Бисопролол или Конкор – что лучше?

Содержание

Конкор (оригинальный Бисопролол) – официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!


Карведилол
Карведилол

Названия

 Русское название: Карведилол.
Английское название: Carvedilol.


Латинское название

 Carvedilolum ( Carvediloli).


Химическое название

 (±)-1-(9Н-Карбазол-4-илокси)-3-[[2-(2-метоксифенокси)этил]амино]пропанол.


Фарм Группа

 • Альфа- и бета-адреноблокаторы.


Увеличить Нозологии

 • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия.
• I15 Вторичная гипертензия.
• I20 Стенокардия [грудная жаба].
• I50,0 Застойная сердечная недостаточность.


Код CAS

 72956-09-3.


Характеристика вещества

 Альфа- и бета-адреноблокатор. Представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров, в которой бета1- и бета2-блокирующая активность присуща S(−)-энантиомеру, а альфа1-блокирующая — R( ) и S(−)-энантиомерам в равной степени.
Белый или почти белый кристаллический порошок. Легко растворим в диметилсульфоксиде, растворим в метиленхлориде и метаноле, трудно растворим в 95% этаноле и изопропаноле, незначительно растворим в этиловом эфире, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 406,5.


Фармакодинамика

 Фармакологическое действие – антиангинальное, антиоксидантное, гипотензивное, вазодилатирующее.
Блокирует бета- и альфа1-адренорецепторы. Блокирующее влияние на бета-адренорецепторы в 10–100 раз больше, чем на альфа1-адренорецепторы. Тормозит нейрогуморальную вазоконстрикторную активацию сосудов и сердца. Оказывает выраженный сосудорасширяющий эффект, вследствие артериолярной вазодилатации снижает постнагрузку на сердце. Снижает активность ренина плазмы. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующим свойствами. Тормозит пролиферацию и миграцию гладкомышечных клеток, действуя, по-видимому, на специфические митогенные рецепторы. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание K , Na и Mg 2 в плазме.
При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно. Cmax достигается через 1 Биодоступность — 25% (эффект «первого прохождения» через печень). При нарушении функции печени и уменьшении эффекта «первого прохождения» биодоступность возрастает до 80%. Прием пищи не влияет на биодоступность, но увеличивает Тmax У пожилых людей концентрация в плазме примерно на 50% выше, чем у молодых пациентов. Связывается с белками плазмы на 99%. Объем распределения — 2 л/кг. Карведилол экстенсивно метаболизируется в печени, преимущественно путем окисления ароматического кольца и глюкуронизации с участием изофермента CYP2D6 цитохрома Р450. Другие изоферменты — CYP2С9 и CYP3А4 — вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита, обладающих бета-адреноблокирующим действием, а также слабой вазодилатирующей активностью (альфа1-антагонисты) по сравнению с карведилолом. В доклинических исследованиях показано, что бета-адреноблокирующий эффект 4′-гидроксифенильного метаболита примерно в 13 раз сильнее, чем карведилола. Терминальный Т1/2 составляет 7–10 Плазменный клиренс — около 590 мл/мин. Экскретируется в основном с желчью, менее 2% выводится с мочой в неизмененном виде.
При артериальной гипертензии снижение АД не сопровождается характерным для бета-адреноблокаторов увеличением ОПСС и изменением почечного кровотока. Продолжительное антиангинальное действие при ИБС связано с уменьшением пред- и постнагрузки. Способствует восстановлению сократительной функции миокарда и улучшению эвакуации крови из полости левого желудочка, уменьшению систолического и конечного диастолического размера левого желудочка. У пациентов с систолической формой застойной сердечной недостаточности увеличивает толерантность к физическим нагрузкам, снижает ЧСС, ОПСС, повышает фракцию выброса левого желудочка, сердечный индекс, уменьшает давление заклинивания легочных капилляров.
По результатам четырех мультицентровых двойных слепых плацебо-контролируемых исследований (n=1094) по изучению карведилола у пациентов с сердечной недостаточностью II и III класса по NYHA* (*NYHA-II: у больных в этой стадии в покое симптомов нет, умеренная физическая нагрузка сопровождается усталостью, сердцебиением и затруднением дыхания (короткий вдох); * NYHA-III: в покое симптомов обычно нет, небольшая физическая нагрузка вызывает симптомы, указанные выше) и фракцией выброса {amp}lt; 0,35 (большинство пациентов получали до этого базовую терапию, состоящую из ингибиторов АПФ, диуретиков и дигоксина) карведилол снижал риск смерти больных (на 65%) и частоту госпитализаций (на 38%). В австралийско-новозеландском двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании (n=415) у больных с менее тяжелой сердечной недостаточностью карведилол уменьшал риск смерти на 28%. Эффективность более выражена у пациентов с тахикардией (ЧСС 82 уд. /мин) и низкой фракцией выброса (23%). Терапевтический эффект проявляется и при ишемической этиологии хронической сердечной недостаточности, и у больных с дилатационной кардиомиопатией. При назначении пациентам с дисфункцией левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда отмечалось понижение уровня смертности независимо от причины. Оказывает антиоксидантное действие за счет торможения образования свободных кислородных радикалов, ряд благоприятных метаболических эффектов: понижает уровень триглицеридов, холестерина, липопротеинов низкой плотности и повышает уровень липопротеинов высокой плотности.
При введении в течение двух лет крысам и мышам в дозе 75 мг/кг/сут (в 12 раз превышает МРДЧ) и 200 мг/кг/сут (в 16 раз превышает МРДЧ) соответственно признаки канцерогенности не обнаруживались. При проведении различных тестов на мутагенность (в тч тест Эймса, микроядерный тест in vitro на клетках китайского хомячка, in vivo тест на лимфоцитах человека) получен отрицательный результат.
При изучении на крысах и кроликах показано увеличение постимплантационных потерь при применении у крыс в дозах 300 мг/кг/сут (в 50 раз превышают МРДЧ) и у кроликов в дозах 75 мг/кг/сут (в 25 раз превышают МРДЧ); у крыс при этих дозах отмечалось также снижение массы тела плодов и увеличение частоты пороков развития скелета. Показано, что карведилол и/или его метаболиты проникают в грудное молоко крыс и повышают смертность новорожденных крысят.


Показания к применению

 Артериальная гипертензия, ИБС (стабильная стенокардия), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).


Противопоказания

 Гиперчувствительность, артериальная гипотензия (сАД менее 85 мм ). Декомпенсированная сердечная недостаточность (IV функциональный класс по NYHA). Требующая назначения инотропных препаратов. Вазодилататоров. Диуретиков); выраженная брадикардия. AV-блокада II–III степени. Синоатриальная блокада. Синдром слабости синусного узла. Кардиогенный шок. Хронические обструктивные заболевания легких с бронхоспастическим компонентом. Бронхиальная астма (сообщалось о двух летальных исходах вследствие развития астматического статуса после приема однократной дозы карведилола). Тяжелые поражения печени.


Ограничения к использованию

 Стенокардия Принцметала, недавнее ухудшение течения сердечной недостаточности, заболевания периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), сахарный диабет, гипогликемия, феохромоцитома, гипертиреоидизм, проведение общей анестезии, псориаз, нарушение функции почек, пожилой возраст, детский и юношеский возраст (до 18 лет).


Применение при беременности и кормлении грудью

 При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено).
 Категория действия на плод по FDA. C.
На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли карведилол в грудное молоко у человека).


Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение. Головная боль. Астения. Синкопальные состояния (редко и. Как правило. Только в начале лечения). Мышечная слабость (чаще в начале лечения). Расстройства сна. Депрессия. Парестезия. Ксерофтальмия. Понижение слезовыделения.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): брадикардия. Нарушение AV проводимости. Постуральная гипотензия. Боль в груди. Стенокардия. Ухудшение периферического кровообращения. Прогрессирование сердечной недостаточности. Обострение симптомов синдрома Рейно. Отечный синдром. Тромбоцитопения. Лейкопения. Повышенная кровоточивость и образование кровоподтеков.
 Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, обстипация, повышение уровня трансаминаз в крови.
 Со стороны респираторной системы. Заложенность носа, чиханье, одышка (у предрасположенных больных), бронхоспастические реакции.
 Со стороны мочеполовой системы. Нарушение мочеиспускания, гематурия, острая почечная недостаточность.
 Аллергические реакции. Кожные высыпания, в тч аллергическая экзантема, крапивница, зуд.
 Прочие. Отеки и боль в конечностях, увеличение массы тела, гипергликемия, гипербилирубинемия, гиперхолестеринемия, гриппоподобный синдром, обострение симптомов псориаза.


Взаимодействие

 Потенцирует действие других антигипертензивных средств или ЛС, оказывающих гипотензивный эффект в качестве побочного действия. Препараты с бета-адреноблокирующими свойствами могут могут усиливать гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться (рекомендуется регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови). При применении совместно с сердечными гликозидами, диуретиками и/или ингибиторами АПФ возможно замедление AV проводимости. Увеличивает содержание дигоксина в сыворотке крови. Общие анестетики (Циклопропан, диэтиловый эфир, трихлорэтилен) усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола. Фенобарбитал, рифампицин и другие средства, ингибирующие микросомальные ферменты, ускоряют метаболизм и снижают концентрацию в плазме. Диуретики и ингибиторы АПФ потенцируют гипотензию. С осторожностью следует использовать с антиаритмическими ЛС и БКК, особенно с дилтиаземом и верапамилом (несовместим с в/в введением антагонистов кальция). Актуализация информации.
 Взаимодействие карведилола с циклоспорином.
Карведилол может вызывать увеличение (от небольшого до среднего) уровня циклоспорина в сыворотке.
Клинические доказательства, механизм, значение и предостережение.
В исследовании у 21 пациента с почечными трансплантатами показано, что при постепенном замещении атенолола на карведилол (начиная с дозы в 6,25 мг/сут, увеличивая до 50 мг/сут) дозу циклоспорина можно постепенно снизить. Через 90 дней ежедневная доза циклоспорина была уменьшена на 20% (от 3,7 до 3 мг/кг массы тела) с сохранением уровня в пределах терапевтического, но с большими внутрииндивидуальными вариациями. Причина подобного взаимодействия непонятна, но при назначении карведилола необходимо быть готовым к такому взаимодействию.
 Источник информации.
Stockley’s drug interactions/ Ed by I. H. Stocrley- 6th ed- London – Chicago, Pharmaceutical Press[Обновлено. 30,07,2012].


Передозировка

 Симптомы. Выраженная гипотензия (сАД 80 мм и ниже), брадикардия (менее 50 уд. /мин), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, нарушение дыхательной функции, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания, генерализованные судороги.
 Лечение. При нахождении пациента в сознании. Необходимо придать ему горизонтальное положение с приподнятыми ногами (пациент без сознания должен быть уложен на бок). В течение первых часов — принять меры по удалению препарата из ЖКТ (прием рвотных средств/промывание желудка). Передозировка требует интенсивного лечения. Антагонистом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин 0,5–1 мг в/в и/или глюкагон в дозе 1–5 мг (максимальная доза — 10 мг). При развитии брадикардии и других сосудистых осложнений необходимо введение атропина (по 0. 5–2 мг в/в). При резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма; для поддержания сердечно-сосудистой деятельности — добутамин. Эпинефрин. Глюкагон (по 1–10 мг в/в струйно. Затем по 2–5 мг/ч в виде инфузии); при бронхоспазме — бета-симпатомиметики в виде аэрозоля (при неэффективности — в/в) или аминофиллин (в/в) ; в случае судорог — диазепам. Клоназепам. Контроль и коррекцию жизненно важных показателей рекомендуется проводить в отделении интенсивной терапии.


Способ применения и дозы

 Внутрь.


Меры предосторожности применения

 В процессе терапии необходим мониторинг функций печени и почек, гемодинамических показателей, контроль концентрации глюкозы в крови, массы тела пациента. При развитии брадикардии до 55 ударов в минуту препарат следует отменить. У больных с недостаточностью кровообращения, гипотензией (сАД менее 100 мм ), диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью необходимо контролировать функцию почек и при ее ухудшении — уменьшить дозу или отменить препарат.
С осторожностью следует применять у людей пожилого возраста (назначаются половинные дозы), при недавнем ухудшении течения сердечной недостаточности. Во всех случаях лечение начинают низкими дозами с последующим медленным их повышением до эффективной. При прогрессировании сердечной недостаточности на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, а при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек. Для предотвращения развития синдрома отмены дозу следует снижать постепенно. У людей, страдающих тяжелой аллергией или проходящих курс десенсибилизации, может усиливать выраженность реакций гиперчувствительности. У пациентов с сахарным диабетом и гиперфункцией щитовидной железы может маскировать или ослаблять симптомы, вызываемые гипогликемией (при необходимости корректируют дозы гипогликемических средств) или тиреотоксикозом. При феохромоцитоме следует одновременно применять альфа-адренолитики. Людям, пользующимся контактными линзами, необходимо учитывать возможность уменьшения слезоотделения.
При отмене комбинированной терапии с клонидином необходимо постепенно отменять карведилол за несколько дней до начала постепенного уменьшения дозы клонидина. При комбинированной терапии сердечной недостаточности в случае выраженного понижения АД рекомендуется первоначально снизить дозу диуретиков или ингибиторов АПФ. В период лечения исключается употребление алкоголя. С осторожностью назначают пациентам, работа которых связана с необходимостью повышенного внимания и скорости реакции.

Характеристика Конкора

Препарат входит в группу блокаторов β1-адренорецепторов, выпускается в таблетированной форме. Он незначительно воздействует на β2-рецепторы, поэтому не влияет ни на связанные с их активностью обменные процессы, ни на сопротивление бронхиол. Его фармакологические свойства:

  • гипотензивные;
  • противоаритмические;
  • антиангинальные;
  • β1-адреноблокирующие.

Лекарство способствует уменьшению ударного объема и частотности сокращений сердца, что позволяет уменьшить потребность миокарда в кислороде, замедлить сердцебиение, предупреждая или купируя стенокардию, и добиться снижения давления. Еще одним элементом противогипертонического воздействия Конкора является подавление протеолитической активности ренина.

Устранение аритмии происходит за счет уменьшения проводимости миокарда и подавления аритмогенных факторов, таких как тахикардия, гипертония, чрезмерная симпатическая активность, повышенное содержание цАМФ.

Препарат не оказывает кардиодепрессивного и внутреннего симпатомиметического воздействия, не влияет на метаболизм глюкозы и не задерживает катионы натрия. В высоких концентрациях его действие на β2-адренорецепторы усиливается.

