакций в анамнезе;
  • Пациентам с хроническими обструктивными болезнями легких, включая бронхиальную астму и эмфизему легких;
  • Больным сахарным диабетом;
  • Людям с хронической сердечной недостаточностью;
  • При метаболическом ацидозе;
  • При облитерирующих заболеваниях периферических сосудов, в том числе при синдроме Рейно и «перемежающейся» хромоте;
  • Пациентам с печеночной недостаточностью;
  • При феохромоцитоме;
  • При депрессии (в анамнезе в том числе);
  • Лицам с тиреотоксикозом;
  • При псориазе;
  • Беременным женщинам;
  • Людям преклонного возраста;
  • Детям и подросткам до 18 лет (ввиду отсутствия данных об эффективности и безопасности применения).

Нозологии

 • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия. • I15 Вторичная гипертензия. • I20 Стенокардия [грудная жаба]. • I25,9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная. • I50,0 Застойная сердечная недостаточность.

 (Данные взяты из действующего вещества Bisoprolol). • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия. • I15 Вторичная гипертензия. • I20 Стенокардия [грудная жаба]. • I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. • I50,0 Застойная сердечная недостаточность.

Компоненты препарта

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
ядро
действующее вещество:
бисопролола фумарат 5/10 мг
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный — 132/127,5 мг; крахмал кукурузный, мелкий порошок — 14,5/14 мг; кремния диоксид коллоидный, безводный — 1,5/1,5 мг; МКЦ — 10/10 мг; кросповидон — 5,5/5,5 мг; магния стеарат — 1,5/1,5 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза 2910/15 — 2,2/2,2 мг; макрогол 400 — 0,53/0,53 мг; диметикон 100 — 0,11/0,22 мг; краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,02/0,12 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — -/0,002 мг; титана диоксид (Е171) — 0,97/0,85 мг

 Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям, рекомендуемым ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, {amp}lt; 1/10); нечасто (≥1/1000,. Часто — головокружение, головная боль; редко — потеря сознания. Нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары. Редко — уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит. Редко — нарушение слуха. Очень часто — брадикардия (у пациентов с ХСН); часто — усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН). Ощущение похолодания или онемения в конечностях. Выраженное снижение АД. Особенно у пациентов с ХСН; нечасто — нарушение AV проводимости. Брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией). Усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией). Ортостатическая гипотензия. Нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит. Часто — тошнота, рвота, диарея, запор. Редко — гепатит. Нечасто — мышечная слабость, судороги мышц. Редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко — алопеция. Способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь могут β-адреноблокаторы. Редко — нарушение потенции. Часто — астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость; нечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией). Редко — повышение концентрации триглицеридов и активности ACT и AЛT в плазме крови. У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1–2 нед после начала лечения.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
ядро
активное вещество:
бисопролола фумарат 2,5 мг
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный — 134 мг; крахмал кукурузный, мелкий порошок — 15 мг; кремния диоксид коллоидный, безводный — 1,5 мг; МКЦ — 10 мг; кросповидон — 5,5 мг; магния стеарат — 1,5 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза 2910/15 — 2,2 мг, макрогол 400 — 0,53 мг, диметикон 100 — 0,11 мг, титана диоксид (Е171) — 1,22 мг

Взаимодействие

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто ≥1/10; часто ≥1/100, {amp}lt; 1/10; нечасто ≥1/1000,.  Нарушения психики. Нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары.  Нарушения со стороны ЦНС. Часто — головокружение*, головная боль*;

редко — потеря сознания.  Нарушения со стороны органа зрения. Редко — уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.  Нарушения со стороны органа слуха. Редко — нарушения слуха.  Нарушения со стороны сердца. Очень часто — брадикардия у пациентов с ХСН;

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

часто — усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН); нечасто — нарушение AV-проводимости; брадикардия у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией, усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).  Нарушения со стороны сосудов. Часто — ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН;

нечасто — ортостатическая гипотензия.  Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.  Нарушения со стороны ЖКТ. Часто — тошнота, рвота, диарея, запор.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей. Редко — гепатит.  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко — алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани. Нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.  Нарушения со стороны половых органов и молочной железы. Редко — эректильная дисфункция.  Общие нарушения. Часто — астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*; нечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

Лабораторные показатели. Редко — повышение концентрации триглицеридов и активности печеночных трансаминаз в крови (ACT, АЛТ). * У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1–2 нед после начала лечения.

