Валсартан группа препарата

Содержание инструкции


Валсартан
Валсартан

Названия

 Русское название: Валсартан.
Английское название: Valsartan.


Латинское название

 Valsartanum ( Valsartani).


Химическое название

 N-[[2′-(1Н-Тетразол-5-ил)[1,1′-бифенил]-4-ил]метил]-N-валерил-L-валин.


Фарм Группа

 • Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип).
• Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип).


Увеличить Нозологии

 • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия.
• I15 Вторичная гипертензия.
• I21 Острый инфаркт миокарда.
• I50,0 Застойная сердечная недостаточность.


Код CAS

 137862-53-4.


Характеристика вещества

 Белый или почти белый порошок. Растворим в этаноле и метаноле, мало растворим в воде. Молекулярная масса 435,5.


Фармакодинамика

 Фармакологическое действие – антигипертензивное.
Конкурентно блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1), расположенные в сосудах, сердце, почках, мозге, легких и коре надпочечников. Подавляет все опосредованные через АТ1 рецепторы эффекты ангиотензина II, в тч вазоконстрикцию и секрецию альдостерона. Уменьшает гипертрофию миокарда у больных артериальной гипертензией. Не влияет на содержание общего холестерина, триглицеридов, глюкозы и мочевой кислоты.
Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч после приема однократной дозы, достигает максимума через 4–6 ч и продолжается до 24 При регулярном применении стойкое снижение АД наступает через 2–4 нед.
Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 10–35% (в среднем 25%). Cmax достигается через 2–4 Прием пищи уменьшает AUC на 40% и Cmax на 50% без изменения эффективности. Связывание с белками плазмы (в основном с альбумином) 94–97%. Объем распределения — 17 л. Небольшая часть (20%) биотрансформируется с образованием неактивного метаболита (валерил 4-гидрокси валсартан) а основная — экскретируется в неизмененном виде преимущественно с фекалиями (70%) и мочой (30%). Т1/2 около 9.
AUC и Cmax увеличиваются у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) на 70% и 35% соответственно.
В экспериментальных исследованиях на мышах и крысах не оказывал канцерогенного действия при 24-месячном введении в дозах до 160 (мыши) и до 200 мг/кг/сут (крысы), что соответствует 2,6 и 6 МРДЧ. У самцов и самок крыс (до 200 мг/кг/сут внутрь) неблагоприятного действия на репродуктивную функцию не оказывал. Мутагенных свойств у валсартана не выявлено.


Показания к применению

 Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточноcть (II–IV функциональный класс по классификации NYHA) в составе комплексной терапии; повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда. Осложненным левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка. При наличии стабильных показателей гемодинамики.


Противопоказания

 Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.


Ограничения к использованию

 Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не доказаны).


Применение при беременности и кормлении грудью

 Противопоказано при беременности.
 Категория действия на плод по FDA. D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, экскретируется ли валсартан в грудное молоко).


Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Редко – слабость, головная боль, головокружение.
 Со стороны органов ЖКТ. Редко – диарея, тошнота, абдоминальная боль, повышение активности печеночных трансаминаз.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — нейтропения (1,9%), анемия, снижение гематокрита.
 Прочие. Редко – кашель, гиперкалиемия, вирусные инфекции.


Взаимодействие

 Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект диуретиков. Калийсберегающие диуретики, а также препараты, содержащие калий, повышают риск гиперкалиемии.


Передозировка

 Симптомы. Гипотензия, тахикардия или брадикардия.
 Лечение. Симптоматическая терапия; диализ неэффективен.


Способ применения и дозы

 Внутрь.


Меры предосторожности применения

 Следует соблюдать осторожность при назначении больным с дефицитом натрия и/или выраженным снижением ОЦК (из-за повышенного риска развития чрезмерной артериальной гипотензии), с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки (необходим контроль концентрации креатинина и азота мочевины в сыворотке), с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), тяжелым нарушением функции печени, билиарным циррозом, обструкцией желчевыводящих путей, при сопутствующем применении калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или калийсодержащих добавок.
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Фарм Группа

 • Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип). • Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип).

Фармакологическое действие – антигипертензивное. Конкурентно блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1), расположенные в сосудах, сердце, почках, мозге, легких и коре надпочечников. Подавляет все опосредованные через АТ1 рецепторы эффекты ангиотензина II, в тч вазоконстрикцию и секрецию альдостерона.

Уменьшает гипертрофию миокарда у больных артериальной гипертензией. Не влияет на содержание общего холестерина, триглицеридов, глюкозы и мочевой кислоты. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч после приема однократной дозы, достигает максимума через 4–6 ч и продолжается до 24 При регулярном применении стойкое снижение АД наступает через 2–4 нед.

Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 10–35% (в среднем 25%). Cmax достигается через 2–4 Прием пищи уменьшает AUC на 40% и Cmax на 50% без изменения эффективности. Связывание с белками плазмы (в основном с альбумином) 94–97%. Объем распределения — 17 л. Небольшая часть (20%) биотрансформируется с образованием неактивного метаболита (валерил 4-гидрокси валсартан) а основная — экскретируется в неизмененном виде преимущественно с фекалиями (70%) и мочой (30%). Т1/2 около 9.

AUC и Cmax увеличиваются у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) на 70% и 35% соответственно. В экспериментальных исследованиях на мышах и крысах не оказывал канцерогенного действия при 24-месячном введении в дозах до 160 (мыши) и до 200 мг/кг/сут (крысы), что соответствует 2,6 и 6 МРДЧ. У самцов и самок крыс (до 200 мг/кг/сут внутрь) неблагоприятного действия на репродуктивную функцию не оказывал. Мутагенных свойств у валсартана не выявлено.

Противопоказания

Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточноcть (II–IV функциональный класс по классификации NYHA) в составе комплексной терапии; повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда. Осложненным левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка. При наличии стабильных показателей гемодинамики.

 Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств. Редко – слабость, головная боль, головокружение.  Со стороны органов ЖКТ. Редко – диарея, тошнота, абдоминальная боль, повышение активности печеночных трансаминаз.  Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — нейтропения (1,9%), анемия, снижение гематокрита.  Прочие. Редко – кашель, гиперкалиемия, вирусные инфекции.

Меры предосторожности применения

Следует соблюдать осторожность при назначении больным с дефицитом натрия и/или выраженным снижением ОЦК (из-за повышенного риска развития чрезмерной артериальной гипотензии), с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки (необходим контроль концентрации креатинина и азота мочевины в сыворотке), с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), тяжелым нарушением функции печени, билиарным циррозом, обструкцией желчевыводящих путей, при сопутствующем применении калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или калийсодержащих добавок. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Справочник по болезням
Adblock detector