Механизм действия лекарства заключается в избирательной блокаде β1-адренергических рецепторов, которые локализованы преимущественно в сердце. После его приема наблюдаются следующие фармакологические эффекты:

  1. Падает частотность и сила сокращений миокарда, а также его проводимость и возбудимость.
  2. Сокращается ударный объем и сердечный выброс.
  3. Уменьшается потребление кислорода сердечной мышцей.
  4. Снижается ферментативная активность ренина.
  5. Подавляется преобразование АТФ в цАМФ.
  6. Нормализуется сердечный ритм.
  7. Купируются проявления стенокардии и ишемии сердца.
  8. Наблюдается гипотензивный эффект.

Препарат под таким названием выпускается в Германии. Это его торговое название, которое не имеет ничего общего с наименованием активного вещества. Международное название препарата, АТХ — Бисопролол. Активное вещество и оказывает лечебное воздействие на человека.

Конкор выпускается только в форме таблеток с пленочной оболочкой. В каждой таблетке содержатся:

  • фумарат бисопролола (5 или 10 мг);
  • диоксид коллоидного безводного кремния;
  • кросповидон;
  • стеарат магния;
  • крахмал;
  • безводный гидрофосфат кальция;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • оксид железа желтый;
  • диоксид титана;
  • гипромеллоза;
  • диметикон;
  • макрогол.

Действующее вещество препарата обладает способностью селективного бета1-адреноблокатора без мембраностабилизации и симпатомиметической активности. Оно имеет слабое сходство с β2-адренорецепторами, принимающими участие в регуляции метаболизма и деятельности гладкой мускулатуры бронхов и сосудов. Это означает, что препарат не оказывает влияния на метаболизм с участием β2-адренорецепторов. Не влияет он и на деятельность бронхов.

Препарат Конкор

Если пациент принимает лекарство давно и регулярно, то происходит снижение периферического сопротивления сосудов. Снижение количества ренина в крови формирует гипотензивный эффект.

Конкор используют в качестве средства для:

  • лечения ишемии и стенокардии;
  • поддержания сердечной деятельности при хронической недостаточности;
  • снижения артериального давления.

Отличительной особенностью препарата является длительность его действия. После приема таблетки эффект наступает через час, а максимально он проявляется через 3,5 часа. Период полувыведения из крови длится 12 часов. Это означает, что лекарство оказывает свое воздействие на протяжении суток. Это позволяет использовать препарат для поддержания нормального давления, принимая 1 таблетку в день.

Пить лекарство рекомендует утром перед завтраком. Таблетку нужно проглатывать целиком, запивая водой. Если прием осуществляется с целью снижения давления, то можно это делать и в другое время суток.

Конкор используют в качестве средства для лечения ишемии и стенокардии.

Режим лечения зависит от диагноза и состояния человека. Однако максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг при борьбе с гипертензией и стенокардией.

Лечение сердечной недостаточности должно проводиться с титрованием и под медицинским контролем. Обязательным условием использования Конкора в такой ситуации является отсутствие обострения в течение месяца и неизменная терапия на протяжении 10-15 дней.

При первоначальном использовании препарата сначала рекомендуется принимать его малыми дозами (половину таблетки по 5 мг). После этого проводится контроль сердечного ритма, давления и других показателей.

К средствам, применяемым для нормализации давления при артериальной гипертензии, относятся бета1-адреноблокаторы, такие как Конкор и Бисопролол

Лечение Конкором проводится длительный период. Если есть необходимость в прекращении курса, то делать это нужно постепенно, снижая дозу, а не прекращая прием на больших дозах.

Препарат имеет много побочных эффектов, что характерно для лекарств, оказывающих сильное воздействие на организм. Людям, принимающим Конкор, следует приготовиться к тому, что у них могут появиться:

  • брадикардия;
  • перестезии;
  • хроническая гипотензия;
  • отеки;
  • головокружения;
  • астения;
  • головная боль;
  • депрессия;
  • конъюнктивит;
  • бронхоспазм;
  • тошнота;
  • мышечная слабость;
  • тромбоцитопения.

Такое разнообразие побочных эффектов носит характер разной степени вероятности. Чаще всего возникают гипотензия и брадикардия как индивидуальная реакция людей, страдающих хроническими нарушениями в сердечно-сосудистой системе. Реже возникают проблемы в желудочно-кишечном тракте, органах дыхания и крови.

Побочные эффекты не всегда являются основанием для отмены препарата, поскольку они могут возникать в качестве индивидуальной реакции человека на лекарство. Такие реакции исчезают после нескольких дней приема.

Противопоказан Конкор только при:

  • индивидуальной непереносимости ингредиентов;
  • слишком высокой чувствительности к бета-адреноблокаторам;
  • сердечной недостаточности в острой стадии;
  • декомпенсации;
  • метаболическом ацидозе;
  • слабости синусовых узлов;
  • синоатриальной и атриовентрикулярной блокаде;
  • сердечном ритме ниже 50 ударов в минуту;
  • болезни Рейно;
  • феохромоцитоме;
  • бронхиальной астме в стадии обострения;
  • коллапсе;
  • шоке.

Принимать это средство можно только взрослым людям, то есть тем, кто старше 18 лет.

Использовать Конкор для лечения беременных женщин не рекомендуется, поскольку это негативно сказывается на развитии ребенка. Кроме побочных реакций, возникающих у матери и ребенка, существует опасность нормального перемещения веществ через плаценту, поскольку бета-адреноблокаторы ухудшают кровоток. Пить беременным женщинам препараты с бисопрололом можно только в крайних случаях.

Бисопролол или Конкор – что лучше?

Осторожность и контроль требуются и в том случае, если пациент страдает:

  • печеночной и почечной недостаточностью;
  • миастенией;
  • тиреотоксикозом;
  • сахарным диабетом;
  • атриовентрикулярной блокадой I степени;
  • псориазом;
  • депрессией.

Воздействие препарата на грудных детей не изучено, поэтому пить Конкор кормящим матерям не рекомендуется.

Конкор способствует уменьшению ударного объема и частотности сокращений сердца, что позволяет уменьшить потребность миокарда в кислороде.

Альфа- и бета-адреноблокатор. Представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров, в которой бета1- и бета2-блокирующая активность присуща S(−)-энантиомеру, а альфа1-блокирующая — R( ) и S(−)-энантиомерам в равной степени. Белый или почти белый кристаллический порошок. Легко растворим в диметилсульфоксиде, растворим в метиленхлориде и метаноле, трудно растворим в 95% этаноле и изопропаноле, незначительно растворим в этиловом эфире, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 406,5.

Показания к применению препарата КОНКОР®

Сравнительная характеристика Бисопролола и Конкора указывает на то, что между ними много общего. Однако есть и некоторые отличия, которые позволяют принять окончательное решение о приобретении того или иного лекарства.

Сходство

Оба медикамента принадлежат к фармакологической группе β1-адреноблокаторов селективного действия и производятся в форме таблеток с пленочным покрытием. Сходство прослеживается и в составе препаратов. В обоих случаях в качестве активного вещества используется бисопролол в форме фумарата, а основу вспомогательного наполнения составляют:

  • кросповидон;
  • стеарат магния;
  • кремниевый диоксид (коллоидный);
  • кукурузный крахмал;
  • микроцеллюлоза;
  • макрогол;
  • титановый диоксид;
  • красители.

Бисопролол и Конкор характеризуются β1-селективностью в отношении адренергических рецепторов, что выгодно отличает их от блокаторов старого поколения, действующих как на β1-, так и на β2-адренорецепторы. Рассматриваемые средства проявляют наибольшую β1-избирательность, превосходя в этом атенолол и метопролол.