Со стороны ЦНС. Повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Pейно), тремор.

Со стороны органов чувств. Нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.  Со стороны сердечно-сосудистой системы. Синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV -блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы. Сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.  Со стороны дыхательной системы. Заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы. Гипергликемия (у больных инсулинезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.  Аллергические реакции. Кожный зуд, сыпь, крапивница.  Дерматологические реакции. Усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Со стороны лабораторных показателей. Тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, ACT), уровня билирубина, триглицеридов.  Влияние на плод. Внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.  Прочие. Боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто ≥1/10; часто ≥1/100, {amp}lt; 1/10; нечасто ≥1/1000,.  Со стороны ЦНС. Часто — головокружение, головная боль; редко — потеря сознания.  Общие нарушения. Часто — астения, повышенная утомляемость.  Психические нарушения.

Нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары.  Со стороны органа зрения. Редко — уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.  Со стороны органа слуха. Редко — нарушения слуха.  Со стороны ССС. Очень часто — брадикардия;

часто — усугубление симптомов течения ХСН; ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД; нечасто — нарушение AV-проводимости, ортостатическая гипотензия.  Со стороны дыхательной системы. Нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе;

редко — аллергический ринит.  Со стороны пищеварительного тракта. Часто — тошнота, рвота, диарея, запор; редко — гепатит.  Со стороны костно-мышечной системы. Нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.  Со стороны кожных покровов. Редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов;

очень редко — алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.  Со стороны репродуктивной системы. Редко — нарушения потенции.  Лабораторные показатели. Редко — повышение концентрации триглицеридов и активности печеночных трансаминаз в крови (ACT), (АЛТ).

Передозировка

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

При однократном приеме высокой дозы бисопролола чувствительность у отдельных пациентов сильно варьирует. Вероятно, для пациентов с хронической сердечной недостаточностью чувствительность повышена.

В случае передозировки следует прекратить прием Конкоры и прибегнуть к поддерживающей симптоматической терапии.

При выраженной брадикардии рекомендовано внутривенное введение атропина. Если этих мер недостаточно, можно с осторожностью ввести препарат с положительным хронотропным действием. В некоторых случаях осуществляют временную постановку искусственного водителя ритма.

В случае выраженного снижения артериального давления рекомендовано внутривенное введение вазопрессорных препаратов и плазмозамещающих растворов.

При AV-блокаде следует обеспечить постоянное наблюдение за пациентом и назначить терапию бета-адреномиметиками (например, эпинефрином). В некоторых случаях целесообразна временная постановка искусственного водителя ритма.

В случае обострения течения хронической сердечной недостаточности рекомендовано внутривенное введение диуретиков, вазодилататоров и средств с положительным инотропным эффектом.

При бронхоспазме назначаются бронходилататоры, включая бета2-адреномиметики и/или аминофиллин.

При гипогликемии рекомендовано внутривенное введение глюкозы (декстрозы).

Особые указания

Нельзя резко прекращать терапию, особенно больным с ишемической болезнью сердца, отмена Конкора должна проходить путем постепенного снижения дозы. Коррекция дозирования производится под наблюдением и по рекомендации врача.

Больным с бронхиальной астмой или ХОБЛ назначение препарата показано только при одновременном приеме бронходилататоров. При повышении резистентности дыхательных путей рекомендуется повышение дозы бета2-адреномиметиков пациентам с бронхиальной астмой.

На фоне Конкора возможно повышение чувствительности к аллергенам и тяжести анафилактических реакций, при этом лечение адреналином (эпинефрином) может не иметь достаточного терапевтического эффекта.

Перед плановой хирургической операцией с применением общей анестезии необходимо постепенно снижать дозу препарата и отменить его прием за 48 часов до начала операции. Врач-анестезиолог должен быть проинформирован о приеме бисопролола.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

При феохромоцитоме применение препарата возможно только на фоне альфа-адреноблокаторов.

Препарат может маскировать симптомы гипертиреоза.

Хотя Конкор не оказывает влияние на способность пациента к управлению транспортными средствами и механизмами, но учитывая различную индивидуальную переносимость препарата и возможное нарушение состояния при изменении дозы, рекомендуется соблюдать осторожность, особенно в начале лечения и в случае одновременного употребления алкоголя.