После перорального приема бисопролол всасывается почти в полном объеме, биодоступность — около 90%. Максимальная плазменная концентрация достигается в среднем за 2,5 часа. Лекарства хорошо распределяются в организме, частично связываются с кровяными белками (до 35%). Метаболизация проходит в печени с образованием неактивных продуктов, которые выводятся только с мочой. Половина принятой дозы эвакуируется через почки в неизменном виде.

Действовать медикаменты начинают вскоре после введения, а терапевтический эффект сохраняется в течение последующих суток, что позволяет принимать их 1 раз в день. Показания для их назначения одинаковы:

  • эссенциальная и вторичная гипертензия;
  • ишемия и другие болезни сердца, сопровождающиеся стабильной стенокардией;
  • систолическая левожелудочковая дисфункция на фоне хронической сердечной недостаточности;
  • нарушения сердечного ритма (аритмия, тахикардия).

Препараты бисопролола не назначают беременным женщинам без крайней необходимости. Они не оказывают непосредственного тератогенного и мутагенного воздействия, однако снижают кровоснабжение плаценты, что приводит к замедлению роста и появлению других отклонений у плода (брадикардия, гипогликемия и пр.

Прочие противопоказания для медикаментов тоже одинаковы:

  1. Непереносимость состава.
  2. Повышенная чувствительность к действию других β-адреноблокаторов.
  3. Декомпенсированная сердечная недостаточность.
  4. Резкое падение АД, коллапс.
  5. Кардиогенный шок.
  6. Атриовентрикулярная и синоатриальная блокада.
  7. Брадикардия.
  8. Синдром увеличенного сердца (кардиомегалия).
  9. Феохромоцитома.
  10. Бронхиальная астма.
  11. Хроническая обструкция легких.
  12. Тяжелое нарушение периферического кровотока, болезнь Рейно.
  13. Ацидоз.
  14. Детский и подростковый возраст.

Осторожность следует проявлять при их употреблении в случае наличия сахарного диабета, гипертиреоза, псориатических высыпаний, склонности к аллергиям, тяжелой почечной или печеночной недостаточности, спонтанной стенокардии, ригидности миокарда, врожденных пороков сердца или его клапанов, вероятности спазмирования бронхов, а также при назначении пожилым пациентам и больным с хронической сердечной недостаточностью, недавно перенесшим инфаркт.

Оба лекарственных средства могут вызывать сходные побочные эффекты:

  • астению, повышенную утомляемость, головокружение;
  • мигрени;
  • тревожность, депрессивный настрой;
  • потерю сознания;
  • нарушения сна, галлюцинации;
  • судорожные проявления;
  • брадикардию;
  • аритмию;
  • артериальную гипотензию;
  • спазмирование сосудов;
  • парестезии;
  • нарушение проводимости миокарда вплоть до остановки сердца;
  • периферические отеки;
  • боли в груди;
  • бронхоспазм;
  • пересушенность слизистой ротовой полости, вкусовые аномалии;
  • тошноту, рвотные приступы;
  • абдоминальные боли;
  • запоры или диарею;
  • гепатит, повышение ферментативной активности в печени, увеличение содержания билирубина;
  • рост триглицеридной концентрации;
  • суставные боли, дорсалгию;
  • изменение количественного состава крови;
  • проблемы с потенцией;
  • нательные высыпания, зуд, эритему, обострение псориаза;
  • аллергический насморк;
  • гипергидроз;
  • уменьшение волосяного покрова;
  • синдром отмены.

В чем разница

Конкор выпускается германской фармацевтической компанией Merck KGaA. Бисопролол является его дженериком, изготовлением которого занимаются различные российские предприятия, такие как Озон Фарм, ЗАО Вертекс, Рафарма, Биоком и др., а также украинские, белорусские и индийские производители. Это отражается на стоимости данной продукции.

Есть некоторые отличия и в составе лекарств:

  1. В Конкоре действующее соединение может присутствовать в количестве 5 или 10 мг. Бисопролол выпускается в дозировке 10, 5 и 2,5 мг.
  2. Среди вспомогательных компонентов Конкора присутствует безводная форма гидрофосфата кальция, гипромеллоза и диметикон. В Бисопрололе вместо этих соединений используются кроскармеллоза и поливиниловый спирт.
  3. В составе дженерика может содержаться моногидратная форма лактозы. Такой препарат противопоказано применять пациентам с лактазной недостаточностью и синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Что дешевле

Бисопролол является более дешевым аналогом Конкора. Цена на произведенный в Германии препарат в 5-10 раз выше, чем на отечественный. Так, Конкор 5 мг стоит от 207 руб. за 30 шт., в то время как минимальная стоимость Бисопролола в такой же дозировке составляет 37 руб. за те же 30 таблеток.

Подбор эффективного средства для ведения пациентов с ИБС или артериальной гипертензией проводится лечащим врачом с учетом индивидуальных особенностей больного: возраста, пола, наличия сопутствующих заболеваний.

Плейотропное действие препарата (направленное на разные звенья патогенеза) обуславливает широкий перечень противопоказаний и ограничений к приему.

Состояния, при которых употребление препаратов с бисопрололом не рекомендовано:

  • гипертонический криз – действующее вещество медикаментов направлено на контроль течения патологии, а не купирование острых состояний;
  • дилатационная кардиомиопатия – снижение силы сердечного выброса ухудшает состояние таких больных;
  • нарушение проводимости атриовентрикулярном узле (блокады): дополнительное замедление ритма способствует развитию симптома Морганьи-Адамса-Стокса с потерей сознания и судорогами;
  • бронхиальная астма – не исключено влияние бисопролола на гладкую мускулатуру бронхов у скомпрометированных пациентов с риском развития обструкции;
  • некомпенсированный неконтролируемый сахарный диабет 2 типа;
  • стеноз устья аорты (3 и выше степени) – снижение силы сокращения миокарда, снижается выброс и доставку крови к органам и тканям;
  • период беременности и грудного вскармливания – активные метаболиты проникают через гематоплацентарный барьер, замедляют сердечный ритм у ребенка.

Недостатки препаратов «Конкора» и «Бисопролола» связаны с длительным течением основного заболевания и широким спектром воздействий:

  • подбор эффективной дозы длится 1-2 недели;
  • лечение препаратами – ежедневное, пожизненное;
  • противопоказаны пациентам с сопутствующими соматическими патологиями;
  • побочные эффекты: брадикардия, падение артериального давления, головокружение, «мушки» перед глазами, тошнота, боли в животе.

Сходство

После перорального приема бисопролол всасывается почти в полном объеме, биодоступность – около 90%.

После перорального приема бисопролол всасывается почти в полном объеме, биодоступность – около 90%. Максимальная плазменная концентрация достигается в среднем за 2,5 часа. Лекарства хорошо распределяются в организме, частично связываются с кровяными белками (до 35%). Метаболизация проходит в печени с образованием неактивных продуктов, которые выводятся только с мочой. Половина принятой дозы эвакуируется через почки в неизменном виде.

Что дешевле

Конкор является одним из любимейших кардиологических препаратов как в кругу врачей, так и среди пациентов.

Бисопролол или Конкор – что лучше?

Некоторую часть жизни мне довелось работать в государственной поликлинике, и годовой запас оригинального Конкора для выдачи по бесплатным рецептам заканчивался к сентябрю.

Главные положительные качества Конкора:

  • Длительность действия. Конкор стабильно работает на протяжении суток, что делает возможным однократный прием без опасений “провалов” в эффекте.
  • “Мягкость” действия. Плавное начало, минимум побочки, на мой взгляд, среди всех бэта-блокаторов.
  • Достаточное количество форм выпуска. В отличие от многих бэта-блокаторов, Конкор выпускается в трех дозировках (2,5; 5 и 10 мг), и таблетки-сердечки легко ломаются пополам, что позволяет легко и точно его дозировать.
  • Сильный антиаритмический эффект. В официальной инструкции антиаритмическое действие Конкора не прописано, однако практика показывает, что этот препарат оказывает отличный эффект при экстрасистолии всех видов, пароксизмальных тахикардиях для профилактики приступов. Также эффективность Конкора при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) в плане удержания синусового ритма при пароксизмальной (приступообразной) форме, на мой взгляд, лучшая среди бэта-блокаторов.

И еще один довод за качество препарата – количество копий. Плохие препараты не копируют.

Чтобы разобраться в качестве аналогов – прочитайте соответствующую статью.

С уважением автор сайта.

  • артериальная гипертензия;
  • Ишемическая Болезнь Сердца: стабильная стенокардия;
  • хроническая сердечная недостаточность
  • острая сердечная недостаточность;
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения терапии препаратами с положительным инотропным действием;
  • кардиогенный шок;
  • AV-блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
  • Синдром Слабости Синусового Узла;
  • синоатриальная блокада;
  • выраженная брадикардия (ЧСС{amp}lt; 60 уд./мин.);
  • выраженное снижение Артериального Давления (систолическое АД {amp}lt; 100 мм рт.ст.);
  • тяжелые формы бронхиальной астмы и Хронической Обструктивной Болезни Легких в анамнезе;
  • выраженные нарушения периферического артериального кровообращения, болезнь Рейно;
  • феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
  • метаболический ацидоз;
  • возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Можно ли Бисопрололом заменить Конкор

Препараты фармакологически эквивалентны и взаимозаменяемы. Однако переход с одного медикамента на другой желательно согласовывать с лечащим врачом. При этом дозировка аналога должна быть такой же, как у его предшественника.

Поскольку препараты являются синонимами, то есть содержат одно и то же действующее вещество, то средства обладают свойством взаимозаменяемости. Препятствием к использованию того или иного препарата является только цена и реакция человека на вспомогательные компоненты.

Таким образом, прежде чем выбрать Конкор или Бисопролол, необходимо оценить состояние человека, а также его отношение к ценовым параметрам лечебного средства.

Фарм Группа

 • Альфа- и бета-адреноблокаторы.

Фармакологическое действие – антиангинальное, антиоксидантное, гипотензивное, вазодилатирующее. Блокирует бета- и альфа1-адренорецепторы. Блокирующее влияние на бета-адренорецепторы в 10–100 раз больше, чем на альфа1-адренорецепторы. Тормозит нейрогуморальную вазоконстрикторную активацию сосудов и сердца.

Оказывает выраженный сосудорасширяющий эффект, вследствие артериолярной вазодилатации снижает постнагрузку на сердце. Снижает активность ренина плазмы. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующим свойствами. Тормозит пролиферацию и миграцию гладкомышечных клеток, действуя, по-видимому, на специфические митогенные рецепторы.

Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание K , Na и Mg 2 в плазме. При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно. Cmax достигается через 1 Биодоступность — 25% (эффект «первого прохождения» через печень). При нарушении функции печени и уменьшении эффекта «первого прохождения» биодоступность возрастает до 80%.

Прием пищи не влияет на биодоступность, но увеличивает Тmax У пожилых людей концентрация в плазме примерно на 50% выше, чем у молодых пациентов. Связывается с белками плазмы на 99%. Объем распределения — 2 л/кг. Карведилол экстенсивно метаболизируется в печени, преимущественно путем окисления ароматического кольца и глюкуронизации с участием изофермента CYP2D6 цитохрома Р450.

Бисопролол или Конкор – что лучше?

Другие изоферменты — CYP2С9 и CYP3А4 — вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита, обладающих бета-адреноблокирующим действием, а также слабой вазодилатирующей активностью (альфа1-антагонисты) по сравнению с карведилолом.

В доклинических исследованиях показано, что бета-адреноблокирующий эффект 4′-гидроксифенильного метаболита примерно в 13 раз сильнее, чем карведилола. Терминальный Т1/2 составляет 7–10 Плазменный клиренс — около 590 мл/мин. Экскретируется в основном с желчью, менее 2% выводится с мочой в неизмененном виде.

При артериальной гипертензии снижение АД не сопровождается характерным для бета-адреноблокаторов увеличением ОПСС и изменением почечного кровотока. Продолжительное антиангинальное действие при ИБС связано с уменьшением пред- и постнагрузки. Способствует восстановлению сократительной функции миокарда и улучшению эвакуации крови из полости левого желудочка, уменьшению систолического и конечного диастолического размера левого желудочка.

у больных в этой стадии в покое симптомов нет, умеренная физическая нагрузка сопровождается усталостью, сердцебиением и затруднением дыхания (короткий вдох); * NYHA-III: в покое симптомов обычно нет, небольшая физическая нагрузка вызывает симптомы, указанные выше) и фракцией выброса {amp}lt; 0,35 (большинство пациентов получали до этого базовую терапию, состоящую из ингибиторов АПФ, диуретиков и дигоксина) карведилол снижал риск смерти больных (на 65%) и частоту госпитализаций (на 38%).

В австралийско-новозеландском двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании (n=415) у больных с менее тяжелой сердечной недостаточностью карведилол уменьшал риск смерти на 28%. Эффективность более выражена у пациентов с тахикардией (ЧСС 82 уд. /мин) и низкой фракцией выброса (23%). Терапевтический эффект проявляется и при ишемической этиологии хронической сердечной недостаточности, и у больных с дилатационной кардиомиопатией.

При назначении пациентам с дисфункцией левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда отмечалось понижение уровня смертности независимо от причины. Оказывает антиоксидантное действие за счет торможения образования свободных кислородных радикалов, ряд благоприятных метаболических эффектов: понижает уровень триглицеридов, холестерина, липопротеинов низкой плотности и повышает уровень липопротеинов высокой плотности.

При введении в течение двух лет крысам и мышам в дозе 75 мг/кг/сут (в 12 раз превышает МРДЧ) и 200 мг/кг/сут (в 16 раз превышает МРДЧ) соответственно признаки канцерогенности не обнаруживались. При проведении различных тестов на мутагенность (в тч тест Эймса, микроядерный тест in vitro на клетках китайского хомячка, in vivo тест на лимфоцитах человека) получен отрицательный результат.

При изучении на крысах и кроликах показано увеличение постимплантационных потерь при применении у крыс в дозах 300 мг/кг/сут (в 50 раз превышают МРДЧ) и у кроликов в дозах 75 мг/кг/сут (в 25 раз превышают МРДЧ); у крыс при этих дозах отмечалось также снижение массы тела плодов и увеличение частоты пороков развития скелета. Показано, что карведилол и/или его метаболиты проникают в грудное молоко крыс и повышают смертность новорожденных крысят.

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

Обладает лишь незначительным сродством к бэта-2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бэта-2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Поэтому бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бэта-2-адренорецепторы.

Избирательное действие препарата на бэта-1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя бэта-1-адренорецепторы сердца.