Прекращение терапии и синдром отмены. Не следует резко прерывать лечение бисопрололом или менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, тд; это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС (отмечалось утяжеление приступов стенокардии, развитие инфаркта миокарда и возникновение желудочковых аритмий у пациентов с ИБС при внезапном прекращении приема бета-адреноблокаторов).

— тяжелые формы ХОБЛ и нетяжелые формы бронхиальной астмы; — сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: бисопролол может маскировать симптомы гипогликемии (выраженного снижения концентрации глюкозы в крови), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость;

— строгая диета; — проведение десенсибилизирующей терапии; — AV-блокада I степени; — вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала); наблюдались случаи коронароспазма. Несмотря на высокую бета1-селективность, приступы стенокардии нельзя полностью исключить при приеме бисопролола у пациентов со стенокардией Принцметала.

Следует с особой осторожностью принимать препарат; — нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов); — псориаз (в тч в анамнезе).  Заболевания CCC. Бета-адреноблокаторы не должны применяться при декомпенсированной ХСН до тех пор, пока состояние пациента не стабилизировалось.

На начальных этапах применения бисопролола пациенты нуждаются в постоянном наблюдении. Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию. При урежении ЧСС в покое менее 50–55 уд. /мин следует уменьшить дозу или прекратить прием бисопролола. Как и другие бета-адреноблокаторы, бисопролол может вызывать удлинение интервала PQ на ЭКГ.

Следует с осторожностью применять бисопролол у пациентов с AV-блокадой I степени. Неселективные бета-адреноблокаторы могут увеличивать частоту и продолжительность ангинозных приступов у пациентов с вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) вследствие опосредованной альфа-рецепторами вазоконстрикции коронарных артерий.

Кардиоселективные бета1-адреноблокаторы (включая бисопролол) при вазоспастической стенокардии следует применять с осторожностью. К настоящему времени недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом типа 1, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями.

Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.  Дыхательная система. Несмотря на то что селективные бета1-адреноблокаторы в меньшей степени влияют на функцию дыхательной системы, чем неселективные бета-адреноблокаторы, пациентам с ХОБЛ и нетяжелыми формами бронхиальной астмы бисопролол следует назначать с особой осторожностью и только в том случае, если возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск.

При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета2-адреномиметиков. У пациентов с ХОБЛ применение бисопролола, назначаемого в комплексной терапии с целью лечения сердечной недостаточности, следует начинать с наименьшей возможной дозы, а пациентов тщательно наблюдать на появление новых симптомов (например, одышка, непереносимость физических нагрузок, кашель).

Обширные хирургические вмешательства и общая анестезия. При необходимости проведения хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы (риск лекарственных взаимодействий с развитием тяжелых брадиаритмий, уменьшения рефлекторной тахикардии и артериальной гипотензии).

Рекомендуется без явной необходимости не прекращать прием бисопролола в периоперационном периоде ( тд; блокада бета-адренорецепторов снижает риск возникновения аритмий и ишемии миокарда во время вводного наркоза и интубации трахеи). В случае необходимости прерывания лечения бисопрололом перед проведением хирургического вмешательства препарат следует отменить не менее чем за 48 ч до операции.

Феохромоцитома. У пациентов с феохромоцитомой бисопролол может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.  Тиреотоксикоз. При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы (включая бисопролол) могут маскировать тахикардию и уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза.

Резкая отмена препарата может вызвать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза.  Реакции повышенной чувствительности. Бета-адреноблокаторы, включая бисопролол, могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций/реакций гиперчувствительности из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета- адреноблокаторов.

Применение обычных терапевтических доз эпинефрина (адреналина) на фоне приема бета-адреноблокаторов не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта. Необходимо соблюдать осторожность при назначении бисопролола пациентам с тяжелыми реакциями гиперчувствительности в анамнезе или проходящим курс десенсибилизации.  Псориаз.

При решении вопроса о применении бисопролола у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.  Контактные линзы. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Препарат Конкор не влияет на способность управлять автотранспортом, согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Не следует прерывать лечение препаратом Конкор Кор резко и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, тд; это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

На начальных этапах лечения препаратом Конкор Кор пациенты нуждаются в постоянном наблюдении. Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях: тяжелые формы ХОБЛ и нетяжелые формы бронхиальной астмы; сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость, могут маскироваться;

строгая диета; проведение десенсибилизирующей терапии; AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов); псориаз (в тч в анамнезе).  Дыхательная система. При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств.