Бисопролол или Конкор – что лучше?

При однократном приеме внутрь у пациентов с Ишемической Болезнью Сердца без признаков хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, снижает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное Общее Периферическое Сосудистое Сопротивление снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.

Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часоыв благодаря тому, что его время полувыведения из плазмы крови составляет 10-12 часов. Как правило, максимальное снижение Артериального Давления достигается через 2 недели после начала лечения.

Всасывание

После приема внутрь бисопролол почти полностью ({amp}gt;90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительного метаболизма при “первом прохождении” через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90%. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол характеризуется линейной кинетикой, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется, в первую очередь, с помощью CYP3A4 (около 95%), a CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. Время полувыведения составляет 10-12 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с Хронической Сердечной Недостаточностью и одновременным нарушением функции печени или почек.

Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой или средней тяжести, а также пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования, как правило, не требуется.

При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов следует проводить с особой осторожностью.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Т.к. нет достаточного количества данных по применению препарата Конкор® у детей, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Конкор® у пациентов с хронической сердечной недостаточностью в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями.

Что лучше – Конкор или Бисопролол?

Если препараты не отличаются по механизму действия, какой из этих лекарственных средств лучше принимать при лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы? Однозначно сказать, какой препарат из этих двух эффективнее, нельзя, так как они оба содержат одно и то же действующее вещество. Однако врачи чаще назначают пациентам Конкор, ведь считается что качество импортных лекарств несколько лучше.

Чтобы понять, какой из медикаментов лучше, необходимо ознакомиться и с отзывами пациентов, которые их использовали.

Судя по отзывам, нельзя однозначно сделать вывод, какой из препаратов лучше. В первую очередь, все зависит от индивидуальных особенностей организма: кому-то больше подходит Конкор, кому-то — отечественный дженерик. В любом случае, перед применением, как Бисопролола, так и Конкора, необходимо ознакомиться с инструкцией по применению и посоветоваться с врачом!

Бисопролол или Конкор – что лучше?

Медикаменты содержат один и тот же активный компонент, поэтому механизм их воздействия на организм, лечебные свойства, ограничения к применению и эффективность одинаковы. Однако кому-то из пациентов лучше помогает отечественный Бисопролол, а кто-то больше доверяет препарату германского производства.

Поэтому нельзя считать недостатком Конкора отсутствие таблеток по 2,5 мг. Тем более что такую дозу легко получить, переломив пополам таблетку 5 мг.

Если состояние человека не соответствует перечню противопоказаний, то принимать можно любой из данных препаратов. Выбор может зависеть не только от дозировки, но и от доверия к производителю, что для человека, страдающего сердечно-сосудистыми заболеваниями, имеет существенное значение.

Это один и тот же препарат, выпускаемый одним и тем же производителем, только дозировка разная – таблетка Конкора содержит 5 или 10мг, а Конкор Кор – 2,5мг.

Мнение врачей

Лапина Е. Г., кардиолог, Екатеринбург

Бисопролол является качественным дженериком Конкора. Это отличный препарат длительного действия. Работает быстро и мягко, переносится хорошо.

Бибин Н. С., кардиолог, Ставрополь

Конкор – оригинальный фармацевтический продукт, эффективный и безопасный β1-адреноблокатор. Качество же Бисопролола во многом зависит от фирмы-изготовителя.

Бисопролол или Конкор – что лучше?

Конкор — оригинальный фармацевтический продукт, эффективный и безопасный β1-адреноблокатор. Качество же Бисопролола во многом зависит от фирмы-изготовителя.

Валентина Ивановна, кардиолог, Ставрополь

Бисопролол рекомендую всем сердечникам и гипертоникам. Конкор не прописываю, но рекомендую в качестве средства, способного заменить наши отечественные лекарства. Не вижу разницы между этими препаратами. Разве что цена… Отечественные лекарства все же лучше, потому что у нас требования строже.

Степан Николаевич, терапевт, Ивановская область

Людям с хронической гипертонией всегда прописываю Бисопролол, поскольку при длительном использовании он хорошо контролирует давление. При этом он еще и поддерживает сердце. Единственной проблемой является его использование в качестве средства для разового сбивания давления. Лучше для этого использовать что-то другое. Таких препаратов для одноразового сбивания давления много, а бисопролол предназначен для курсового лечения, а не для экстренной помощи.

Отзывы пациентов о Конкоре и Бисопрололе

София, 34 года, Ростов

После приема Бисопролола появилась слабость, тошнота и кишечное расстройство. Пришлось вернуться к приему проверенного Конкора.

Елена, 57 лет, Ялта

Принимала Конкор, пока не узнала, что Бисопролол, который в несколько раз дешевле, является его полным аналогом. Перешла на него и не жалею: он поддерживает давление в норме, справляется с тахикардией и не дает побочных эффектов.

Елена, 57 лет, Ялта

Бета-адреноблокаторы (БАБ) – самые распространенные препараты в кардиологии, которые назначаются при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца (ИБС) и нарушениях ритма. Широкий терапевтический спектр, удобное применение (1-2 таблетки в сутки) и небольшое количество побочных эффектов – основные преимущества препаратов.

Преимущества «Конкора» перед «Бисопрололом»

Фармакологические свойства препаратов обусловлены концентрацией активного компонента — Бисопролола фумарата, который используется в обоих медикаментах.

Основные характеристики, по которым отличается «Бисопролол» от «Конкора» представлены в таблице.

Критерий «Бисопролол» «Конкор»
Форма выпуска Таблетки в упаковках (банках) по 20, 30, 40, 50 и 100 штук Таблетки в упаковках по 25, 30, 50, 90 и 100 штук.
Дозировки препарата 2,5 мг; 5 мг; 10 мг 5 мг; 10 мг
Внешний вид таблетки Форма: круглая, двояковыпуклая. Край: скошенный. Цвет: белый Форма: неправильная (сердцеобразная), двояковыпуклая. Край: скошенный. Цвет: светло-оранжевый. Делительная полоска: с обеих сторон
Страна выпуска Российская Федерация Германия
Производитель «ОЗОН Фарм»; «Изварино Фарма»; «Merсk»
Стоимость 85-150 руб/упаковка 170-200 руб/упаковка

«Конкор» — оригинальный препарат германского производства, которому отдают предпочтение из-за:

  • высокой эффективности;
  • установленного состава (отечественный препарат принадлежит к дженерикам, в которых не поддерживается точная формула оригинального средства);
  • меньшего количества побочных эффектов (безопасные вспомогательные компоненты).

Аналогичная концентрация действующего вещества (Бисопролола фумарата) обуславливает одинаковые клинические эффекты и показания, представленные в таблице.

Фармакологические воздействия Показания для назначения
  • снижение артериального давления (гипотензивный);
  • уменьшение частоты и силы сердечных сокращение (отрицательный хронотропный и инотропный эффекты);
  • расширение просвета венечных сосудов, что снижает боль при приступах стенокардии (антиангинальный);
  • замедление проводимости по атриовентрикулярному узлу (антиаритмический);
  • стабилизация циркуляции импульсов в предсердиях (антифибрилляторный)
  • контроль течения эссенциальной и вторичной (симптоматической) артериальной гипертензии;
  • ишемическая болезнь сердца: профилактика ангинозных приступов и развития кардиоваскулярных «катастроф» (инсульта, инфаркта миокарда);
  • застойная недостаточность кровообращения;
  • гипертрофическая кардиомиопатия;
  • нарушения ритма с тахиаритмией (учащенным сердцебиением)

Препараты с бисопрололом считаются наиболее востребованными в лечении кардиологических больных. Основные преимущества средств:

  • стабильная дозировка (выраженность эффекта достигается от 1 таблетки);
  • удобное применение: 1 раз в сутки (в одно и то же время);
  • кардиоселективность (снижен риск побочных эффектов со стороны центральной нервной, дыхательной и пищеварительной системы);
  • бисопролол не нарушает половое влечение у мужчин (более ранние представители БАБ сопровождались развитием импотенции);
  • нет необходимости привязываться к приему пищи;
  • кардиоселективные БАБ не влияют на метаболизм липидов и глюкозы (разрешены пациентам с гипертриглицериемией и сахарным диабетом).

Какой препарат покупать — «Конкор» или «Бисопролол» — определяет пациент, в зависимости от индивидуальных предпочтений и материальных возможностей.

Продолжительность лечения при всех показаниях

Лечение препаратом Конкор® обычно является долговременным.

Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует тщательно контролировать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае нежелательных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Данных выделении бисопролола с грудным молоком нет. Прием препарата Конкор® не рекомендуется женщинам в период лактации. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Пациентам с нарушениями функции печени легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется.

Для больных с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Пациентам с нарушениями функции почек легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется.

Для больных с выраженными нарушениями функции почек (при Клиренсе Креатинина менее 20 мл/мин) максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Бисопролол или Конкор – что лучше?

 Артериальная гипертензия, ИБС (стабильная стенокардия), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия (сАД менее 85 мм ). Декомпенсированная сердечная недостаточность (IV функциональный класс по NYHA). Требующая назначения инотропных препаратов. Вазодилататоров. Диуретиков); выраженная брадикардия. AV-блокада II–III степени. Синоатриальная блокада. Синдром слабости синусного узла.

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено).  Категория действия на плод по FDA. C. На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли карведилол в грудное молоко у человека).

 Внутрь.

В процессе терапии необходим мониторинг функций печени и почек, гемодинамических показателей, контроль концентрации глюкозы в крови, массы тела пациента. При развитии брадикардии до 55 ударов в минуту препарат следует отменить. У больных с недостаточностью кровообращения, гипотензией (сАД менее 100 мм ), диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью необходимо контролировать функцию почек и при ее ухудшении — уменьшить дозу или отменить препарат.

С осторожностью следует применять у людей пожилого возраста (назначаются половинные дозы), при недавнем ухудшении течения сердечной недостаточности. Во всех случаях лечение начинают низкими дозами с последующим медленным их повышением до эффективной. При прогрессировании сердечной недостаточности на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, а при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек.

Для предотвращения развития синдрома отмены дозу следует снижать постепенно. У людей, страдающих тяжелой аллергией или проходящих курс десенсибилизации, может усиливать выраженность реакций гиперчувствительности. У пациентов с сахарным диабетом и гиперфункцией щитовидной железы может маскировать или ослаблять симптомы, вызываемые гипогликемией (при необходимости корректируют дозы гипогликемических средств) или тиреотоксикозом.

Бисопролол или Конкор – что лучше?

При феохромоцитоме следует одновременно применять альфа-адренолитики. Людям, пользующимся контактными линзами, необходимо учитывать возможность уменьшения слезоотделения. При отмене комбинированной терапии с клонидином необходимо постепенно отменять карведилол за несколько дней до начала постепенного уменьшения дозы клонидина.

При комбинированной терапии сердечной недостаточности в случае выраженного понижения АД рекомендуется первоначально снизить дозу диуретиков или ингибиторов АПФ. В период лечения исключается употребление алкоголя. С осторожностью назначают пациентам, работа которых связана с необходимостью повышенного внимания и скорости реакции.

Выводы

«Конкор» и «Бисопролол» — современные препараты из группы БАБ с кардиоселективным действием, которые используются в терапии сердечно-сосудистых заболеваний. Медикаменты не отличаются показаниями и противопоказаниями, дополнительными эффектами, поэтому их применение считается взаимозаменяемым. Отличия средств — компания и страна производителя, ценовая политика. Наиболее оптимальный препарат для лечения, режим приема рекомендует лечащий врач в зависимости от возможностей пациента.

Для подготовки материала использовались следующие источники информации.

Препараты, воздействующие на сердечно-сосудистую систему, отличаются разнообразием состава и форм. Это объясняется не только важностью данной категории фармацевтической продукции, но и необходимостью обеспечить лекарством пациентов с различными особенностями патологий данной системы. Препараты с бисопрололом в качестве действующего вещества считаются наиболее популярными.

Конкор и Бисопролол это лекарства применяемые у людей с различными патологиями сердечно-сосудистой системы.

Взаимодействие

Бисопролол или Конкор – что лучше?

Потенцирует действие других антигипертензивных средств или ЛС, оказывающих гипотензивный эффект в качестве побочного действия. Препараты с бета-адреноблокирующими свойствами могут могут усиливать гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться (рекомендуется регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови).

При применении совместно с сердечными гликозидами, диуретиками и/или ингибиторами АПФ возможно замедление AV проводимости. Увеличивает содержание дигоксина в сыворотке крови. Общие анестетики (Циклопропан, диэтиловый эфир, трихлорэтилен) усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.

Фенобарбитал, рифампицин и другие средства, ингибирующие микросомальные ферменты, ускоряют метаболизм и снижают концентрацию в плазме. Диуретики и ингибиторы АПФ потенцируют гипотензию. С осторожностью следует использовать с антиаритмическими ЛС и БКК, особенно с дилтиаземом и верапамилом (несовместим с в/в введением антагонистов кальция).

Актуализация информации.  Взаимодействие карведилола с циклоспорином. Карведилол может вызывать увеличение (от небольшого до среднего) уровня циклоспорина в сыворотке. Клинические доказательства, механизм, значение и предостережение. В исследовании у 21 пациента с почечными трансплантатами показано, что при постепенном замещении атенолола на карведилол (начиная с дозы в 6,25 мг/сут, увеличивая до 50 мг/сут) дозу циклоспорина можно постепенно снизить.

Через 90 дней ежедневная доза циклоспорина была уменьшена на 20% (от 3,7 до 3 мг/кг массы тела) с сохранением уровня в пределах терапевтического, но с большими внутрииндивидуальными вариациями. Причина подобного взаимодействия непонятна, но при назначении карведилола необходимо быть готовым к такому взаимодействию.  Источник информации. Stockley’s drug interactions/ Ed by I. H. Stocrley- 6th ed- London – Chicago, Pharmaceutical Press[Обновлено. 30,07,2012].

Под таким названием выпускается препарат, производящийся в России и Белоруссии. Это таблетки по 30-50 штук в упаковке с концентрацией активного вещества в 2,5, 5 и 10 мг.

Кроме фумара бисопролола, в таблетках содержатся:

  • лактоза в виде молочного сахара;
  • стеарат магния;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • повидон;
  • кроскармеллоза натрия;
  • гипромеллоза;
  • макрогол:
  • диоксид титана.

Таким образом, сходство составов Бисопролола и Конкора проявляется в главном — в активном веществе. Это означает, что препараты являются синонимами. Их инструкции по применению содержат перечень одних и тех же заболеваний, при которых целесообразно применять эти лекарства. Однако противопоказания по Бисопрололу имеют некоторые отличия. Например, его нельзя использовать при:

  • отеке легких;
  • непереносимости лактозы;
  • брадикардии, характеризующейся 60 ударами в минуту.