У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета2-адреномиметиков. У пациентов с ХОБЛ бисопролол, назначаемый в комплексной терапии с целью лечения сердечной недостаточности, следует начинать с наименьшей возможной дозы, а пациентов тщательно наблюдать на появление новых симптомов (например одышка, непереносимость физических нагрузок, кашель).

Аллергические реакции. Бета-адреноблокаторы, включая препарат Конкор Кор, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналин) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

Общая анестезия. При проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады бета-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Конкор Кор перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает препарат Конкор Кор.

Феохромоцитома. У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитома) препарат Конкор Кор может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.  Гипертиреоз. При лечении препаратом Конкор Кор симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.  Влияние на способность управлять автотранспортом и сложными механизмами.

Препарат Конкор Кор не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Применение при беременности и кормлении грудью

Фармакологические эффекты бисопролола могут оказать неблагоприятное воздействие на течение беременности и организм плода/новорожденного. В целом бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте, что может приводить к задержке роста плода, внутриутробной гибели плода или преждевременным родам. У плода и новорожденного могут развиваться нежелательные явления (например, гипогликемия и брадикардия).

При необходимости лечения бета-адреноблокаторами предпочтение следует отдавать селективным бета1-адреноблокаторам. При беременности бисопролол следует применять только в случае абсолютной необходимости, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск развития побочных эффектов у плода и/или новорожденного.

Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка. В случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода рекомендуется применять альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни у новорожденного могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

По данным доклинических исследований, бисопролол и/или его метаболиты выделяются в молоко лактирующих крыс. Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием бисопролола не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если прием бисопролола в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

 Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

При беременности препарат КонкорКор следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода принимать альтернативные терапевтические меры.

Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии. Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Конкор Кор не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием препарата в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Согласно инструкции, Конкор разрешено применять при беременности только в случаях, когда потенциальный риск для плода ниже предполагаемой пользы для матери.

Под действием бета-адреноблокаторов кровоток в плаценте снижается, что может повлиять на развитие плода. Показан контроль кровотока в матке и плаценте, а также наблюдения за развитием плода. В случае диагностики нежелательных явлений рекомендуется обратиться к альтернативным методам лечения. Новорожденного после родов следует тщательно обследовать. В первые трое суток жизни могут проявляться симптомы гипогликемии и брадикардии.

Данные о выделении бисопролола в грудное молоко отсутствуют, поэтому принимать Конкор в период грудного вскармливания не рекомендуется. Если использование препарата необходимо, то кормление грудью следует прекратить.

Аналоги Конкора

По действующему веществу, т.е. структурными аналогами Конкора являются: Бикард, Бипролол, Бисогамма, Бисокард, Бисопрофар, Бисостад, Дорез, Коронал, Конкор Кор, Корбис, Кординорм, Кординорм Кор.

По принадлежности к одной фармакологической группе, механизму действия и схожести оказываемому на организм человека эффекту аналогами Конкора можно считать: Азопрол, Алотендин, Атобене, Атенол, Атенолол, Бетак, Бетакор, Беталок, Бревиблок, Гипотэф, Конкор АМ, Корвитол, Логимакс, Локрен, Метокор, Метопролол, Небивал, Небикард, Небикор, Небилет, Небилонг АМ, Тенолол, Теночек, Эгилок и другие.

Аналогами Конкора являются: Бисопролол, Бисопролол Сандоз, Бисопролол-Рихтер, Бисопролол-Максфарма, Бипрол, Бикард, Бисокард, Бисостад, Бисопрофар, Коронал, Кординорм, Конкор Кор, Коронал.

Условия отпуска из аптек

 По рецепту.

 При температуре не выше 30 °C.  Хранить в недоступном для детей месте.

 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

 Препарат отпускается по рецепту.

 При температуре не выше 25 °C.  Хранить в недоступном для детей месте.

 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Отпускается по рецепту.

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

Примерная цена на Конкор составляет: 50 таблеток по 10 мг – 515 руб., 30 таблеток по 10 мг – 360 руб., 50 таблеток по 5 мг – 350 руб., 30 таблеток по 5 мг – 220 руб.

Конкор – препарат рецептурного отпуска. При условии соблюдения рекомендованных фирмой-производителем условий хранения – сухое, защищенное от попадания прямых солнечных лучей и прохладное (с температурой не более 30 ºС) место – срок его годности составляет 5 лет.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Справочник по болезням
Adblock detector