Бисопролол или конкор что лучше

Бисопролол нельзя использовать при:отеке легких.

В остальных случаях противопоказания у Бисопролола такие же, как и у Конкора. Это же можно сказать и относительно беременности и лактации. Препарат, нарушая кровоток в плаценте, тормозит развитие плода, что делает нежелательным использование любых препаратов с биосопрололом в качестве активного вещества.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, {amp}lt;1/10); нечасто (≥ 1/1000, {amp}lt;1/100); редко (≥ 1/10 000, {amp}lt;1/1000); очень редко ( {amp}lt; 1/10 000).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто – усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);

Со стороны Центральной Нервной Системы : часто – головокружение*, головная боль*; редко – потеря сознания.

Со стороны психики: нечасто – депрессия, бессонница; редко – галлюцинации, кошмарные сновидения.

Таблетки конкор бисопролол

Со стороны органов чувств: редко – уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), нарушения слуха; очень редко – конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, диарея, запор; редко – гепатит.

Со стороны лабораторных показателей: редко – повышение уровня ферментов печени в крови (АСТ, АЛТ).

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны репродуктивной системы: редко – нарушения потенции.

Аллергические реакции: редко – кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов, аллергический ринит.

Со стороны кожных покровов: очень редко – алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Прочие: часто – астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), повышенная утомляемость*; нечасто – астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

*У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременное применение других лекарств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о применении других лекарственных средств, даже если применение осуществляется без предписания.

Нерекомендуемые комбинации

Лечение хронической сердечной недостаточности

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.

Блокаторы медленных кальциевых каналов типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV-проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития “рикошетной” артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Блокаторы медленных кальциевых каналов производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV- проводимости.

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, уменьшение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV-проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

При одновременном применении с препаратом Конкор® возможно усиление гипогликемического действия инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь. Симптомы гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Средства для общей анестезии способны повышать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии.

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии.

НПВС способны снижать гипотензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение препарата Конкор® с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, обусловленные действием на α-адренорецепторы, приводя к повышению АД. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) способны усиливать гипотензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом способен увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МоноАминоОксидазы (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Побочное действие

Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение. Головная боль. Астения. Синкопальные состояния (редко и. Как правило. Только в начале лечения). Мышечная слабость (чаще в начале лечения). Расстройства сна. Депрессия. Парестезия. Ксерофтальмия. Понижение слезовыделения.  Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): брадикардия.

Нарушение AV проводимости. Постуральная гипотензия. Боль в груди. Стенокардия. Ухудшение периферического кровообращения. Прогрессирование сердечной недостаточности. Обострение симптомов синдрома Рейно. Отечный синдром. Тромбоцитопения. Лейкопения. Повышенная кровоточивость и образование кровоподтеков.

Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, обстипация, повышение уровня трансаминаз в крови.  Со стороны респираторной системы. Заложенность носа, чиханье, одышка (у предрасположенных больных), бронхоспастические реакции.  Со стороны мочеполовой системы. Нарушение мочеиспускания, гематурия, острая почечная недостаточность.

В чем разница и сходство Конкора и Бисопролола?

Сходство этих препаратов состоит в наличии одного и того же активного вещества. Конкор выпускается только в 2 вариантах — 5 и 10 мг. Бисопролол выпускается еще и в форме таблеток, содержащих 2,5 мг активного вещества. Такое разнообразие позволяет использовать препарат в разных сочетаниях. Особенно это важно при борьбе с гипертензией, когда необходимо определять концентрацию не только на весь лечебный курс, но и в соответствии с данной ситуацией.

Отличия между данными препаратами несущественны, так как оба медикамента содержат одно и то же действующее вещество — бисопролол (Бисопролол (лекарство) является дженериком — лекарством-копией Конкора).

Оба препарата в качестве активного вещества содержат бисопролол фумарат. Данное соединение блокирует β1-адренорецепторы, что приводит к расширению сосудов, снижению числа сердечных сокращений (ЧСС) и уменьшению сердечного выброса. За счет того, что сердце начинает сокращаться менее активно, у клеток снижается потребность в кислороде.

Показания

Для чего используют данные препараты? Бисопролол и Конкор лучше всего действуют при при:

  • артериальной гипертензии (повышение артериального давления);
  • гипертонической болезни (стойкое повышение артериального давления);
  • ишемической болезни сердца (заболевание, которое сопровождается сужением сосудов, за счет которого развивается кислородное голодание клеток);
  • стенокардии (резкое сужение сосудов сердца, что приводит к сильной боли за грудиной).

Противопоказания

Оба лекарственных средства лучше не использовать при:

  • сердечной недостаточности (состояние, при котором снижается сердечный выброс);
  • аритмии (брадикардия – снижение числа сердечных сокращений, мерцательная аритмия – асинхронные сокращения отделов сердца вследствие появления дополнительных очагов возбуждения в сердечной мышце);
  • тяжелом течении бронхиальной астмы;
  • повышенной чувствительности к составляющим препарата.

Побочные эффекты

При использовании Конкора и Бисопролола пациенты часто жалуются на:

  • брадикардию;
  • аритмию и ощущение сердцебиения;
  • головокружение;
  • слабость;
  • головную боль;
  • ухудшение слуха;
  • бронхоспазм (резкое сужение просвета бронхов);
  • рвоту, диарею, ощущение тошноты;
  • судороги.

Основное чем отличается препарат Конкор от Бисопролола – цена, форма выпуска и страна-производитель.

Передозировка

Симптомы. Выраженная гипотензия (сАД 80 мм и ниже), брадикардия (менее 50 уд. /мин), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, нарушение дыхательной функции, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания, генерализованные судороги.  Лечение. При нахождении пациента в сознании. Необходимо придать ему горизонтальное положение с приподнятыми ногами (пациент без сознания должен быть уложен на бок).

В течение первых часов — принять меры по удалению препарата из ЖКТ (прием рвотных средств/промывание желудка). Передозировка требует интенсивного лечения. Антагонистом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин 0,5–1 мг в/в и/или глюкагон в дозе 1–5 мг (максимальная доза — 10 мг).

При развитии брадикардии и других сосудистых осложнений необходимо введение атропина (по 0. 5–2 мг в/в). При резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма; для поддержания сердечно-сосудистой деятельности — добутамин. Эпинефрин. Глюкагон (по 1–10 мг в/в струйно.

Симптомы: наиболее часто – AV-блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью чувствительность высокая.

Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии – внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, то с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД – в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.

При атриовентрикулярной блокаде – постоянный клинический контроль, назначение бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин. В случае необходимости – постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения хронической сердечной недостаточности – внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме – назначение бронходилататоров, в т.ч. бэта-2-адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии – внутривенное введение декстрозы (глюкозы).

Что дешевле?

Цена на Бисопролол зависит от количества таблеток, концентрации действующего вещества и региона продаж. Существенных ценовых отличий между российским и белорусским препаратами не наблюдается, поскольку производители этих стран находятся в едином таможенном пространстве. В среднем 1 таблетка Бисопролола стоит в интервале от 1,7 руб. до 3 руб.

Конкор, содержащий в качестве активного вещества только бисопролол, укладывается в ценовой диапазон от 5 до 7 рублей за 1 таблетку.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Справочник по болезням
Adblock detector